Это группа ЛС, которые обладают одновременно анальгетической активностью, а также противовоспалительным и жаропонижающим действием, не вызывая ( в отличии от НА) при повторных введениях наркомании.
Требования, предъявляемые к ННА:
- значительная сила анальгетического действия;
- малый латентный период;
- большая широта терапевтического действия;
- большая продолжительность анальгетического действия;
- высокая эффективность при различных путях введения;
- не должны вызывать привыкание и пристрастие;
- не должны влиять на психическое состояние больного и ЖКТ.
Классификация.
1. Производные пиразолона:
- анальгин;
- бутадион;
- трибузон;
- реопирин (пирабутол).
2. Производные парааминофенола:
- фенацетин;
- парацетамол.
3. Производные салициловой кислоты:
- ацетилсалициловая кислота (аспирин);
- ацелизин;
- натрия салицилат;
- салициламид;
- метилсалицилат;
- месалазин.
4. Производные пропионовой кислоты:
- ибупрофен (бруфен);
- фенопрофен;
- кетопрофен;
- напроксен (напроксин).
5. Производные оксикама:
- пироксикам.
6. Коксибы:
- целекоксиб (целебрекс).
Механизм действия.
Обезболивающий эффект, в отличие от НА состоит не из центрального компонента, а из периферического. При повреждении клеточной мембраны происходит следующее:
Фосфолипиды
↓фосфолипаза
глицерин, РО4, ненасыщенные жирные кислоты
↓ циклооксигеназа
Циклические эндоперекиси
↓ ↓
Простагландинсинтетаза Тромбоксансинтетаза
Простагландины (Е1, Е2): Тромбоксан (А2):
- боль - вазоконстрикция
- повышение температуры - агрегация тромбоцитов
- воспаление
Механизм действия ненаркотических анальгетиков (ННА)
Заключается в способности ННА различного химического строения избирательно ингибировать активность ЦОГ, катализирующий один из этапов процесса образования простагландинов. Последние вызывают в организме боль, воспаление и гипертонию. В результате ингибирования активности ЦОГ ННА угнетается продукция простагландинов, что проявляется анальгезией, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Кроме того, в результате ингибирования ЦОГ уменьшается чувствительность ноцицепторов к раздражению, т.е. порог чувствительности рецепторов к болевым стимулам увеличивается. При применение ННА при болях воспалительного генеза происходит уменьшение оттека и инфильтрации тканей в результате чего снижается механическое давление на ноцицепторы, что в конечном итоге реализуется анальгезирующим и экссудативным (противоотечным действием).
Жаропонижающий эффект ННА связан с их способностью предупреждать пирогенное влияние простагландина Е1 на центр теплопродукции в гипоталамусе. Это приводит к расширению сосудов и увеличению теплоотдачи, т.е. к реализации жаропонижающего эффекта препаратов этой группы.
Показания к применению.
1. Невралгии; миалгии, артралгии, преимущественно простудного и травматического характера;
2. травмы, ушибы, разрывы и растяжение связок, трещины костей;
3. головная боль, зубная боль (преимущественно воспалительного и простудного характера);
4. спазмы (но не колики) мочевыводящих путей, желчевыводящих путей;
5. послеоперационные боли, менструальные боли.
Противопоказания.
1. Снижение свертываемости крови (в т.ч. геморрагии);
2. обострение язвенной болезни желудка и 12 – ти перстной кишки, гастриты;
3. легочные, носовые, желудочные, маточные кровотечения;
4. бронхиальная астма (в период приступов).
Для производных пиразолона:
1. Болезни крови;
2. беременность (особенно первый триместр);
3. индивидуальная непереносимость.
Побочные эффекты.
1. Со стороны ЖКТ:
- гастропатия:
- тошнота;
- тяжесть и боль в эпигастрии;
- снижение аппетита;
- рвота;
- понос;
- гастрит;
- ульцерогенное действие.
2. Со стороны ЦНС:
- шум и звон в ушах;
- головокружение;
- галлюцинации;
- спутанность сознания;
- снижение внимания, депрессии.
3. Со стороны почек и печени:
- нефротоксичность;
- гепатотоксичность.
4. Кровь:
- тромбоцитопения;
- агранулоцитоз;
- нейтропения;
- снижение свертываемости крови.
5. Кожа:
- сыпи;
- васкулиты.
6. Иммунная система:
- снижение устойчивости организма к внешним воздействиям и заболеваниям;
- аллергические реакции.
Основные симптомы отравления салицилатами.
- Нарушение сна;
- повышенная утомляемость;
- вялость;
- сонливость;
- головокружение;
- шум и звон в ушах;
- повышенная потливость;
- снижение слуха;
- жажда;
- рвота;
- понос;
- гипервентиляция (частое, шумное, глубокое дыхание).
Оказание помощи.
- Отмена препарата;
- промывание желудка;
- назначение энтеросорбентов;
- назначение солевых слабительных;
- коррекция кислотно-основного равновесия.
Особенности назначения парацетамола детям.
- ННА и, в частности парацетамол, назначаются детям лишь в исключительных случаях;
- ректальное введение, предпочтительнее пероральное;
- доза 30-70 мг на кг массы тела в сутки (4-6 приемов).
- продолжительность применения не более 3 дней.
Поможем написать любую работу на аналогичную тему