Особенности фармакокинетики лекарственных веществ, назначаемых ректально. Характеристика основных лекарственных форм для введения per rectum.

Резорбция лекарственных веществ из прямой кишки происходит быстрее, полнее и стабильнее, чем при введении через рот, вследствие того, что здесь отсутствуют ферменты, гидролизирующие лекарственные вещества. Оттекающая от прямой кишки кровь на 50-60 % не проходит через печень, поэтому исключается инактивационное воздействие на лекарственные вещества факторов печени.

Как правило, поступление адсорбированных в прямой кишке веществ осуществляется одновременно через кровеносную и лимфатическую системы, имеющие в этой области особенное развитие. Благодаря первой системе происходит быстрая доставка действующих веществ в большой круг кровообращения, а вторая обеспечивает мягкость и пролонгированность их действия. При этом лишь весьма незначительная часть адсорбированных препаратов поступает в воротную вену, несущую кровь от внутренних органов к печени. Более того, биодоступность со слизистой прямой кишки для ряда лекарственных средств приравнивается к таковой после их внутривенного введения.

Всасывание в прямой кишке у разных животных протекает с разной скоростью. Быстрее оно происходит у кроликов, медленнее – у лошадей, ослов и крупного рогатого скота. В связи с этим дозы лекарственных веществ, вводимых кроликам per rectum, должна быть несколько меньше (1/2 – 2/3) доз, назначенных через рот. Для лошадей, ослов и крупного рогатого скота дозы те же, что и при даче внутрь, а в некоторых случаях даже в 1,5 – 2 раза больше.

В прямую кишку вводят лекарственные вещества, которые в значительной степени разрушаются в желудке, печени при пероральном их применении. Кроме того, ректальное введение препаратов позволяет избежать раздражения желудка. Ректальный путь может быть использован как для получения местного, так и системного эффектов.

Особенно приемлем этот путь, когда затруднено или неосуществимо введение препаратов per os (рвота, спазм или непроходимость пищевода и др.).  

Лекарственные вещества, имеющие структуру белков, жиров и полисахаридов, в толстой кишке не всасываются.

С целью ускорения всасывания лекарственных веществ необходимо предварительно освободить прямую кишку от каловых масс.

Введение лекарств в прямую кишку осуществляется в форме растворов, суппозиториев.

Растворы лекарственных веществ, вводимые в прямую кишку, должны быть подогреты до температуры тела животного. Не рекомендуется вводить большие объёмы жидкости, так как они рефлекторно могут вызвать сокращение прямой кишки и опорожнение её. В случае введения раздражающих веществ рекомендуется добавлять к ним слизь (например, раствор хлоралгидрата на слизи крахмала) для уменьшения раздражающего действия на слизистую прямой кишки.

Суппозитории (Suppositoria) относятся к дозированным лекарственным формам. При комнатной температуре они имеют твердую консистенцию, при температуре тела расплавляются.

Суппозитории состоят из лекарственных веществ и основы. Существуют различные основы для изготовления суппозиториев; лучшей основой является масло какао (Oleum Cacao) - однородная масса плотной консистенции, желтоватого цвета с температурой плавления 30-34°С.

Лекарственные вещества в ректальных суппозиториях применяют для местного действия и для резорбтивного действия.