Наркотические анальгетики. Препараты – синтетические заменители морфина. Особенности их действия, применение. Особенности прописывания.

Анальгетики - препараты, избирательно подавляющие чувство боли без выключения сознания и угнетения других видов чувствительности.

Особенности некоторых препаратов

Кодеин эффективен при приеме внутрь. По анальгезии в 10-15 раз уступает морфину, но в 3 раза слабее угнетает дыхательный центр. Препарат не вызывает миоза, не влияет на функции ЖКТ, угнетает кашлевой центр. До 10% введенного кодеина путем деметилирования превращается в морфин. Применяется препарат как противокашлевое средство.

Промедол уступает морфину по анальгезии в 3-4 раза, не вызывает тошноту, рвоту, мало влияет на величину зрачка, меньше, чем морфин, угнетает дыхание. Препарат понижает тонус мускулатуры кишечника, бронхов, мочеточников, расслабляет шейку матки.

Фентанил по анальгезии в 100 раз превосходит морфин. Действие препарата развивается быстро (через 3-5 минут) и продолжается до 30 минут. Фентанил резко угнетает дыхание, вызывает брадикардию вагусной природы. Реже, чем морфин, вызывает рвоту.

Пентазоцин аналогичен по анальгезии морфину.  Препарат плохо всасывается из ЖКТ, поэтому при приеме внутрь анальгезия выражена слабее и развивается позже. Препарат мало угнетает дыхание, меньше, чем морфин и промедол, проникает через плацентарный барьер, способствует раскрытию шейки матки и активирует сокращения миометрия. Препарат может вызвать дисфорию.

Бупренорфина гидрохлорид - относится к частичным агонистам мю-опиоидных рецепторов, одновременно являясь антагонистом каппа-опиоидных рецепторов. Бупренорфин по анальгетической активности превосходит морфин в 30-40 раз. Важное  преимущество препарата - возможность его применения в различных лекарственных формах - внутримышечное, внутривенное,  сублингвальное, а также в форме назального спрея. Длительность действия препарата - 6-8 часов. Отличительная особенность бупренорфина - его высокое   сродство к мю-опиоидным рецепторам, вследствие чего угнетение дыхания, вызванная бупренорфином, лишь частично устраняется высокими дозами налоксона гидрохлорида.

Буторфанола тартрат - агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Продолжительность действия препарата составляет 3-4 часа. Анальгетическая активность буторфанола в 5-7 раз выше морфина. Данный эффект  препарата опосредуется путем взаимодействия с каппа-опиоидными рецепторами, поэтому он оказывает угнетающее влияние на функцию дыхания. К положительным сторонам препарата относятся: низкая   вероятность возникновения зависимости, отсутствие влияния на моторику ЖКТ и тонус сфинктеров,  к отрицательным - неблагоприятное воздействие на гемодинамику и вероятность развития дисфории.

Трамадола гидрохлорид (Трамал) - анальгетик,  опосредующий обезболивающий эффект как через мю-опиоидные рецепторы, так и путем ингибирования норадренергического и серотонинергического механизма передачи болевой   импульсации. Трамадол характеризуется сравнительно  высокой биодоступностью - 60-70 % при разных способах введения, быстрым и длительным болеутоляющим эффектом. Анальгетическая активность составляет 0,05-0,09 активности морфина (по некоторым источникам - в 5 раз ниже, чем у морфина, и в 2 раза выше активности  кодеина).

 Трамал применяется в основном для лечения хронического болевого синдрома, при котором его эффективность не уступает морфину. Трамал не вызывает лекарственную зависимость, толерантность, практически не влияет на дыхание, моторику ЖКТ и мочевыводящих путей. Препарат выпускается в различных лекарственных формах (капсулы, капли внутрь, ампулы).           

Налоксон применяется при передозировке опиатов, синтетических заменителей морфина, во время родов для устранения опиатной дыхательной депрессии у новорожденного.