Анестетики

Местноанестезирующие средства влияют на все нервные ткани и предупреждают как возникновение импульса, так и его распространение. Эти эффекты обусловлены в основном блокадой потока ионов натрия. Снижаются и выключаются последовательно болевая, температурная и тактильная чувствительность.

С точки зрения практического применения анестетики подразделяются на следующие группы:

средства, применяемые для поверхностной анестезии: кокаин, дикаин (тетракаин), анестезин (бензокаин), пиромекаин (бумекаин);

средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии: новокаин (прокаин), тримекаин, бупекаин (маркаин), бензофурокаин, артикаин;

средства, применяемые для спинно-мозговой анестезии: совкаин, артикаин (ультракаин);

средства, применяемые для всех видов анестезии (лидокаин).

По химическому строению местные анестетики подразделяют следующим образом:

сложные эфиры аминоспиртов и ароматических кислот: новокаин, анестезин, дикаин (производные парааминобензойной кислоты); кокаин (производное бензойной кислоты);

замещенные амиды кислот: ксикаин, тримекаин (производные ксилидина); совкаин (производное холинкарбоновой кислоты).

Кокаин и дикаин из-за высокой токсичности применяют только для терминальной анестезии в отоларингологической практике и в офтальмологии, однако они хорошо всасываются с места нанесения, что может привести к интоксикации.

Анестезин плохо растворим в воде, что определяет его наружное применение в виде присыпок, мазей и паст, а также пероральный (для анестезии слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) и ректальный (при заболеваниях прямой кишки) пути введения.

Новокаин обладает достаточной анестезирующей активностью (но уступает другим препаратам) и незначительным сосудорасширяющим действием. Малотоксичен, однако при резорбтивном действии оказывает угнетающее влияние на ЦНС, в больших дозах вызывает судороги, может нарушить нервно-мышечную передачу; влияние на сердечно-сосудистую систему проявляется гипотензией и изменением ритма сердечных сокращений (противоаритмическая активность).

Тримекаин активнее новокаина и действует более продолжительно. Обладает седативным, снотворным, противосудорожным и противоаритмическим действием. При интоксикации возможны клонические судороги.

Лидокаин превосходит новокаин по активности и продолжительности действия и незначительно - по токсичности. Применяется для всех видов анестезии. Самостоятельный интерес представляют противоаритмические свойства лидокаина. При интоксикации отмечаются сонливость, нарушение зрения, тремор, судороги, в тяжелых случаях - расстройства сердечно-сосудистой деятельности и угнетение дыхания.

Бупикаин (маркаин) по химической структуре близок к лидокаину. Один из наиболее активных и длительно действующих анестетиков. Бензофурокаин, кроме местноанестезирующих свойств, обладает центральной анальгезирующей активностью. Применяется в стоматологии, для обезболивания при остром панкреатите и перитоните.

Артикаин (ультракаин) оказывает быстрое и длительное действие, выпускается в готовом виде вместе с раствором адреналина для усиления эффекта.

Продолжительность действия местных анестетиков и развитие побочных эффектов зависят от скорости всасывания с места аппликации. Пролонгирование специфических и предупреждение отрицательных эффектов анестетиков обеспечивается их комбинацией с адреналина гидрохлоридом.