АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ

Аритмии возникают из-за нарушения проведения импульса или нарушения образования импульса.

Нарушение проведения импульса могут быть как из-за ускорения проведения, так и за счет замедления проведения импульса (блокад). При ускорении проведения надо уменьшить симпатические влияния на сердце, например, применить b-адреноблокаторы (анаприлин) или усилить парасимпатические (М-холиномиметики, антихолинэстеразные). При блокадах проведения надо усилить симпатические влияния (например, применить b-адреномиметики - изадрин) или ослабить парасимпатические (применить М-холиноблокаторы - атропин).

                           1 K+

                                                2                   K+

                  Na+б           .   Ca2+        Na+

   0        Ca2+                                                        3

                                                                               K+

    4

     Na2+м.

Ca2+м.

4 фаза (фаза медленной диастолической деполяризации обусловлена входом ионов натрия и кальция по медленным натриевым и кальциевым каналам. От этой фазы зависит автоматизм. Блокада медленных натриевых и кальциевых каналов приводит к угнетению автоматизма эктопических очагов.

0 фаза (фаза деполяризации) обусловлена входом ионов натрия по быстрым натриевым каналам. От этой фазы зависит проводимость. Угнетение быстрых натриевых каналов приводит к замедлению скорости проведения импульса и переводит односторонний блок проведения импульса в двусторонний. Угнетение входа ионов кальция приводит к угнетению сократимости.

1, 2, 3 фаза (фаза реполяризации) обусловлена выходом ионов калия по калиевым каналам.

Фаза 2 – «плато» – обусловлена входом ионов натрия и кальция наряду с выходом ионов калия.

Блокада выходящего калиевого тока приводит к замедлению фазы реполяризации, а значит - удлинению потенциала действия, а значит - удлинению эффективного рефрактерного периода, а это переводит односторонний блок проведения импульса в двусторонний.

При нарушениях образования импульса применяют антиаритмические препараты, которые делятся на 4 группы:

I группа - мембраностабилизирующие средства, которая, в свою очередь, делится на 3 подгруппы:

IA подгруппа  (хинидин, новокаинамид, этмозин);

IB подгруппа (лидокаин, тримекаин, дифенин);

IC подгруппа (аймалин, аллапинин, этацизин).

II группа - b-адреноблокаторы (анаприлин).

III группа - препараты, замедляющие реполяризацию, а, значит, и потенциал действия (амиодарон, орнид, соталол).

IV группа - блокаторы кальциевых каналов или, иначе, антагонисты ионов кальция (верапамил, нифедипин).

Препараты I группы блокируют ионные каналы.

Препараты IA подгруппы (хинидин, новокаинамид, этмозин) блокируют быстрые натриевые каналы, медленные натриевые и кальциевые каналы, калиевые каналы. Угнетают проводимость (так как блокируют быстрые натриевые каналы), тем самым переводят односторонний блок в двусторонний, угнетают автоматизм эктопических очагов (так как блокируют медленные натриевые каналы), увеличивают эффективный рефрактерный период (так как блокируют выходящий калиевый ток), сократимость (так как угнетают кальциевые каналы). Применяются при всех нарушениях ритма, но не при инфаркте миокарда, так как угнетают сократимость.

Хинидин применяют 3-5 раз в день.

Новокаинамид назначают 4-6 раз в сутки.

Нежелательные эффекты новокаинамида:

-          диспепсические расстройства

-          усугубление сердечной недостаточности

-          артериальная гипотония

-          нарушение зрения

-          тромбоцитопения

-          аллергические реакции

-          гепатотоксичность

-          проаритмическое действие

Препараты IB подгруппы (лидокаин, тримекаин, дифенин) блокируют медленные натриевые каналы, поэтому угнетают автоматизм эктопичеких очагов. Не угнетают проводимость, укорачивают потенциал действия (так как ускоряют выходящий калиевый ток за счет активации калиевых каналов). Применяются только при  желудочковых нарушениях ритма,  в том числе и при инфаркте миокарда, так как не угнетают сократимость.

Побочные эффекты лидокаина:

-          артериальная гипотония

-          слабость, сонливость, головокружение

-          онемение языка и губ

Препараты IC подгруппы (аймалин, аллапинин, этацизин) блокируют быстрые натриевые каналы, медленные натриевые и кальциевые каналы, калиевые каналы. Угнетают проводимость (так как блокируют быстрые натриевые каналы), угнетают автоматизм (так как блокируют медленные натриевые каналы), увеличивают эффективный рефрактерный период (так как блокируют выходящий калиевый ток), сократимость (так как угнетают кальциевые каналы). Применяются при всех нарушениях ритма, но не при инфаркте миокарда, так как угнетают сократимость. Отличаются от препаратов IА группы тем, что еще больше угнетают проводимость, поэтому противопоказаны при блокадах проведения импульса.

Препараты II группы - b-адреноблокаторы (анаприлин) блокируют быстрые натриевые каналы, медленные натриевые и кальциевые каналы, калиевые каналы. Угнетают проводимость, автоматизм, сократимость.  Применяются при всех нарушениях ритма, но особенно при аритмиях, вызванных повышенным тонусом симпатической системы, так как блокируют b-адренорецепторы сердца. Снижают артериальное давление.

Препараты III группы (амиодарон, орнид, соталол) блокируют выходящий калиевый ток, поэтому замедляют реполяризацию, а, значит, и потенциал действия, следовательно, удлиняют потенциал действия. Не угнетают сократимость, меньше угнетают проводимость. Применяются при всех нарушениях ритма.

Препараты IV группы (верапамил, нифедипин) блокируют кальциевые каналы. Замедляют проводимость и автоматизм, сократимость. Снижают артериальное давление. Применяются только при предсердных нарушениях сердечного ритма.