Блокаторы Н2-гистаминорецепторов —являющихся средством выбора для лечения язвенной болезни. Механизм действия состоит в специфической конкурентной блокаде рецепторов париетальных клеток главных желез желудка.
Классификация пяти поколений. I поколение: циметидин (патентованные названия: гистодил, тагомет и др.). II поколение: ранитидин (патентованные названия: зантак, гистак, ранисан и др.).
III поколение: фамотидин (патентованные названия: квамател, ульфамид, пепдул, сострил и др.). IV поколение: низатидин.
V поколение: роксатидин.
Фармакодинамика Главным эффектом антисекреторный: за счет конкурентного блокирования Н2-гистаминовых рецепторов в слизистой оболочке желудка они подавляют выработку соляной кислоты. Этим и обусловливается их высокая противоязвенная активность. Они подавляют базальную и стимулированную выработку пепсина, увеличивают продукцию желудочной слизи и бикарбонатов, усиливают синтез простагландинов в стенке желудка, улучшают микроциркуляцию в слизистой.
Фармакокинетика При приеме внутрь Н2-блокаторы хорошо всасываются в проксимальных отделах тонкой кишки, достигая пиковых концентраций в крови через 30-60 минут. Биодоступность циметидина составляет 60-80%, ранитидина – 50-60%, фамотидина – 30-50%, низатидина – 70%, роксатидина – 90-100%. Экскреция препаратов осуществляется через почки, причем 50-90% принятой дозы – в неизмененном виде. Период полувыведения циметидина, ранитидина и низатидина составляет 2 часа, фамотидина – 3,5 часа, роксатидина – 6 часов. Показания к применению — язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;— стрессовые язвы;— язвы на фоне применения нестероидных противовоспалительных средств и кортикостероидов — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;— острый и обострения хронического панкреатита;
Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, потеря аппетита, запор, диарея, желтуха, гепатит, острый панкреатит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, сонливость, бессонница, усталость, беспокойство, депрессия, нервозность, психоз, гипертермия; описаны случаи развития галлюцинаций, спутанности сознания, нечеткости зрительного восприятия. Аллергические реакции: крапивница, зуд, бронхоспазм,
Противопоказания— беременность;; — детский возраст;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
нарушение функции печени, почечная недостаточность, иммунодефицит
Поможем написать любую работу на аналогичную тему