Клиническая фармакология макролидов.
1поколение – природные 14-членные макролиды – эритромицин16-членные макролиды
nСпирамицин Джозамицин Мидекамицин
2поколение – полусинтетические14-членные макролиды Кларитромицин рокситромицин15-членные макролиды - азитромицин16-членные макролиды - Мидекамицина ацетат
Механизм действия: бактериостатическое действие, возможно бактерицидное при использовании ↑ доз 2 поколения и преимущественно в отношении Гр(+) м/о, на атипичных возбудителей (микоплазма, хламидии, легионеллез, риккетсии), возможно действие на анаэробы. Фармакокинетика Прием пищи ухудшат всасываемость эритромицина, в меньшей степени влияет на азитромицин, рокситромицин, мидекамицин; не влияет на кларитромицин, спирамицин, джозамицин. Интенсивно метаболизируются в организме и выводятся преимущественно ЖКТ, снижают активность изофермента цитохрома Р450 3А4. Низкая способность проникать через ГЭБ, но проникают через плацентарный барьер. Характеристика препаратов: Эритромицин – может использоваться у беременных и кормящих
nКларитромицин - ↑ активность в отношении хеликобактерной инфекции и атипичных возбудителей (опортунистческие инфекции при СПИДе), лучше фармакокинетические показатели (↑ биодоступность, создание ↑ концентраций в тканях). Рокситромицин, мидекамицин - лучше фармакокинетические показатели по сравнению с эритромицином. Азитромицин - ↑ активность к гемофильной палочке, энтеробактериям, максимальная концентрация в тканях и лучшая переносимость, Т1/2 =55ч, можно применять короткими курсами (1-3-5 дней). Спирамицин - ↑ активность к пневмококкам, стрептококкам, устойчивым к другим макролидам, а также токсоплазмам. Не влияет на цитохром Р450. Мидекамицин – сходен со спирамицином, не действует на простейшие. Джозамицин – активен в отношении эритромицин резистентных стрептококков и стафилококков, незначительно ингибирует цитохром Р450.
Поможем написать любую работу на аналогичную тему