Транквилизаторы.
Транквилизаторы (tranquillium – спокойствие) – это ЛС, обладающие анксиолитическим и седативным действием, которые используются для коррекции психоэмоциальной сферы человека. Транквилизаторы еще называют анксиолитики.
По химическому строению транквилизаторы относятся к классу – бензодиазепинов.
- Хлордиазепоксид (хлозепид, элениум);
- диазепам (сибазон, седуксен, реланиум);
- медазепам (мезапам, рудотель);
- нозепам (оксазепам, тазепам);
- феназепам.
Механизм действия транквилизаторов.
Бензодиазепиновые транквилизаторы взаимодействуют с одноименными (бензодиазепиновыми) рецепторами. Сила действия препарата пропорциональна его сродству к рецептору.
Точкой приложения бензодиазепинов является лимбическая система.
Бензодиазепиновые рецепторы структурно и функционально связаны с ГАМК – рецепторами. При взаимодействии транквилизаторов с бензодиазепиновыми рецепторами происходит активация ГАМК–рецепторов, что это проявляется ГАМК–миметической активностью, поскольку сродство ГАМК–рецепторов к своему медиатору резко увеличивается. В конечном итоге это проявляется успокоением больного, поскольку ГАМК является тормозным, угнетающим психику медиатором.
Кроме того, при активации ГАМК – рецепторов происходит открытие хлорных каналов, увеличивается вход Сl- внутрь постсинаптического окончания – что эквивалентно тормозному состоянию нейронов. Таким образом, затрудняется возбуждение нейронов при воздействии на их рецепторы возбуждающих медиаторов, таких как норадреналин, адреналин, ДОФА, серотонин.
Фармакодинамика транквилизаторов и показания к применению.
1. Анксиолитический эффект.
Проявляется устранением чувства страха, гнева, паники, тревоги, конфликтности и внутреннего напряжения.
2. Седативно-гипнотическое действие.
Проявляется устранением раздражительности, психической возбудимости, снижением внимания и скорости мышления.
3. Снотворное действие.
Ускорение наступления сна и увеличения его продолжительности.
4. Миорелаксантное действие.
Используются при проведении транквилоанестезии, премедикации, в лечении кривошеи, миозитов, спастических параличей.
5. Противосудорожное, в том числе противоэпилептическое действие.
6. Потенцирование действия снотворных препаратов, средств для наркоза, наркотических анальгетиков, нейролептиков и противосудорожных препаратов.
Побочные эффекты.
1. Снижение работоспособности, настроения, внимания;
2. сонливость, мышечная слабость, депрессивное состояние.
Осложнения фармакотерапии транквилизаторами.
- Привыкание (поэтому продолжительность лечения не должна составлять более 7 – 10 недель);
- перекрестное привыкание;
- синдром отмены (при резкой отмене препарата возникает бессонница, тревога, раздражительность и даже психомоторное возбуждение в более выраженной степени, чем до начала применения транквилизаторов).
Седативные средства.
Седативные средства (sedatio – успокоение) – это ЛС, которые оказывают успокаивающее действие на ВНД за счет усиления процессов торможения в нейронах головного мозга.
Механизм действия седативных средств.
Механизм действия этой группы лекарств до настоящего времени окончательно не изучен. Однако известно, что эти препараты, в отличие от нейролептиков и транквилизаторов, не взаимодействуют с рецепторами и не влияют на обмен медиаторов в нейронах головного мозга. Они не оказывают антипсихотического и психоседативного действия.
Седативными свойствами обладают:
- Бромиды (KBr, NaBr);
- валерьяна;
- пустырник.
Применение этих препаратов эффективно лишь при курсовом применении.
Показания к применению.
Различные виды неврозов: неврастения, истерия, психастения.
Фармакодинамика.
- Уменьшение раздражительности;
- уменьшение взрывчатости человека (речевой и двигательной несдержанности);
- купирование эмоциональной лабильности (резкий переход от радости к печали и наоборот);
- уменьшение эмоциональной напряженности (немотивированное ожидание неприятностей);
- облегчение наступления сна.
Бромиды (Na и К соли бромистоводородной кислоты). Бромиды в организме диссоциируют с образованием ионов брома, которые избирательно накапливаются в нейронах головного мозга. В результате этого происходит усиление процессов торможения, но при этом на процессы возбуждения бромиды влияния не оказывают. Таким образом, бромиды нормализуют психическое состояние, восстанавливая правильное соотношение процессов возбуждения и торможения.
Лицам со слабым типом нервной системы бромиды назначают в малых дозах: 0,5 – 1 г/сут. А больным с сильным типом нервной системы в сравнительно высоких дозах 1 – 1,5 г/сут.
Препараты брома нетоксичны, но медленно выводятся из организма, способствуя, таким образом, развитию кумуляции, которая в конечном итоге приводит к хронической интоксикации – бромизму.
Клиническая картина бромизма.
При хронической интоксикации бромидами происходит угнетение ВНД, что проявляется апатией, сонливостью, адинамией. Снижаются острота зрения, слух, память. Возникает воспаление слизистых оболочек в виде конъюнктивита, ринита, стоматита, бронхита, гастроэнтерита. Появляется кожная сыпь по типу угревидной.
Лечение бромизма.
- Отмена препарата;
- назначение избыточных количеств поваренной соли (10-25 г/сут);
- назначение обильного питья (3-5 л/сут).
