Классификация сульфаниламидов

Классификация сульфаниламидов учитывает особенности их всасывания и применения.

I. Сульфаниламиды резорбтивного действия:

а) непродолжительно действующие (назначаются через 4-6 ч, Т1/2 - 8-20 ч): сульфадимезин (сульфадимедин), уросульфан (сульфакарбамид), стрептоцид (сульфаниламид), этазол (сульфатидол), норсульфазол;

б) средней длительности действия (Т1/2 - 10-24 ч): сульфадиазин (сульфазин), сульфаметоксазол, сульфазин;

в) длительно действующие (назначаются через 12-24 ч, Т1/2 - 24-48 ч): сульфапиридазин (сульфаметоксипиридазин), сульфадиметоксин, сульфамонометоксин;

г) сверхдлительно действующие (назначаются один раз в 2-7 дней, Т1/2 больше 48 ч): сульфален, сульфадоксин.

Длительность действия хорошо всасывающихся сульфаниламидов зависит от реабсорбции их в почках и степени связывания с белками плазмы.

II. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника: фталазол (фтадилсульфатиазол), сульгин (сульфагуанидин), фтазин.

Ш. Сульфаниламиды для местного применения (слабо выражено местное раздражающее действие): сульфацил-натрий (сульфацетамид), сульфадиазин серебра (сульфаргин), мафенид, альгимаф.

Сульфаниламиды, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, в печени и в крови ацетилируются, за исключением уросульфана и этазола, выделяющихся почками в неизмененном виде, а также сульфадиметоксина, образующего в печени растворимые глюкурониды. Выделяясь с мочой, ацетилированные сульфаниламиды в кислой среде могут выпадать в осадок (кристаллурия). У кормящих женщин сульфаниламиды в значительной степени экскретируются печенью и создают в желчи концентрации более высокие, чем в плазме крови. Для лечения инфекций мочевыводящих путей в основном применяется уросульфан. Следует специально отметить препараты, применяемые преимущественно для лечения неспецифического язвенного колита: салазопиридазин, салазодиметоксин, салазосульфапиридин.

Месалазин не относится к сульфаниламидам, но по действию сходен с салазосульфанилпиридазином и аналогичными препаратами, применяемыми в лечении неспецифического язвенного колита и болезни Крона.

В настоящее время широко применяют препараты сульфаниламидов в комбинации с триметопримом: сульфаметотоксазол + триметоприм (бисептол, бактрим, котримоксазол, селтрин, гросептол, дитрим), сульфамонометоксин + триметокрин (сульфатон), сульфаметрол + триметоприм (лидаприм).

Триметоприм блокирует переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую и повышает анитмикробную активность сульфаниламидов.