Клиническая фармакология блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

Клиническая фармакология блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

1 поколение

Дигидропиридины - нифедипин.

Бензотиазепиновые-дилтиазем, Фенилалкиламиновые – верапамил

2 поколение

Дигидропиридины – никардипин, исрадипин, фелодипин SR, нитрендипин

Бензотиазепиновые-дилтиаземSR Фенилалкиламиновые – верапамил SR

3 поколение

Дигидропиридины – амлодипин, лацидипин

Фармакокинетика БКК

Липофильны высокий пресистемный метаболизм                невысокая биодоступность:>50% - амлодипин, нифедипин SR 30-50% - дилтиазем <30% - остальные препараты Степень связи с белками –  высокая.

биотрансформация преимущественно в печени  изоферментом цитохрома Р450 3А4             

Выведение препаратов: почками и ЖКТ

Побочные эффекты БКК. Связанные с вазодилатацией (характерны для препаратов дигидропиридинового ряда): Головная боль Головокружение Покраснение лица. Тахикардия. Гипотония.  Тибиальные отеки

Кардиальные (для верапамила, дилтиазема):

Отрицательный инотропный эффект. Отрицательный хронотропный эффект

Отрицательный дромотропный эффект

Побочные эффекты со стороны ЖКТ:Тошнота Нарушения стула Признаки гепатотоксичности,  анорексия, сухость во рту

Противопоказания беременность (допустимо в поздние сроки), лактация выраженная артериальная гипотония острый инфаркт миокарда  выраженная систолическая дисфункция выраженный стеноз аортального клапана (дигидропиридины) геморрагический инсульт (дигидропиридины) синдром слабости синусового узла (верапамил) атриовентрикулярная блокада 2-3 степени (верапамил)