Механизм действия: подавление активности циклоксигеназы, регулирующей превращение арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. Механизмы противовоспалительного действия: проницаемость капилляров. Стабилизация лизосо. Торможение выработки АТФ. Торможение синтеза медиатора воспаления или его инактивация.
Классификация: Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы: Производные салициловой кислоты (салицилаты): ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия, дифлунизал, сульфасалазин, олсалазин. Производные парааминофена: парацетамол. Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак Производные арилуксусных кислот: диклофкнак, толметин, кеторолак. Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, фенопрофен, оксапрозин-Производные антраниловой кислоты (фенаматы): мефенамовая кислота, меклофенамовая кислота. Производные енолов (оксикамы): пироксикам, мелоксикам. Нафтилалкалоны: набуметон ингибиторы циклооксигеназы-2. Производные дифенилфуранона: рофекоксиб. Производные дифенилпиразола: целекоксиб Производные индолуксусной кислоты: этодолак. Сульфонанилиды: нимесулид. Фармакокинетика. Высокая абсорбция в ЖК. Высокая связь с альбуминами, способны накапливаться в очаге поражении. Метаболизм в печени. Выводятся преимущественно почками Т1/2<6ч: ацетилсалициловая кислота (4-5 раз в сутки); ибупрофен, индиметацин, этодолак (3-4 раза в сут), диклофенак, кетопрофен, флюрбипрофен, нимесулид (2 раза в сут).
Т1/2>6ч: ацеклофенак, дифлунисал, лорноксикам, напроксен, целекоксиб (2 раза в сутки); набуметон (1-2 раза в сутки); мелоксикам, пироксикам (1 раз в сутки).
Продолжительность противовоспалительного эффекта не всегда соответствует Т1/2, т.к. концентрация в очаге воспаления не всегда коррелирует с концентрацией в плазме крови, а может накапливаться в очаге поражения.
Побочные эффекты: ЖКТ диспепсия, эрозии, поражение кишечника, поражение печени, пищевода. Почечные (при применении индометацина): нарушение клубочковой фильтрации, повышение АД, сосочковый некроз, интерстициальный нефрит. Неврологические: головные боли, асептический. Кожные: зуд, кожная сыпь. Гиперчувствительность: бронхиальная астма, крапивница. Ототоксичность, бесплодие у женщин, стоматит, кардит, васкулит, панкреатит (чаще фенилбутазон), сульфонамидная аллергия (целекоксиб), бронхоспазм (чаще неселективные НПВС).
Показания: Острый артрит (подагра), обострение хронических заболеваний. Травмы суставов и мягких тканей, Мигрень, Дисменорея. Предоперационные и послеоперационные боли.
Противопоказания: Гиперчувствительность, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Поможем написать любую работу на аналогичную тему