Гистамин. Гистаминомиметики

Гистамин является одним из медиаторов, участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную роль в патогенезе ряда болезненных состояний. Обычно гистамин находится в организме в связанном, неактивном состоянии. Количество гистамина увеличивается при различных патологических состояниях организма: травмах, стрессе, аллергических реакциях. Тогда наряду с гистамином освобождаются и другие биологически активные вещества: серотонин, брадикинин, ацетилхолин, субстанция анафилаксии, простагландины и др. Количество гистамина увеличивается и при введении в организм различных ядов (растительных, животных, бактериальных), пищевых продуктов (земляники, яичного белка, др.), а также некоторых лекарственных веществ – холинолитиков, новокаина, антибиотиков и др. В организме существуют специфические рецепторы, названные гистаминовыми, или Н-рецепторами, медиатором которых является гистамин. Гистаминовые рецепторы (Н1 и Н2) имеют различную локализацию в организме. При стимуляции Н1-рецепторов повышается тонус гладких мышц кишечника, бронхов, мочевого пузыря, стимуляция Н2-рецепторов повышает секрецию желез желудка, регулирует работу слюнных желез, расслабляет гладкую мускулатуру матки. Через Н1– и Н2-рецепторы осуществляется регуляция уровня артериального давления, проницаемости капилляров, коронарных сосудов. Все гистаминергические средства делятся на две основные группы:

1)стимуляторы Н1– и Н2-рецепторов – гистаминомиметики;

2) блокаторы Н1– и Н2-рецепторов – антигистаминные средства.

Гистаминомиметики.

Эти вещества возбуждают Н1– и Н2-гистаминовые рецепторы и вызывают характерные для гистамина эффекты. Как лекарственное средство гистамин имеет ограниченное применение. Его получают из гистидина путем бактериального расщепления или синтетическим путем.

Гистамин (Histaminum).

В медицинской практике применяют гистамина дигидрохлорид. Вызывает спазм гладкой мускулатуры, расширение капилляров и снижение АД, учащение сердечных сокращений, усиление секреции желудочного сока.

Применение: полиартриты, ревматизм, боль, вызванная поражением периферических нервов, аллергические заболевания, для диагностики и инструментальных исследований.

Способ применения: вводят в/к, п/к и в/м по 0,2–0,5 мл 0,1 %-ного раствора, для электрофореза – 0,1 %-ный раствор.

Побочные действия: при передозировке – коллапс, шок.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1 %-ного раствора № 10. В качестве диагностических средств для определения секреторной функции желудка применяют гисталог (Gystalog), бетазол (Betazol), тидазин (Tytazin), проявляющие большую избирательную активность в отношении Н2-рецепторов.

Антигистаминные препараты.

Подразделяются на две группы:

1) вещества прямого действия;

2) вещества непрямого действия, эффект которых реализуется через медиатор, синтез или выделение которого изменяется при введении этих веществ.

Антигистаминные препараты прямого действия.

Среди этой группы препаратов можно выделить вещества, блокирующие Н1-рецепторы (Н1-блокаторы) и Н2-рецепторы (Н2-блокаторы).