Средства для неингаляционного наркоза. Фармакодинамика. Особенности действия отдельных препаратов.

Средства для неингаляционного наркоза: барбитураты - гексенал, тиопентал-натрий; небарбитуратовые препараты: кетамина гидрохлорид (калипсол, кеталар), мидазолам, пропанидин (сомбревин), предион (виадрил), этолидат (гипокомидат).

По продолжительности действия препараты для внутривенного наркоза классифицируют:

1)    препараты кратковременного действия (продолжительность наркоза до 15 минут) - пропанидид (сомбревин), кетамин (кеталар, калипсол), пропофол (диприван);

2)    средней продолжительности действия (продолжительность действия - 20-50 минут) - тиопентал-натрий, предион (виадрил);

3)    длительного действия (продолжительность действия - 60 минут и более) - натрия оксибутират.

ПРОПАНИДИД (эпонтол, сомбревин: в амп. по 10 мл - 5% раствор) очень быстрое наступление наркоза (через 30-40 секунд) без стадии возбуждения. Стадия хирургического наркоза при однократном введении препарата в вену продолжается примерно 3 минуты, еще через 2-3 минуты восстанавливается сознание. Кратковременность действия препарата объясняется его гидролизом холинэстеразой плазмы крови. Если вводить в/в капельно, можно существенно увеличить время хирургического наркоза. Побочных эффектов мало, чаще всего это аллергические реакции. Имеется умеренное раздражающее действие, что обычно проявляется гиперемией и болью по ходу вены. Может возникать гипервентиляция, небольшая тахикардия, чуть пониженное АД, мышечные подергивания. Используют для вводного наркоза и проведения кратковременных операций. Удобен в амбулаторной практике, в стоматологии (экстракция зуба, острый пульпит, особенно если нескольких зубов - капать в/в), для взятия биопсии, вправления вывихов, репозиция обломков, снятие швов, при катетеризации, бронхоскопии и т. д.).

КЕТАМИН (флаконы по - 10 мл, 20 мл (синонимы: кеталар, калипсол) - растворы используют для в/в и в/м введения. Кетамин вызывает лишь общее обезболивание и легкий снотворный эффект с частичной утратой сознания (состояние типа нейролептаналгезии). Очень важно, что хирургический наркоз под действием кетамина не развивается. Это состояние получило название «диссоциативная анестезия». Имеется ввиду, что такие вещества, как кетамин, угнетают одни образования ЦНС и не влияют на другие, то есть диссоциация в их действии. Достоинства: большая широта терапевтического действия; быстрое вхождение; хорошее обезболивание. При в/в введении эффект вызывается через 30-60 секунд и длится 5-10 минут, а при в/мышечном - через 2-6 минут и продолжается 15-30 минут. Миорелаксации нет, могут наблюдаться непроизвольные движения конечностей. Глоточный, гортанный, кашлевой рефлексы сохранены. АД повышается, пульс учащается. Могут быть гиперсаливация, ларингоспазм. В послеоперационном периоде нередки яркие, но неприятные сновидения, психомоторные реакции, галлюцинации (надо в/в ввести сибазон). Применяют для:

· введения в наркоз (вводный);

·         для проведения кратковременных болезненных манипуляций (обработка ожоговых поверхностей, катетеризация сердца и бронхоскопия), извлечение инородных тел, в стоматологии (пульпит, вскрытие флегмон и т. п. );

·         обезболивание при массовом поступлении (в/м);

·         комбинированный (фторотан плюс миорелаксанты), при проведении кесаревого сечения.

Повышает внутриглазное давление, внутричерепное давление.

ДИПРИВАН Водная изотоническая эмульсия белого цвета для в/в введения, 0, 01 в 1 мл. Средство ультракороткого действия. Фармакологические эффекты: это средство для наркоза ультракороткого действия с быстрым наступлением эффекта (30 сек.) и быстрым выходом из наркоза. Показания: средство для вводного наркоза, но и для поддержания (4-12 мг/кг/час). Надо комбинировать с аналгетиками (низкая аналгетическая активность). Побочные эффекты: гипотензия; временное апное; при выходе из наркоза - тошнота, рвота, головная боль, изменение цвета мочи, бронхоспазм;  тромбоз, флебит. Противопоказания: непереносимость, эпилепсия (острожно!), при нарушении сердечно-сосудистой системы, почек, печени. Нельзя ни с чем смешивать, кроме декстразы и лидокаина. ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ - снотворный и наркотический эффекты. При в/в введении вызывает  наркоз примерно через 1 минуту без стадии возбуждения. Продолжительность действия - 20-30 минут - быстро разрушается в печени. Накапливается в больших количествах в жировой ткани, недостаточная миорелаксация. Так как в/в путь введения, мало возможности повлиять на характер воздействия после введения, то есть такой наркоз плохо управляем. У препарата малая широта терапевтического действия, угнетает дыхание (барбитурат), слабый аналгетик, слабая миорелаксация. Недостатки: подергивания мышц, ларингоспазм, возбуждение n. vagus, повышение секреции желез. Тиопентал-натрий следует вводить очень медленно, так как может наступить резкое угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров, а также сердца (апное, коллапс).

Используют для: 1) вводного наркоза и 2) кратковременных оперативных вмешательствах (как самостоятельное средство). Премедикация атропином необходима. Бемегрид - антагонист тиопентала. ПРЕДИОН или ВИАДРИЛ - стероид, но гормональными свойствами не обладает. Используют для вводного наркоза, так как активность его невелика. Наркоз через 5-15 минут без стадии возбуждения. Длительность - 20-30 минут. Хорошая миорелаксация. Нетоксичен. Основной побочный эффект предиона - раздражающее действие (поражение эндотелия сосудов, тромбоз, тромбофлебит).

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ - (в ампулах по 10 мл 20% раствора) синтетический аналог естественного метаболита ЦНС. ГАМК - естественный тормозной медиатор, а ГОМК, т. е. натрия оксибутират - его аналог (вместо аминогруппы имеется гидроксильная группа). Оказывает седативное, снотворное, антигипоксическое действие и вызывает наркоз. Хирургическая стадия наркоза наступает через 30-40 минут после в/в введения. Поэтому хорошо используется в виде ректальных свечей. При сочетании с другими средствами для наркоза и анальгетиками (слабая аналгезирующая активность) повышает их активность. Вызывает выраженную релаксацию мышц. Активность его недостаточна, поэтому вводят в больших дозах (2, 0-4, 0). Стадия хирургического наркоза наступает через 30-40 минут. Длительность наркоза 1, 5-3 часа. Можно использовать энтерально (перорально и ректально). Используют для вводного и комбинированного наркоза, для обезболивания родов, при гипоксическом отеке мозга, как противошоковое средство.

В последние годы для общего обезболивания широко пользуются внутривенным введением различных сочетаний нейротропных средств, стремясь получить так называемую сбалансированную анестезию без использования ингаляционных средств для наркоза. Одним из методов такого общего обезболивания является нейролептанальгезия (применение нейролептика дроперидола в сочетании с анальгетиками - фентанилом и промедолом). Другой многокомпонентный метод - атаранальгезия - также предусматривает использование анальгетиков (фентанил, промедол) в сочетании с транквилизаторами (диазепам, феназепам), натрия оксибутиратом, холинолитиками (атропин, метацин) и другими препаратами, причем применяют различные комбинации этих средств.