Препараты валерианы (настой, настойка, экстракт). Обладают седативным действием в сочетании со спазмолитическими свойствами. Основными показаниями к применению являются неврозы, которые сопровождаются дисфункцией со стороны сердечно – сосудистой системы и ЖКТ, т.е. при таких вегетоневрозах как невроз сердца (сердцебиение, коронароспазм), диспинедия желчных путей, спазм кишечника и т.п.
Антидепрессанты.
Антидепрессанты – препараты, которые повышают настроение и вызывают эмоциональный подъем, и поэтому применяются при депрессивных состояниях.
Депрессии характеризуются гнетущим, тягостным настроением, иногда достигающим степени отчаяния, которая доводит больного до самоубийства.
Классификация антидепрессантов.
1. Трициклические:
- имизин (имипрамин);
- амитриптилин;
- нортриптилин;
- азафен.
2. Ингибиторы МАО:
- ниаламид.
3. Смешанного типа (присущи свойства препаратов 1-й и 2-й групп):
- пиразидол.
Основными медиаторами мозга, которые формируют настроение у человека являются: норадреналин, дофамин, серотонин.
Механизм действия ТАД
Заключается в активации норадренергической передачи в нейронах головного мозга, что приводит к антидепрессивному, психостимулирующему и антиастеническому эффектам. Это достигается следующим образом:
- повышение чувствительности (сенсибилизация) постсинаптических адренорецепторов к норадреналину;
- угнетение процесса обратного нейронального захвата (реабсорбции) норадреналина;
- блокирование пресинаптических a2 – адренорецепторов, которые ограничивают выход норадреналина в синаптическую щель по механизму обратной отрицательной связи.
Механизм действия ингибиторов МАО.
Моноаминооксидаза (МАО) – фермент, который участвует в окислительном дезаминировании катехоламинов (норадреналина, дофамина, серотонина).
Ингибирование МАО с помощью ниаламида приводит к тому, что в норадренергических, ДОФАминергических и серотонинергических нервных окончаниях приводит к угнетению окислительного дезаминирования норадреналина, дофамина и серотонина, а, следовательно, к уменьшению их инактивации. В результате увеличивается выход нейромедиаторов в синаптическую щель, улучшается синаптическая передача в нейронах головного мозга, а это, в свою очередь, приводит к повышению настроения.
Фармакодинамика антидепрессантов.
- Повышение настроения (исчезают тоска, пессимизм, безнадежность, подавленность, суицидные мысли);
- активация психомоторики (наблюдается бодрость, инициатива, исчезает умственная и физическая усталость);
- психоседативный эффект (исчезает чувство сраха, тревоги, беспокойство, психический дискомфорт, на лице исчезает мимика печали и скорби).
Побочные эффекты.
1. Вегетативные расстройства:
- тахикардия;
- сухость во рту;
- нарушение аккомодации;
- запор;
- уменьшение мочеиспускания.
2. Аллергические реакции:
- кожная сыпь;
- зуд;
- дерматит;
- эозинофилия;
- агранулоцитоз;
- боли в животе с анорексией.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- гипотензия;
- нарушение сердечного ритма.
4. Со стороны печени:
- токсический гепатит, переходящий в цирроз;
- внутрипеченочная желтуха.
5. Неврологические расстройства (по типу экстрапирамидных нарушений):
- тремор пальцев;
- повышенный тонус мышц;
- дизартрия;
- гиперрефлексия.
6. Эндокринные расстройства:
- галакторея;
- гинекомастия;
- аменорея;
- импотенция.
Психостимуляторы.
Психостимуляторы - ЛС, которые за счет стимуляции психической активности снижают чувство усталости и повышают умственную и физическую работоспособность.
Классификация психостимуляторов.
1. Производные фенилалкиламина:
- фенамин.
2. Производные пиперидина:
- меридил.
3. Производные сиднонимина:
- сиднокарб.
4. Производные ксантина:
- кофеин.
5. Лекарственные растения:
- жень-шень;
- китайский лимонник;
- элеутерококк;
- кофе, чай.
Механизм действия.
В основе лежит активация адренергической передачи на всех уровнях (от ЦНС до исполнительных органов). Это происходит за счет следующих процессов (см. рис.):
- психостимуляторы являются непрямыми адреномиметиками, т.е. способствуют выделению адреналина и норадреналина в синаптическую щель и взаимодействию с адренорецепторами;
- психостимуляторы угнетают процесс обратного захвата медиаторов в пресинаптическое волокно;
- психостимуляторы являются конкурентными ингибиторами МАО.
Фармакодинамика.
- Психостимулирующее действие.
Пропадает сонливость (на 10-12 часов), появляется желание работать, целеустремленность, эйфория. Однако, снижается внимание и увеличивается количество ошибок при выполнении работы. У психически больных и у здоровых при передозировке способны провоцировать бредовые идеи, мании и галлюцинации.
- Повышение физической выносливости.
У человека повышается темп и объем выполняемой работы. Однако происходит ослабление контроля опасности предела физических нагрузок (т.е. развивается «допинговый эффект»).
- Сужение сосудов, повышение АД, тахикардия.
- Усиление гликогенолиза в печени, мышцах, миокарде; липолиза в жировой ткани.
- Вызывают анорексию.
Показания к применению.
1. Депрессивные состояния с явлениями заторможенности;
2. астения и астенические неврозы при нейроинфекциях;
3. адинамия при гипертиреозе.
Побочные эффекты.
1. Сухость во рту;
2. повышение АД;
3. головная боль;
4. боль в области сердца;
5. аллергические сыпи;
6. нарушение суточного ритма сна;
7. развитие пристрастия при длительном применении (кофеизм).
Поможем написать любую работу на аналогичную тему