Кокаина гидрохлорид, дикаин, новокаин, лидокаин, анестезин, тримекаин. МД: снижают проницаемость мембран волокон для ионов Na и K, что препятствует образованию потенциала действия. Э: местная потеря чувствительности (последовательно-болевой, температурной, тактильной). П: местная анестезия, ПЭ: беспокойство, одышка, повышение АД, бледность кожи, повышение температуры, угнетение дыхания и кровообращения, аллергия. Виды анестезии: поверхностная, проводниковая, спинномозговая, инфильтрационная.
Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и раздражающие средства.
Органические - танин, танальбин, кора дуба, плоды черники, лист шалфея, трава зверобоя. Неорганические - свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, цинка окись, цинка сульфат, серебра нитрат, ксероформ. МД: коагуляция белков поверхностных слизистых оболочек с образованием плёнки. Э: местное сужение сосудов, снижение их проницаемости, снижение экссудации, ингибирование ферментов. П: воспалительные заболевания слизистых оболочек и кожи, ожоги, отравления, энтериты, колиты. ПЭ: образование тромбов. Обволакивающие - слизь крахмала, слизь из семян льна, альмагель. МД: при взаимодействии с водой образует коллоиды обволакивающие слизистые. Э: уменьшают всасывание ядов. Адсорбирующие - тальк, активированный уголь, глина белая. МД: адсорбируют вещества на своей поверхности. Э: защищают окончания чувств, нервов, препятствуют всасыванию ядов. П: воспаления ЖКТ, метеоризм, диарея. ПЭ: запоры, сонливость. Раздражающие - горчичники, масло терпентинное очищенное, ментол, р-р аммиака. МД: раздражают чувствительные нервные окончания кожи и слизистых. Э: подавляют боль, улучшают трофику внутренних органов. П: невралгия, миалгия, артралгия, обмороки, опьянения. ПЭ: покраснения кожи, отёчность.
М- и Н- холиномиметики.
1. Прямого действия Ацетилхолин, карбохолин. МД: прямое стимулирующее влияние на м- и н-холинорецепторы. 2.Непрямого действия: а) обратимого действия - физостигмина салицилат, галантамина гидробромид, прозерин. МД: блокируют АХЭ, образуя с ней непрочную связь, препятствуют гидролизу ацетилхолина, усиливая и пролонгируя его действие; б) необратимого действия - фосфакол, армин, хлорофтальм. МД: образуют с ХЭ прочную ковалентную связь, носящую необратимый характер. Э: сужение зрачка, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации, повышение тонуса гладких мышц, усиление секреции желёз, повышение тонуса поперечной мускулатуры, брадикардия, замедление проводимости в миокарде, ослабление автоматизма и силы сердечных сокращений, расширение сосудов скелетных мышц и органов таза, снижение АД, увеличение ганглионарной передачи импульсов и усиление выделение адреналина надпочечниками. П: глаукома, атония кишечника и желчного пузыря, миастения, пароксизмальная тахикардия, парезы и параличи. ПЭ: спазм бронхов, кишечника, боль в животе, гиперсаливация, понос, брадикардия, понижение АД, слабость, подёргивание скелетных мышц. ПП: астма, стенокардия, органические поражения сердца, атеросклероз, гипертиреоз.
М-холиномиметики.
Пилокарпин, ацеклидин. МД: стимуляция м-холинорецепторов. Э: сужение зрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления, повышение секреции желез внешней секреции, повышение тонуса гладких мышц, снижение тонуса сфинктеров, брадикардия, снижение АД. П: глаукома, атония кишечника, мочевого пузыря. ПЭ: слюнотечение, профузный пот, тошнота, рвота, боль в животе, понос, брадикардия, снижение АД. ПП: бронхиальная астма, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, воспаление в брюшной полости, беременность.
Н-холиномиметики.
Лобелин, цититон. МД: возбуждают н- холинорецепторы расположенные в ЦНС, каротидных клубочках, симпатических и парасимпатических ганглиях и мозговом слое надпочечников. Э: рефлекторная стимуляция дыхательного и сосудодвигательного центров, усиление дыхания и кровообращения. Внутривенно. П: как дыхательные аналептики рефлекторного действия при остановке дыхания при сохранённой функции дыхательного центра. ПЭ: при быстром введении и передозировке возможно кратковременная остановка дыхания, нарушение сердечной проводимости, падение АД. ПП: кровотечения, отёк лёгких, пневмоторакс, перелом рёбер, фиброзно-кавернозный туберкулёз, тяжёлые поражения ССС, инородные тела трахеи и бронхов, полное угнетение дыхательного центра. Лобесил, табекс. МД, Э- то же самое. Внутрь. П: отвыкание от курения. ПЭ: слабость, головокружение, головная боль, тошнота. ПП: недостаточность кровообращения, артериальная гипертензия, кровотечения, обострения язвенной болезни.
Антихолинэстеразные средства.
