Средства, влияющие на аппетит - Краткий курс лекций по Фармакологии.

Классификация средств, влияющих на аппетит.

1.        Средства стимулирующие аппетит.

1.1.      Горечи: настойка полыни.

Механизм действия. Горечи возбуждают рецепторы ротовой полости, рефлекторно повышают возбудимость центра голода и усиливают первую (сложнорефлекторную) фазу секреции желудка.

1.2.      Инсулин.

Механизм действия. Инсулин снижает уровень сахара в крови, вызывает чувство голода.

1.3.      Психотропные средства: аминазин, амитриптилин, лития карбонат.

1.4.      Нейротропные гипотензивные средства: клофелин.

1.5.      Анаболические стероиды: ретаболил.

2.        Средства, снижающие аппетит.

2.1.      Средства, влияющие на катехоламинергическую систему (стимулирующие центральную нервную систему): фепранон, дезопимон, мазиндол.

Механизм действия. Препараты стимулируют центр насыщения, что приводит к угнетению центра голода.

2.2.                      Средства, влияющие на серотонинергическую систему (угнетающие центральную нервную систему): фенфлурамин.

Механизм действия. Угнетают центр голода, что приводит у возбуждения центра насыщения.

Средства, повышающие аппетит используются при истощении, снижении аппетита после применения химиотерапевтических средств и т.д.

Средства, снижающие аппетит используются при алиментарном ожирении. Однако, возникающие при их применении побочные эффекты и развитие лекарственной зависимости ограничивают их широкое применение. Так, средства стимулирующие ЦНС (фепранон, дезопимон, мазиндол) за счет увеличения содержания норадреналина и дофамина приводят к развитию бессонницы, беспокойству, тахикардии, гипертонии. Развивается лекарственная зависимость.

Средства, угнетающие ЦНС (фенфлурамин), за счет высвобождения серотонина, вызывают развитие сонливости, депрессии, раздражения слизистой оболочки пищеварительного канала. Лечение препаратами, которые снижают аппетит, должно проводиться под контролем врача.

Средства, применяемые при нарушениях функции желез желудка

Классификация.

1.        Препараты для диагностики нарушений функций желез желудка: гистамин, пентагастрин.

Показания. Препараты назначаются с диагностической целью для дифференцирования функциональных нарушений от органических.

2.        Препараты, усиливающие секрецию желез желудка: углекислые минеральные воды.

Показания. Препараты используют при гипоацидных состояниях.

3.        Средства заместительной терапии при недостаточности желез желудка: сок желудочный натуральный, пепсин, кислота хлористоводородная разведенная.

Показания. Препараты используют при анацидных и гипоацидных состояниях.

4.        Средства, понижающие секрецию желез.

4.1.      Холиноблокаторы.

• Неизбирательные М-холиноблокаторы: атропина сульфат.
• Селективные М1-холиноблокаторы: гастроцепин.
• Ганглиоблокаторы: бензогексоний, пирилен.

4.2.      Средства, блокирующие гистаминовые Н2 рецепторы: ранитидин, циметидин, фамотидин.

4.3.      Ингибиторы протонового насоса - омепразол.

5.        Антацидные средства (инактивирующие уже выделенную соляную кислоту): натрия гидрокарбонат, магния оксид, алюминия гидроксид.

Показания. Препараты используют при гиперацидных состояниях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Особое внимание следует уделить средствам, понижающим секрецию желез желудка, так как в структуре заболеваемости язвенная болезнь и гастриты, сопровождающиеся повышенной кислотностью, занимают значительное место.

Традиционно с этой целью использовались М-холиноблокирующие и ганглиоблокирующие средства. В настоящее время более широкое распространение получили селективные М1-холиноблокаторы (гастроцепин), блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов (циметидин, ранитидин) и ингибиторы протонового насоса (омепразол). Это связано с избирательностью действия этих средств и большей эффективностью лечения.

Гастроцепин (пирензепин) – селективный блокатор М1-холинорецепторов, производное бензодиазепина.

