Классификация бронходилататоров. 1. Стимуляторы B2-адренорецепторов (симпатомиметики) а) прямого действия - адреналин (B1, B2, a1, a2)- изадрин (B1, B2)- изоэтарин (B1, B2)- орципреналин (B2)- салбутамол (B2)- фенотерол (B2)- тербуталин (B2) б) непрямого действия- эфедрин
2.М-холинолитики. - атропин- скопаламин- метацин- платифиллин- ипратропия бромид 3. Метилксантины
4.a-адреноблокаторы - фентоламин- тропафен- дикидроэрготоксин 5. Простагландины группы Е.
К селективным симпатомиметикам относят сальбутамол, фенотерол, тербуталин, сальметерол, формотерол, препараты, избирательно воздействующие на бета2-адренорецепторы.
Основной недостаток большинства бета-агонистов – короткая продолжительность действия (4-6 ч), требующая частого их применения в течение суток, низкая концентрация препарата в крови в ночное время.
Адреномиметикиα- и β- адреномиметики: эпинефрин, эфедрин--β1 и β2 –адреномиметики: изопреналин, гекопреналин, орципреналин--β2- адреномиметики: короткого действия (4-6ч): тербуталин, сальбутамол, фенотерол длительного действия (до 12ч): кленбутерол, салметерол, формотерол
Механизм действия: -мышцы бронхов (β2) – расслабление-сердце (β1) - ↑ ЧСС, силы сердечных сокращений-миометрий (β2) – расслабление-сосуды (β2) – вазодилатация-скелетная мускулатура (β2) – сокращение, тремор, гликогенолиз--печень (β2) – гликогенолиз--ЖКТ (β2) - ↓ моторики--Жировая ткань (β1β2) – липолиз--Щитовидная железа (β2) - ↑ секреции ренина---
Фармакокинетика: Эпинефрин – при пероральном приеме полностью инактивируется,
всасываются из ЖКТ: эфедрин, изопреналин, гекопреналин, орципреналин, тербуталин, сальбутамол, фенотерол, кленбутерол, подвергаются пресистемному метаболизму, биодоступность – низкая--могут вводится парэнтерально: эфедрин, изопреналин, гекопреналин, орципреналин, тербуталин, сальбутамол ---рациональный путь введения – ингаляционный--Т1/2: Нач действия формотерола – быстро, салметерол – 30 мин -Показания:-Бронхиальнаяастма—Хронические обструктивные заболевания легких Побочные эффекты:-Кардиотоксичность-Тошнота, рвота, запор-↑ уровня глюкозы и жирных кислот Противопоказания:--ИБС, тахиаритмии, артериальная гипертензия, --Гипертиреоз
Поможем написать любую работу на аналогичную тему