Нужна помощь в написании работы?

Непрямые холиномиметики 

Механизм действия. Как следует из названия этой группы механизм действия подобных препаратов состоит в блокаде холинэстеразы - фермента, разрушающего ацетилхолин. В результате этого медиатор накапливается в холинергических синапсах. Некоторые вещества вызывают временное, обратимое угнетение активности фермента. Их эффект относительно непродолжителен, после прекращения их взаимодействия с ферментом его активность вновь восстанавливается. Другие вещества образуют с ферментом прочный комплекс и если применяются специальные реактиваторы, то активность фермента восстанавливается. Нормальный процесс гидролиза ацетилхолина начнётся вновь лишь тогда, когда произойдёт биосинтез новой холинэстеразы. Поэтому, антихолинэстеразные препараты делят на две группы: обратимого и необратимого действия.

Фармакодинамика. Вызываемые антихолинэстеразными препаратами эффекты во многом сходны с эффектами, вызываемыми ацетилхолином и холиномиметическими веществами. Для большинства антихолинэстеразных препаратов характерно преобладание М-холиномиметических свойств (брадикардия, повышение тонуса бронхов, миоз, усиление секреции бронхиальных, слюнных, потовых, желудочных желез, повышение тонуса и перистальтики кишечника и др.). Для меньшего числа препаратов характерно превалирование Н-холиномиметических эффектов (возбуждение ЦНС, повышение мышечной активности до судорог, резкая гипертензия). Они облегчают проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливают нервно-мышечную проводимость.

Показания.

1.   Остаточные явления после полиомиелита, после нарушения мозгового кровообращения, детские церебральные параличи, невриты.

2.   Миастения. При этом тяжёлом заболевании, характеризующемся прогрессирующей мышечной слабостью, вследствие нарушения передачи импульсов в нервно-мышечных синапсах, антихолинэстеразные средства оказывают симптоматический эффект, восстанавливая мышечную активность.

3.   Глаукома. Хороший симптоматический эффект даёт местное применение антихолинэстеразных веществ в сочетании с М-холиномиметиками и без них.

4.   Остаточные явления мышечного расслабления после применения курареподобных средств в хирургии. Препаратом выбора считается прозерин.

5.   Парез и паралич кишечника (чаще после операций в брюшной полости), атония мочевого пузыря. В этом случае предпочтение отдаётся также прозерину.

Побочные эффекты. Брадикардия, снижение артериального давления.

Противопоказания. Стенокардия, бронхиальная астма, нарушение сердечной проводимости, эпилепсия, болезнь Паркинсона.

Получить выполненную работу или консультацию специалиста по вашему учебному проекту
Узнать стоимость
Поделись с друзьями