К веществам, обладающим преимущественно М-холинолитической активностью, относятся:
а) алкалоиды группы атропина и содержащие их растения.
б) синтетические препараты.
Алкалоиды группы атропина и содержащие их растения.
Механизм действия. Препараты данной группы обратимо избирательно блокируют М-холинорецепторы органов. Таким образом, прекращают передачу импульсов с окончаний постганглионарных парасимпатических волокон на клетки исполнительных органов. Они устраняют мускариновые эффекты ацетилхолина путём конкуренции с ним в области М-холинорецепторов.
Фармакокинетика. Атропин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте при парентеральном введении, а также со слизистых оболочек. Через 24ч выводится с мочой около 50% введенного препарата, частично секретируется с молоком и слюной. Проникает через плацентарный барьер.
Фармакодинамика. Атропин является эталонным препаратом данной группы. Действие атропина и ему подобных препаратов противоположно эффектам холиномиметиков.
При местном применении на глаз атропин расширяет зрачок (мидриаз) на 5-7 дней как следствие устранения холинергических влияний на круговую мышцу радужки глаз. Отток жидкости из передней камеры глаза при этом затрудняется и внутриглазное давление может повышаться (особенно при глаукоме!). Цилиарная мышца расслабляется, что приводит к натяжению связки, поддерживающей хрусталик, и он уплощается. Зрение устанавливается на дальнюю точку видения (паралич аккомодации).
Резорбтивное действие.
1. Атропин уменьшает секрецию слюнных желез, общее количество желудочного сока и его переваривающую активность.
2. Атропин снижает секреторную функцию бронхиальных желез и повышает вязкость секрета бронхов. В малых дозах атропин ингибирует секрецию потовых желез и уменьшает теплоотдачу.
3. Атропин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и бронхиол, но уступает по бронхорасширяющему действию адреналину при бронхоспазмах.
4. М-холинолитики понижают тонус и двигательную активность всех отделов желудочно-кишечного тракта. Полностью устраняют действие холиномиметиков и спазмогенный эффект морфина на тонкий и толстый кишечник.
5. На гладкую мускулатуру желчевыводящих путей и желчного пузыря оказывает спазмолитическое действие. В терапевтических дозах атропин снижает тонус тела мочевого пузыря, но повышает тонус сфинктера, в результате возникает задержка мочеиспускания.
6. Действие атропина на сердечно-сосудистую систему выражено более сильно при повышенном тонусе блуждающего нерва. Препарат снимает вагусное, парасимпатическое влияние на миокард. Поэтому у лиц молодого возраста значительно учащается ритм сердечных сокращений и увеличивается потребность миокарда в кислороде, появляется опасность развития аритмий.
7. Сам атропин не изменяет артериальное давление (АД), но в терапевтических дозах устраняет гипотензию, вызванную холиномиметиками. В токсических дозах угнетает сосудодвигательный центр и вызывает резкое расширение сосудов кожи “атропиновое покраснение кожи лица” и как следствие этого понижает АД.
8. Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и в зависимости от дозы степень его центрального действия различна. В средних терапевтических дозах оно незначительно и резко выражено при передозировке, что проявляется возбуждением, бессонницей, судорогами.
Показания к применению.
1. В офтальмологии применяется с диагностической целью, при лечении острых воспалительных заболеваний, а также для выключения аккомодации при подборе корригирующих линз.
2. В комплексной терапии язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и гиперацидных гастритах.
3. При бронхоспазме, вызванном повышенным тонусом блуждающего нерва. Менее эффективен при бронхиальной астме, в патогенезе которой решающее значение принадлежит гистамину.
4. В анестезиологии с целью премедикации (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма, подавления секреции слюнных и бронхиальных желез) и для предупреждения возможного развития при интубации ваго-вагального рефлекса и остановки сердца.
5. При печёночной, почечной, кишечной коликах.
6. При отравлении морфином, а также в качестве основного противоядия при передозировке холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.
7. Для профилактики резкой брадикардии (передозировка сердечных гликозидов, при атриовентрикулярной блокаде).
8. При циститах для уменьшения частоты мочеиспускания, при ночном недержании мочи у детей, начиная с 5-летнего возраста.
9. При проведении рентгенодиагностики органов желудочно-кишечного тракта.
10. При лечении паркинсонизма и для профилактики морской болезни используется центральное действие атропина.
11. В психиатрии “атропиновый шок” применяется для лечения шизофрении.
12. Иногда применяется при патологической потливости.
Признаки интоксикации атропином: сухая кожа, повышение температуры, широкие зрачки, дальнозоркость, сухость во рту, тахикардия, затруднённое мочеиспускание, атония кишечника, галлюцинации, двигательное возбуждение, которое может перейти в судороги и кому.
Специфическим антидотом при отравлении атропином и его аналогами является физостигмин.
Препараты красавки (растительного происхождения): лист красавки, настойка красавки, экстракт красавки густой и сухой, сбор противоастматический) по фармакологическим свойствам аналогичны свойствам атропина, применяются, в основном, в качестве болеутоляющих и спазмолитических средств.
Скополамин - алкалоид, содержащийся вместе с атропином в красавке, дурмане, белене. Как и атропин, обладает центральным и периферическим холинолитическим действием. Вызывает седативное, снотворное действие в отличие от атропина. Входит в состав таблеток “Аэрон”. Показания к применению те же, что у атропина. “Аэрон” преимущественно используют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни.
Платифиллин - алкалоид, содержащийся в крестовнике широколистном. По действию близок к атропину, но менее активен. На ЦНС оказывает седативный эффект, на периферические органы - выраженный спазмолитический (папавериноподобный) эффект. Действие его на глаз менее продолжительно (5-6 ч.), чем действие атропина. В основном, применяется при спастических состояниях органов и сосудов.
Поможем написать любую работу на аналогичную тему