Нужна помощь в написании работы?

Макроли́ды — группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного происхождения. Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.

Также к макролидам относят:

-       азалиды, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путем включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода;

-       кетолиды — 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа.

Кроме этого, в группу макролидов номинально входит относящийся к иммунодепрессантам препарат такролимус, химическую структуру которого составляет 23-членное лактонное кольцо.

Первый из макролидов — эритромицин — был получен в 1952 году из почвенного актиномицета Streptomyces erythreus и использовался для лечения инфекций, вызванных грамположительными бактериями как альтернативный препарат у пациентов с аллергией на пенициллины. Он сохранил свое место в арсенале врачей и до настоящего времени.

Расширение сферы применения макролидов произошло в 70—80-х годах благодаря их высокой активности в отношении внутриклеточных возбудителей, таких как микоплазмы, хламидии, кампилобактерии и легионеллы.

Это послужило стимулом для разработки и внедрения в клинику новых макролидных препаратов, обладающих улучшенными фармакокинетическими и микробиологическими параметрами, а также для более детального изучения некоторых ранних макролидов, например, спирамицина.

Общие свойства:

-       преимущественно бактериостатическое действие;

-       активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, кампилобактерии и легионеллы);

-       высокие концентрации в тканях (на порядки выше плазменных);

-       отсутствие перекрестной аллергии с β-лактамами;

-       низкая токсичность.

Внимание!
Если вам нужна помощь в написании работы, то рекомендуем обратиться к профессионалам. Более 70 000 авторов готовы помочь вам прямо сейчас. Бесплатные корректировки и доработки. Узнайте стоимость своей работы.

Макролидные антибиотики делятся на несколько групп в зависимости от способов получения и химической структурной основы.    

 

14-членные

15-членные (азалиды)

16-членные

природные

эритромицин

олеандомицин

мидекамицин

спирамицин

лейкомицин

джозамицин

пролекарства

эфиры эритромицина:

пропионил, этилсукцинат

соли эритромицина:

стеарат, аскорбинат, фосфат, сукцинат

соли эфиров эритромицина:

эстолат, пропионил меркаптосукцинат, ацистрат, ацетилцистеинат

соли олеандомицина:

гидрохлорид, фосфат

эфиры олеандомицина:

 тролеандомицин      

соли мидекамицина:

 ацетат (миокамицин)

полусинтетические

рокситромицин

кларитромицин

диритромицин

флуритромицин

кетолиды:

телитромицин

азитромицин

рокитамицин

Получить выполненную работу или консультацию специалиста по вашему учебному проекту
Узнать стоимость
Поделись с друзьями