Фармакокинетика. Препарат всасывается из пищеварительного канала частично (50-60%). Максимальная концентрация  в плазме крови накапливается через 3-4 часа, 10% препарата связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется частично. Период полувыведения 8-20 час. Через гематоэнцефалический и фетоплацентарный барьер не проникает. Всосавшейся препарат в неизмененном виде выделяется почками и с желчью.

Фармакодинамика. В основе механизма действия лежит блокада М1-холинорецепторов парасимпатических ганглиев желудка. В результате угнетается базальная секреция хлористоводородной кислоты и пепсиногена, снижается освобождение гастрина, повышается устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению (гастропротекторное действие).

Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные гастриты.

Ранитидин – блокатор Н2-гистаминовых рецепторов второго поколения.

Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается из пищеварительного канала. Его биодоступность составляет 50%. Практически не метаболизируется. Выводится почками и кишечником.

Фармакодинамика. Препарат является конкурентным антагонистом гистамина в отношении Н2-гистаминовых рецепторов. При этом снижается базальная и стимулированная секреция хлористоводородной кислоты, угнетается секреция пепсина, уменьшается объем желудочного сока, понижается образование внутреннего фактора Кастла. Блокада Н2-гистаминовых рецепторов другой локализации (миокард, Т-лимфоциты, некоторые отделы ЦНС и т.д.) практического значения не имеет.

Показания. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (в меньшей степени желудка), гипергастринемия, рефлюкс (пептический эзофагит), эрозивный гастрит, дуоденит и др.

Побочные эффекты. Головная боль, утомляемость, кожная сыпь, понос или запор, выражены в меньшей степени, чем у препаратов первого поколения, например циметидина.

Омепразол – препарат, угнетающий функцию протонового насоса (Н+К+-АТФ-азы) париетальных клеток желудка.

Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается из пищеварительного канала. Действует продолжительно (назначают 1 раз в сутки). Связывается с белками плазмы крови.

Механизм действия. Омепразол биотрансформируется в кислой среде канальцев париетальных клеток в активный метаболит сульфенамид. Последний образует дисульфидный мостик с Н+К+-АТФ-азой и тем самым блокирует ее активность. Препарат угнетает базальную и стимулированную секрецию хлористоводородной кислоты, пепсина и проявляет гастропротективную активность.

Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс, синдром Золлингера-Эллисона.

Побочные эффекты. Диарея, тошнота, кишечные колики, слабость, головная боль. Препарат переносится хорошо и вышеперечисленные побочные эффекты наблюдаются редко.

Для симптоматической терапии гиперацидных состояний используют антацидные средства, которые инактивируют выделившуюся хлористоводородную кислоту в желудке.

Таблица. Сравнительная характеристика антацидных средств.

Вышеперечисленное делает нежелательным использование натрия гидрокарбоната в качестве антацидного средства. При создании комплексных антацидных средств “Альмагель”, “Маалокс” используется комбинация алюминия гидроокись с магния окисью.

Средства, влияющие на моторику желудка

Классификация.

1.        Средства угнетающие моторику желудка.

1.1.      М-холиноблокаторы: атропиноподобные средства.

1.2.      Ганглиоблокаторы: бензогексоний, пирилен.

1.3.      Комбинированные препараты: бускопан, пробантин.

Показания. Препараты назначают при повышенном тонусе и спазмах мышц желудка.

2.        Средства, усиливающие моторику желудка.

2.1.      М-холиномиметики: ацеклидин, пилокарпин.

2.2.      Антихолинэстеразные средства: прозерин.

Показания. Препараты используют при атонии мышц желудка.

Рвотные и противорвотные средства

Рвотные средства - это препараты, используемые для вызывания рвотного рефлекса.

Классификация рвотных средств.

1.        Препараты центрального типа действия – стимулирующие дофаминовые рецепторы пусковой зоны: апоморфина гидрохлорид.

2.        Препараты рефлекторного типа действия, которые раздражают рецепторы желудка и вызывают рвоту рефлекторно: меди сульфат, цинка сульфат.

