Клиническая фармакология аминогликозидов.

Клиническая фармакология аминогликозидов.

1ПоколениеНеомицин-Канамицин-Мономицин-Стрептомицине

2 поколениеГентамицин

3поколение-Тобрамицин—Сизомицин-Нетилмицин-Амикацин

Характеристика поколений:

nБактерицидное действие, широкий спектр действия с макс. активностью Гр(-)

n1 поколение – используется по специальным показаниям, низкая активность в отношении кокковой флоры

n2 поколение – обладает большей активностью в отношении синегнойной палочки

n3 поколение – еще большая активность в отношении синегнойной палочки

n2 и 3 поколение устойчивы к ферментам, вырабатывающим Гр(-) м/о

Фармакокинетика

nВводятся парентерально (за исключением 1 поколение) из-за низкой всасываемости, практически не метаболизируется, выводится через почки, где создают терапевтическую концентрацию. Терапевтическая концентрация также создается в бронхолегочной системе, плохо проникает через ГЭБ. Характеризуется низкой связью с белками

Побочное действие:Нефротоксичность—Ототоксичность--Вестибулотоксичность

nМестные реакции  Характеристика отдельных видов по сравнению с гентамицином

Тобрамицин ↑ активность к синегнойной палочке

n   ↓ активность к энтерококкам,   ↓ нефротоксичность

Нетилицин  действует на синегнойную палочку резистентную к гентамицину

n↓ активность к энтерококкам, ↓ нефро- и ототоксичность

Амикацин действуют на синегнойную палочку резистентную к гентамицину, нетилмицинуактивен в отношении туберкулезной палочки и некоторых атипичных возбудителей

n↓ эффективность к энтерококку, ↓  побочных эффектов