Глюкокортикоиды. - Ответы по клинической фармакологии

Классификация по происхождению: Природные (гидрокортизон), Синтетические (преднизолон, митилпреднизолон, тирамцинолон, дексаметазон, бетаметазон).

По продолжительности действия: Препараты короткого действия: гидрокортизон; Средней продолжительности действия: преднизолон, митилпреднизолон; Длительного действия: тирамцинолон, дексаметазон, бетаметазон.

По применению: Системные: преднизолон, митилпреднизолон, тирамцинолон, дексаметазон, бетаметазон, гидрокортизон-Ингаляционные: беклометазона дипропионат, флунизолид, будесонид, флутиказона пропионат, мометазона фуроат, триамцинолона ацетонид.

Фармакокинетика: Ингаляционные глюкокортикоиды  Имеют следующие особенности: высокое сродство к рецепторам-выраженная местная противовоспалительная активность;

местная противовоспалительная активность: флутиказона пропионат > будесонид > беклометазона дипропионат > флунизолид > триамценолона ацетонид более низкие терапевтические дозы (примерно в 100 раз), низкая биодоступность. Т1/2: флутиказона пропионат > будесонид > флунизолид > триамценолона ацетонид > беклометазона дипропионат.

Системы доставки: дозированные ингаляторы (фреоновые и бесфреоновые), ДИ со спейсером, порошковые ингаляторы (дискхалер, изихейлер, турббухайлер)..

Фармакокинетика: При введении внутрь ГК быстро и почти полностью всасываются. Биодоступность не зависит от приема пищи. Абсорбция 30-90. В высокой степени связываются с белками плазмы. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Выводятся почками в форме неактивных метаболитов.

Побочные эффекты: Гормональные и метаболические: гиперкортицизм, сахарный диабет, гирсутизм, вторичная аменорея,. ЖКТ: усилкние аппетита, тошнота, рвота, пептическая язва, панкреатит, артериальная гипертензия, дислипидемия, атеросклероз, отеки. Кожные: истончение кожи, стрии, пурпура. Психические: повышение внутричерепеного давления. Катаракта, глаукома.

Показания: Острые аллергические реакции. Бронхиальная астма. Острая ревматическая лихорадка, хронический активный гепатит, саркоидоз, могут применяться при анемии, нефротическом синдроме, тромбоцитопенической пурпуре. Улучшают прогноз при СКВ, височном артериите. Назначают в больших дозах 40-60мг/сут преднизолона.

Противопоказания: ГЧ, иммунизация живыми вакцинами, ветряная оспа.