Макроли́ды — группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного происхождения. Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.
Также к макролидам относят:
- азалиды, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путем включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода;
- кетолиды — 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа.
Кроме этого, в группу макролидов номинально входит относящийся к иммунодепрессантам препарат такролимус, химическую структуру которого составляет 23-членное лактонное кольцо.
Первый из макролидов — эритромицин — был получен в 1952 году из почвенного актиномицета Streptomyces erythreus и использовался для лечения инфекций, вызванных грамположительными бактериями как альтернативный препарат у пациентов с аллергией на пенициллины. Он сохранил свое место в арсенале врачей и до настоящего времени.
Расширение сферы применения макролидов произошло в 70—80-х годах благодаря их высокой активности в отношении внутриклеточных возбудителей, таких как микоплазмы, хламидии, кампилобактерии и легионеллы.
Это послужило стимулом для разработки и внедрения в клинику новых макролидных препаратов, обладающих улучшенными фармакокинетическими и микробиологическими параметрами, а также для более детального изучения некоторых ранних макролидов, например, спирамицина.
Общие свойства:
- преимущественно бактериостатическое действие;
- активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, кампилобактерии и легионеллы);
- высокие концентрации в тканях (на порядки выше плазменных);
- отсутствие перекрестной аллергии с β-лактамами;
- низкая токсичность.
Макролидные антибиотики делятся на несколько групп в зависимости от способов получения и химической структурной основы.
14-членные |
15-членные (азалиды) |
16-членные |
|
природные |
эритромицин олеандомицин |
|
мидекамицин спирамицин лейкомицин джозамицин |
пролекарства |
эфиры эритромицина: пропионил, этилсукцинат
соли эритромицина: стеарат, аскорбинат, фосфат, сукцинат
соли эфиров эритромицина: эстолат, пропионил меркаптосукцинат, ацистрат, ацетилцистеинат
соли олеандомицина: гидрохлорид, фосфат
эфиры олеандомицина: тролеандомицин |
|
соли мидекамицина: ацетат (миокамицин) |
полусинтетические |
рокситромицин кларитромицин диритромицин флуритромицин
кетолиды: телитромицин |
азитромицин |
рокитамицин |
Поможем написать любую работу на аналогичную тему