Непрямые холиномиметики
Механизм действия. Как следует из названия этой группы механизм действия подобных препаратов состоит в блокаде холинэстеразы - фермента, разрушающего ацетилхолин. В результате этого медиатор накапливается в холинергических синапсах. Некоторые вещества вызывают временное, обратимое угнетение активности фермента. Их эффект относительно непродолжителен, после прекращения их взаимодействия с ферментом его активность вновь восстанавливается. Другие вещества образуют с ферментом прочный комплекс и если применяются специальные реактиваторы, то активность фермента восстанавливается. Нормальный процесс гидролиза ацетилхолина начнётся вновь лишь тогда, когда произойдёт биосинтез новой холинэстеразы. Поэтому, антихолинэстеразные препараты делят на две группы: обратимого и необратимого действия.
Фармакодинамика. Вызываемые антихолинэстеразными препаратами эффекты во многом сходны с эффектами, вызываемыми ацетилхолином и холиномиметическими веществами. Для большинства антихолинэстеразных препаратов характерно преобладание М-холиномиметических свойств (брадикардия, повышение тонуса бронхов, миоз, усиление секреции бронхиальных, слюнных, потовых, желудочных желез, повышение тонуса и перистальтики кишечника и др.). Для меньшего числа препаратов характерно превалирование Н-холиномиметических эффектов (возбуждение ЦНС, повышение мышечной активности до судорог, резкая гипертензия). Они облегчают проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливают нервно-мышечную проводимость.
Показания.
1. Остаточные явления после полиомиелита, после нарушения мозгового кровообращения, детские церебральные параличи, невриты.
2. Миастения. При этом тяжёлом заболевании, характеризующемся прогрессирующей мышечной слабостью, вследствие нарушения передачи импульсов в нервно-мышечных синапсах, антихолинэстеразные средства оказывают симптоматический эффект, восстанавливая мышечную активность.
3. Глаукома. Хороший симптоматический эффект даёт местное применение антихолинэстеразных веществ в сочетании с М-холиномиметиками и без них.
4. Остаточные явления мышечного расслабления после применения курареподобных средств в хирургии. Препаратом выбора считается прозерин.
5. Парез и паралич кишечника (чаще после операций в брюшной полости), атония мочевого пузыря. В этом случае предпочтение отдаётся также прозерину.
Побочные эффекты. Брадикардия, снижение артериального давления.
Противопоказания. Стенокардия, бронхиальная астма, нарушение сердечной проводимости, эпилепсия, болезнь Паркинсона.
Поможем написать любую работу на аналогичную тему