Клиническая фармакология пенициллинов.

Клиническая фармакология пенициллинов.

1поколение -Бнзилпенициллин прокаин*--Феноксиметилпенициллин, 2поколение (антистафилококковые пенициллины)-Метициллин-Оксациллин-Клоксациллин-Диклоксациллин—Флуклоксациллин, 3поколение (расширенного спектра – аминопенициллины)Ампициллин,Амоксициллин, 4поколение (карбоксипенициллины)-Карбенициллин—тикарциллин, 5поколение (уреидопенициллины)-Азлоциллин-мезлоциллин-пиперациллин, 6поколение (Амидинопенициллины)-мециллинам

Характеристика1 поколение-обладают в основном в отношении Гр+-Неустойчивы к β-лактамам-Большинство препаратов назначают парентерально, кроме феноксиметлпенициллина (кислотоустойчив)-2 поколение-Спектр как у 1поколения + пеницилиназообразующие, Гр(+)-Действуют метицилинрезистентный золотистый стафилококк (МРЗС)-Устойчивы к пенициллиназам-Кислотоустойчивы (можно п/о), 3 поколениеШирокий спектр действия Гр(+) + классический представители Гр(-) – сальмонеллы, клебсиеллы, протей, кишечная палочка, гемофильная палочка, некоторые штаммы энтерококка-Неустойчивы к β-лактамазам Кислотоустойчивы (можно п/о), 4 поколение Спектр как у 3 поколения + активность в отношении  синегнойной палочки (антипсевдомонадная)Разрушаются большинством β-лактамаз.Используются парентерально из-за низкой всасываемости, 5 поколениеСпектр как у 4 + более выраженная активность в отношении синегнойной палочки, энтерококков, бактероидов (Гр(-) анаэробные виды)плохо всасываются, 6 поколениеСпектр как у 5 поколения + более сильное действие на анаэробы и Гр(-).Устойчивы к 50% β-лактамазПрименяются парентерально. ФармакокинетикаБольшинство пенициллинов слабо метаболизируются в печени, наибольшая степень метаболизма у оксациллина, аминопенициллина, основной путь выведения – почки- -Плохо проникают через ГЭБ при отсутствии воспаления, через плацентарный барьер, создают низкую концентрацию в предстательной железе. Максимальная длительность действия у бициллинов Побочное действие:Аллергические реакции-ЖКТ расстройства--Местные реакции при парентеральном введении—Гепатотоксичность—Нейротоксичность.Ингибиторы β-лактомаз:-Клавулановая кислота-Сульбактам-Тазобактам

Амоксициллин + клавулановая кислота (аугментин, амоксиклав)Ампициллин = сульбактам (уназин, сулациллин).Тикарциллин = клавулановая кислота (тиме6нтин).Пиперациллин (тазацин)