Клиническая фармакология стабилизаторов мембран тучных клеток, ингибиторов рецепторов лейкотриенов.

Стабилизаторы мембран тучных клеток. В эту группу включены кромоглициевая кислота, недокромил, кетотифен.

Кетотифен обладает: -антианафилактическим действием - ингибирует высвобождение медиаторов воспаления (гистамина, лейкотриенов) тучными клетками и базофилами-устраняет привыкание к в-адреномиметикам -↓ бронхиальную гиперреактивность -Подавляет накопление в дыхательных путях эозинофилов--Блокирует Н1-рецепторы гистамина--Обладает седативным эффектом

Кромогликат натрия:--Предотвращает возникновение бронхоспазма, развитие бронхообструкции--↓ бронхиальную гиперреактивность --Повышает чувствительность к в-адренорецепторам

Недокромил натрия:-Эффективнее кромогликата натрия в отношении бронхиальной обструкции и аллергических реакций, т.к. способен подавлять активацию и высвобождение из большего числа иммунокомпетентных клеток (эозинофилов, тучных клеток, базофилов, макрофагов, тромбоцитов), что связано с блокадой хлорных каналов

-Тормозит секрецию гистамина и простагландина D2---Предотвращает миграцию эозинофилов из сосудистого русла

Фармакокинетика

Кетотифен абсорбция практически полная, биодоступность 50%, время достижения максимальной концентрации 2-4ч. связь с белками плазмы 75%, подвергается метаболизму в печени, выводится в основном с  мочой.

Кромогликат натрия.  Высокополярная молекула, плохо всасывается в ЖКТ. Применяют путем ингаляции порошка или аэрозольного раствора. Биотрансформации не подвергается, выводится почками.

Недокромил  натрия. Со слизисто оболочки при ингаляции всасывается 5% дозы, дополнительно абсорбируется 2-3%. Т1/2 составляет 54 мин при в/в введении, 138 мин при ингаляции, 20ч при приеме внутрь.

Показания:--Бронхиальная астма, включая астму физического усилия (базисная терапия)-Поллиноз, аллергический ринит

Побочные эффекты:-Слабость, сонливость, легкое головокружение, сухость во рту, увеличение массы тела, тромбоцитопения (кетотифен)-Раздражения полости рта и верхних дыхательных путей, кашель, рефлкторный бронхоспазм (кромогликат натрияРефлекторных бронхоспазм, редко - головная боль, тошнота, рвота, боли в животе (недокромил)

Противопоказания: ГЧ, беременность, кормление грудью