3.        Препараты смешанного типа действия, которым присущи и рефлекторный и центральный механизм действия: препараты термопсиса и ипекакуаны.

Показания. Острое отравление химическими веществами, когда невозможно промывание желудка. Лечение алкоголизма (выработка отрицательного условного рефлекса на прием алкоголя).

Противопоказания. Ожоги сильными кислотами и щелочами, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противорвотные средства – это препараты угнетающие рвотный рефлекс.

Классификация противорвотных средств.

1.        М-холиноблокаторы (скополамина гидробромид, таблетки “Аэрон”).

2.        Противогистаминные средства: димедрол, дипразин.

3.        Блокаторы дофаминовых рецепторов.

3.1.      Производные бензамида: метоклопрамид (церукал, реглан).

3.2.      Производные фенотиазина: этаперазин, трифтазин.

3.3.      Производные бутирофена - галоперидол.

Показания. Морская и воздушная болезнь, рвота центрального происхождения, вызванная препаратами наперстянки, хлорэтиламининами и др. веществами. Рвота в послеоперационном периоде, рвота при лучевой болезни, токсикозе беременных, панкреатите.

Желчегонные средства

Классификация.

1.        Средства, стимулирующие образование желчи (холеретики)

1.1.      Истинные холеретики – увеличивающие синтез желчных кислот: кислота дегидрохолевая, “Холензим”, холосас, оксафенамид.

1.2.      Гидрохолеретики – увеличивающие объем желчи за счет водного компонента: минеральные воды.

2.        Средства, способствующие выделению желчи.

2.1.      Холекинетики (повышающие тонус желчного пузыря и расслабляющие сфинктер Одди): магния сульфат.

2.2.      Холеспазмолитики:

А) М-хлиноблокаторы: атропина сульфат, платифиллина гидротартрат;

Б) спазмолитики миотропного действия: но-шпа, папаверина гидрохлорид.

Показания. Применяются для лечения хронического гепатита, холангита, хронического холецистита.

Средства, применяемые при нарушениях экскреторной функции поджелудочной железы

Классификация.

1.        Средства, стимулирующие секрецию поджелудочной железы: секретин, холецистокинин.

Показания. Препараты используют с диагностической целью.

2.        Средства для заместительной терапии при недостаточности внешнесекреторной функции поджелудочной железы: панкреатин, панзинорм, мезим-форте, фестал.

Показания. Препараты используют при хроническом панкреатите, энтероколите.

3.        Средства, угнетающие секрецию поджелудочной железы (ингибиторы протеолитических ферментов): контрикал (трасилол), кислота аминокапроновая.

Показания. Препараты применяют при остром панкреатите.

Средства, влияющие на моторику кишечника

Классификация.

1.        Препараты, снижающие тонус и двигательную активность кишечника.

1.1.      М-холиноблокаторы: атропина сульфат, платифиллина гидротартрат.

1.2.      Ганглиоблокаторы: пирилен, бензогексоний.

1.3.      Спазмолитики миотропного типа действия (но-шпа, папаверина гидрохлорид.

Показания. Препараты используют при кишечных коликах.

2.        Препараты, стимулирующие тонус и двигательную активность кишечника.

2.1.      М-холиномиметики: ацеклидин, пилокарпина гидрохлорид.

2.2.      Антихолинэстеразные средства: прозерин.

Показания. Препараты используют при атонии кишечника, в частности в послеоперационном периоде.

Слабительные средства

Слабительные средства это препараты, стимулирующие двигательную активность кишечника и облегчающие дефекацию.

Классификация.

1.        Препараты, действующие на протяжении всего кишечника (солевые слабительные): магния сульфат, натрия сульфат.

2.        Препараты, действующие преимущественно в тонком кишечнике (масляные слабительные): касторовое масло.

3.        Препараты, действующие преимущественно в толстом кишечнике.

3.1.      Препараты, содержащие антракогликозиды: экстракт крушины, настой листьев сенны, сенадетоксин.

3.2.      Синтетические средства: фенолфталеин, изафенин бисакодил, гутталакс.