ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПЕРЕДАЧУ ВОЗБУЖДЕНИЯ В АДРЕНЕГИЧЕСКИХ СИНАПСАХ.

Классификация адреномиметиков.

1.       Адреномиметики прямого действия:

• α,β – адреномиметики:

-          адреналина гидрохлорид;

-          норадреналина гидротартрат.

• α – адреномиметики:

-          мезатон;

-          нафтизин;

-          галазолин.

• β1β2 – адреномиметики:

-          изадрин.

• β2 – адреномиметики (селективные препараты):

-          сальбутамол;

-          фенотерол;

-          тербуталин.

 2. Адреномиметики непрямого действия:

-          эфедрина гидрохлорид.

Классификация адреноблокаторов.

• α1α2 -адреноблокаторы:

-          пирроксан;

-          тропофен;

-          фентоламина гидрохлорид.

• α1 -адреноблокаторы:

-          празозин.

• β1β2 – адреноблокаторы:

-          анаприлин;

-          окспренолол.

• β1 – адреноблокаторы (кардиоселективные):

-          метапролол;

-          талинолол;

-          атенолол.

• Симпатолитики:

-          октадин;

-          резерпин.

Адреномиметические средства прямого действия.

          Адреналин - действует на α и β- адренорецепторы.

Основными эффектами адреналина являются:

-          сужение сосудов во всех областях тела, за исключением головного мозга, легочных, венечных сосудов и скелетной мускулатуры, которые расширяются;

-          расслабление тонуса бронхиальной и кишечной мускулатуры;

-          мидриатическое действие без нарушения аккомодации;

-          снижение внутриглазного давления;

-          стабилизация оболочек тучных клеток, снижение выхода содержащихся в них биологически активных веществ.

Показания к применению адреналина.

1.       Местно как кровоостанавливающее средство при операциях в отоларингологии);

2.        как противовоспалительное средство при насморке (остром, аллергическом),

3.        в глазной практике как противовоспалительное и кровоостанавливающее средство;

4.       для расширения бронхов - в небольших дозах, обычно подкожно или путем ингаляции;

5.       в комбинации с местноанестезирующими средствами для пролонгирования их действия;

6.       для ликвидации аллергических реакций - сывороточной болезни, ангионевротического отека;

7.       при остановке сердца (электротравме, утоплении) 0,3 - 0,5 мл 0,1% раствора в сердце;

8.       при гипоглекимической коме.

          Мезатон - синтетический препарат, стимулирует периферические   α- адренорецепторы, но менее выражено, чем норадреналин.

-          повышает АД (систолическое и диастолическое) более длительно (20 - 50 мин); подъем АД сопровождается брадикардией, которую можно частично блокировать атропином, сердечный выброс снижается незначительно;

-          периферическое сопротивление сосудов увеличивается за счет сужения большинства сосудов, в том числе и вен;

-          снижается почечный, селезеночный, кожный кровоток, а также кровообращение в конечностях;

-          улучшается коронарный кровоток, повышается давление в легочных сосудах;

          Нафтизин - оказывает α - адреномиметическое действие. По сравнению с норадреналином и мезатоном вызывает более длительное сужение периферических сосудов, повышает артериальное давление, расширяет зрачок. Сосудосуживающий эффект обусловливает противовоспалительное длительное действие. При ринитах облегчает носовое дыхание, уменьшая приток крови к венозным синусам.

          Изадрин возбуждает β1 и β2 – адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечнососудистую систему и другие органы, имеющие β – адренорецепторы, не является избирательным. Оказывает сильный бронхорасширяющий эффект (β2), учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс (β1).

          Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца, повышает потребность миокарда в кислороде.

          В механизме бронхорасширяющего действия изадрина и других        β - адреномиметиков лежит способность стимулировать аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ. Последний, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином. Это снижает сократительную способность гладкой мускулатуры.

Β - адреномиметики также тормозят высвобождение из тучных клеток химических факторов (гистамина, лейкотриена), способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления.

          Сальбутамол – по структуре и действию близок к другим                   β2 - адреномиметикам. Оказывает бронхорасширяющее и токолитическое действие. Не вызывает тахикардии и изменения АД. Применяют при бронхиальной астме и других заболеваниях верхних дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями бронхов.

Адреноблокаторы.

Фармакодинамика           α -  адреноблокаторов.

-          Уменьшают возбуждающие эффекты адреналина (сосудосуживающее действие, влияние на радиальную мышцу глаза);

-          не устраняют бронхолитического действия адреналина;

-          «извращают» действие адреналина на артериальное давление;

-          мало изменяют действие адреналина на сердце и обмен веществ.

Показания к применению.

1.       Феохромоцитома;

2.       эндартериит;

3.       тромбофлебит;

4.       купирование гипертонического кризиса.

          Празозин – избирательно блокирует постсинаптические                     α-адренорецепторы. Расширяет артериальные и венозные сосуды за счет блокирования α1 – адренорецепторов, находящихся в сосудистой стенке и, очевидно, благодаря прямому миотропному действию, механизм которого недостаточно выяснен. Применяется приимущественно при гипертонической болезни.

β — адреноблокаторы.

          Анаприлин - блокирует β1 и β2 – адренорецепторы. Ослабляет симпатическое влияние на сердце:

-          уменьшает ССС и ЧСС;

-          снижает величину сердечного выброса;

-          снижает потребность миокарда в кислороде;

-          понижает АД;

         На органы дыхания:

-          тонус бронхов повышается в связи с блокадой β2 - адренорецепторов;

На матку:

-          усиливает сокращения матки, вызванные маточными средствами.

          Кардиоселективные препараты оказывают     преимущественное               действие на сердце.

Показания к применению β — адреноблокаторов.

1.       ИБС (эффективены при резистентности к другим препаратам);

2.       нарушение сердечного ритма (при синусовой и пароксизмальной тахикардии, мерцании и трепетании предсердий), при желудочковой экстрасистолии после перенесённого инфаркта миокарда;

3.       гипертоническая болезнь (начальные стадии заболевания с гиперкинетическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина); понижение АД происходит за счет брадикардии и уменьшении ударного объема сердца; периферическое сопротивление умеренно повышается, не вызывает ортостатической гипотензии;

4.       в акушерско-гинекологической практике - для профилактики послеродовых кровотечений, для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности.

Противопоказания.

1.       Синусовая брадикардия;

2.       сердечная недостаточность;

3.       гипотония;

4.       бронхиальная астма;

5.       беременность;

6.       нарушение переферического артериального кровообращения;

7.       несовместимы с нейролептиками и транквилизаторами;

8.       не применяют у лиц, работающих на движущихся механизмах.