Непрямого действия: а) обратимого действия- физостигмина салицилат, галантамина гидробромид, прозерин. МД: блокируют ацетилхолинэстеразу, образуя с ней непрочную связь, препятствуют гидролизу ацитилхолина усиливая и пролонгируя его действие. б) необратимого действия- фосфакол, армин, хлорофтальм. МД: образуют с холинэстеразой прочную ковалентную связь, носящую необратимый характер. Э: сужение зрачка, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации, повышение тонуса гладких мышц, усиление секреции желёз, повышение тонуса поперечной мускулатуры, брадикардия, замедление проводимости в миокарде, ослабление автоматизма и силы сердечных сокращений, расширение сосудов скелетных мышц и органов таза, снижение АД, увеличение ганглионарной передачи импульсов и усиление выделение адреналина надпочечниками. П: глаукома, атония кишечника и желчного пузыря, миастения, пароксизмальная тахикардия, декураризация, парезы и параличи. ПЭ: спазм бронхов, кишечника, боль в животе, гиперсаливация, понос, брадикардия, понижение АД, слабость, подёргивание скелетных мышц. ПП: астма, стенокардия, органические поражения сердца, атеросклероз, гипертиреоз, эпилепсия
Ганглиоблокаторы.
Делятся на третичные амины, хорошо всасывающиеся в ЖКТ (Пирилен, пахикарпина гидройодид) – могут быть длительного действия (пирилен) и средней продолжительности (пахикарпина гидрохлорид) и четвертичные амины, плохо всасывающиеся в ЖКТ и не проникающие через гематоэнцефалический барьер, также делятся по длительности действия-средней (пентамин, бензогексоний) и короткой продолжительности (гигроний, арфонад). МД: блокада постсинаптических Н-холинорецепторов симпатических и парасимпатических ганглиев, а также мозгового слоя надпочечников и каротидных клубочков. Э: расширение артерий и вен, угнетение секреции желёз жкт и замедлению его моторики, ослабление вагусных рефлексов на органы, пахикарпин усиливает сократительную способность миометрия. П: пирилен- стабильная гипертензия, спазм периферических сосудов и ЖКТ, язвенная болезнь желудка. Пахикарпина гидройодид-слабость родовой деятельности, вегето-сосудистые расстройства, спазм периферических сосудов, мышечные дистрофии, пентамин, бензогексоний- купирование гипертонических кризов, отёк лёгких, спазм периферических сосудов, тяжёлое течение язвенной болезни. Гигроний, арфонад- для управляемой гипотонии при операциях для уменьшения кровоточивости. ПЭ: брадикардия, гипотония, запоры, вздутие живота, сухость во рту, паралич аккомодации, тремор. ПП: глаукома, гипотензия, шок, атеросклероз, инфаркт миокарда, инсульт, почечная и печёночная недостаточность, феохромоцитома.
Курареподобные препараты применяют в медицине для расслабления скелетной мускулатуры, при хирургических операциях; действие кураре рассматривают как результат блокирования н-холинорецепторов скелетных мышц. Это лишает их возможности взаимодействовать с ацетилхолином, являющимся медиатором нервного возбуждения, образующимся в окончаниях двигательных нервов. Основное действующее вещество «трубочного» кураре - алкалоид d-тубокурарин. Антидеполяризующие миорелаксанты (пахикураре). К ним относятся d-тубокурарин, диплацин, квалидил и другие препараты, являющиеся антагонистами АХ; они парализуют нервно-мышечную передачу вследствие того, что уменьшают чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину и тем самим исключают возможность деполяризации концевой пластинки и возбуждения мышечного волокна. Соединения этой группы являются истинными курареподобными веществами. Фармакологическими антагонистами этих соединений являются АХЭ вещества: угнетая в соответствующих дозах активность ХЭ, они приводят к накоплению в области синапсов ацетилхолина, который с повышением концентрации ослабляет взаимодействие курареподобных веществ с н-холинорецепторами и восстанавливает нервно-мышечную проводимость. Деполяризующие препараты (лептокураре) вызывают мышечное расслабление, оказывая холиномиметическое действие, сопровождающееся стойкой деполяризацией, т.е. действуя подобно тому, как действуют избыточные количества АХ, что также нарушает проведение возбуждения с нерва на мышцу. Препараты этой группы относительно быстро гидролизуются ХЭ и при однократном введении оказывают кратковременное действие; АХЭ препараты усиливают их действие. Представителем этой группы является дитилин. Отдельные миорелаксанты могут оказывать смешанное действие.
Классификация средств, влияющий на адренергические синапсы. Делятся на 1-2-адреномиметики, 1-адреномиметики, 2-адреномиметики, 1-2-адреномиметики непрямого действия- симпатомиметики, 1-адреноблокаторы, 2-адреноблокаторы- неселективные–анаприлин, кардиоселективные- талинолол, 1-2- адреноблокаторы- лабетолол, симпатолитики- резерпин а- и 2- адреномиметики прямого и непрямого действия.
Поможем написать любую работу на аналогичную тему