Фторхинолоны: препараты, механизм, тип, спектр действия. Возможные осложнения.

Предшественниками фторхинолонов были налидиксовая кислота (нефам; производное нафтиридина) и оксолиниевая кислота (производное хинолона). Эти препараты действуют на грамотрицательные бактерии и применяются при инфекциях мочевыводящих путей.

Введение фтора в хинолоновый цикл расширило спектр противомикробного действия соединений. Фторхинолоны действуют бактерицидно на грамотрицательные и грамположительные бактерии; эффективны в отношении синегнойной палочки.

Механизм действия фторхинолонов объясняют их способностью ингибировать ДНК-гиразу микроорганизмов (фермент, способствующий суперспирализации ДНК).

Различают:

· монофторхинолоны — ципрофлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин;

·         дифторхинолоны — спарфлоксацин, ломефлоксацин;

·         трифторхинолоны - флероксацин.

Препараты различаются по преимущественному влиянию на определенные виды бактерий, а также по длительности действия.

Ципрофлоксацин (ципринон, цифран) действует на кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, гонококки, менингококки, хламидии, клебсиеллы, гемофильную палочку, синегнойную палочку, стафилококки, холерный вибрион. Малоэффективен в отношении стрептококков, пневмококков.

Не чувствительны к ципрофлоксацину большинство анаэробных возбудителей (бактероиды, Clostridium difficile), трепонемы, грибы, вирусы.

Ципрофлоксацин - препарат выбора при брюшном тифе, бациллярной дизентерии. Применяется также при холере, непневмококковой пневмониии, бронхите, инфекционных заболеваниях ЦНС, ЛОР-органов, костной ткани, мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, простатит, гонорея), кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы). Препарат назначают внутрь 2 раза в сутки; в тяжелых случаях (менингит, септицемия, перитонит) вводят внутривенно.

В глазных каплях ципрофлоксацин применяют при кератите, конъюнктивите, блефарите. В виде ушных капель препарат используют при наружном отите.

Побочные эффекты ципрофлоксацина: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, нарушения функций печени, головная боль, аллергические реакции. Как и другие фторхинолоны, ципрофлоксацин противопоказан детям до 18 лет, беременным и кормящим матерям в связи с возможным неблагоприятным влиянием на развитие хрящевой ткани в период роста ребенка.

Офлоксацин (таривид) сходен по свойствам с ципрофлоксацином; несколько эффективнее в отношении грамположительных бактерий. Назначают 1 раз в сутки.

Спарфлоксацин особенно эффективен при инфекциях дыхательных путей (бронхиты, пневмонии), ЛОР-органов, мочеполовой системы, гонорее, сальмонеллезе, шигеллезе. Назначают внутрь 1 раз в сутки.

Норфлоксацин назначают внутрь при острых и хронических инфекциях мочевыводящих путей, гонорее, инфекциях желудочно-кишечного тракта, кожи и мягких тканей. В офтальмологической практике и при заболеваниях уха применяют соответственно в глазных и ушных каплях.

Ломефлоксацин применяют при инфекциях дыхательных путей, мочеполового тракта, кожи и мягких тканей, костей и суставов, энтероколите и холецистите. Препарат эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis и применяется при туберкулезе легких. Назначают внутрь 1 раз в сутки.

Из других фторхинолонов используют моксифлоксацин, левофлоксацин, пефлоксацин.

Побочные эффекты:

·                   со стороны ЖКТ - диспепсия (3-5,6%)

·         со стороны ЦНС - головная боль, нарушение сна, тревога, депрессия, м.б. судороги (1-4%)

·         кожные реакции — в 2%.

·         фоточувствительность.

·         изменения крови редки.

Комбинированное действие: синергизм - с антисинегнойными пенициллинами, редко синергизм с аминогликозидами, а возможен синергизм - с клиндамицином, эритромицином, пенициллинами, цефалоспоринами, ванкомицином.

Преимущества фторхинолонов:

1.  Используют per os и парентерально.

2.  Высокая активность и хорошая переносимость, в т.ч.. и на синегнойную палочку.

3.  Низкий риск развития устойчивых штаммов.

4.  Дальнейшее создание препаратов более узкого или широкого действия.

Противопоказания: беременность; дети до 12-15 лет; нарушение функции почек; атеросклероз мозговых сосудов.