Нужна помощь в написании работы?

                Противоэпилептические средства - это группа ЛС, которые применяют для предупреждения или уменьшения интенсивности и частоты судорог и соответствующих им эквивалентов, наблюдающихся при приступах различных форм эпилепсии.

Формы эпилепсии.

1. Grand mal - большие судорожные приступы, которые характеризуются генерализованными судорожными реакциями, сопровождающимися клонико-тоническими судорогами, потерей сознания, протяжным криком, пеной изо рта.

2. Petit mal – малые судорожные приступы. Сознание утрачивается кратковременно, отмечаются судорожные реакции со стороны отдельных групп мышц.

3. Миоклонус-эпилепсия – при приступах эпилепсии наблюдается подергивание мышц лица, иногда без потери сознания.

4. Психомоторные эквиваленты – приступы расстройства поведения, характеризуются немотивированными и неосознанными поступками, автоматизмами.

При эпилепсии может возникать эпилептический статус – это длительные, непрекращающиеся судорожные приступы, подтверждаемые изменениями на энцефалограмме.

Симптоматическая эпилепсия – это судорожные реакции, которые периодически возникают после органических повреждений мозга (травмы, инфекции, опухоли, инсульт и др.).

Классификация противоэпилептических средств.

1.             Препараты, применяемые для предупреждения Grand mal:

  • 1-го ряда:

-          натрия вальпроат;

-          дифенин.

  • 2-го ряда

-          фенобарбитал;

-          карбамазепин.

2.             Препараты, применяемые для предупреждения tit mal:

  • 1-го ряда:

-          этосуксемид.

  • 2-го ряда:

-          натрия вальпроат;

-          клоназепам.

3.             Препараты, применяемые для предупреждения миоклонус-эпилепсии:

  • 1-го ряда:

-          натрия вальпроат

  • 2-го ряда:

-          клоназепам

4.             Препараты, применяемые для предупреждения психомоторных эквивалентов:

  • 1-го ряда:

-          карбамазепин

  •  2-го ряда:

-          дифенин;

-          фенобарбитал.

5.             Препараты, применяемые для купирования эпилептического статуса:

  • 1-го ряда:

-          диазепам

  • 2-го ряда:

-          дифенин;

-          фенобарбитал;

-          клоназепам.

Требования, предъявляемые к противоэпилептическим средствам:

-          высокая активность при пероральном введении;

-          большая продолжительность действия;

-          хорошая всасываемость из ЖКТ;

-          эффективность при различных формах эпилепсии;

-          малое количество побочных явлений;

-          не должны вызывать кумуляции, привыкания, лекарственной зависимости.

Механизмы действия.

-          Угнетают процессы возбуждения нейронов, препятствуют иррадации эпилептогенного очага.

-          Усиливают тормозные влияния в ЦНС, повышают ГАМК-ергическую передачу.

Фармакологическая характеристика противоэпилептические средств.

          Фенобарбитал. Обладает седативным, снотворным, противосудорожным действием. Механизм действия заключается в снижение проведения возбуждения в синапсах различных структур мозга. Кроме этого, в  ЦНС в последнее время были выделены барбитуровые рецепторы, которые стимулируют фенобарбитал. При этом и усиливается чувствительность ГАМК - рецепторов к ГАМК.

          Дифенин. Механизм действия состоит в снижение иррадиации эпилептических разрядов на мозговые центры и через эфферентные нейроны на мышечную систему, за счет снижения процессов энергообеспечения эпилептического разряда (угнетает НАД – дегидрогеназную активность в митохондриях) в отличии фенобарбитала; практически не изменяет нормальных функций мозга.

          Карбамазепин.

          Механизм действия:

-          снижает количество ц-АМФ в эпилептическом очаге (снижает энергетические процессы);

-          снижает активность Na–К-зависимой АТФ–азы;

-          нормализует обмен медиаторов ЦНС (уравновешивает адренергические,  катехолергические и холинергические процессы).

          Особенность применения в карбамазепина – улучшает настроение; (устраняет чувство страха); не затрагивает личностных качеств больного при длительном применении.

           Натрия вальпроат.  Механизм действия: блокирует фермент ГАМК–дезаминазу, который разрушает ГАМК. Это приводит к увеличению количества ГАМК, что в свою очередь угнетает активность чрезмерного возбуждения ЦНС.

          Особенности действия:

-          Повышает настроение.

-          Не оказывает гипнотического эффекта.

Побочные эффекты противоэпилептических средств.

1.       Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии);

2.       привыкание (наиболее выражено у фенобарбитала и дифенина);

3.       токсическое действие на кровь: эозинофилия и нейтропения (наиболее выражено у этосуксемида);

4.       гипнотическое действие: снотворный и седативный эффект (наиболее выражено у фенобарбитала и дифенина);

5.       гепатотоксичность (натрия вальпроат);

6.       аллергические реакции.

Принципы купирования эпилептического статуса.

          При длительных реакциях применяют:

1.       Диазепам для купирования судорожных реакций

2.       Внутривенную анестезию гексаналом или тиопенталом натрия

3.       В случае неудачи погружают больного в ингаляционный наркоз

4.       При необходимости проводят интубацию трахеии с ИВЛ.

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

          Болезнь Паркинсона была описана в XVIII в. Этиология до конца не изучена. Считают, что в основе заболевания лежит склероз мозговых артерий с нарушением механизма ауторегуляции функций экстрапирамидной системы.

          Заболевание характеризуется:

-          Минус-симптомами: мышечная скованность, бедность движений, нарушение моторной функции организма, трудность сделать первый шаг.

-          Плюс- симптомами: тремор, кивательные движения головой, непроизвольные мышечные подергивания.

          В основе патогенеза заболевания лежит нарушение соотношения между такими медиаторами – дофамином  и ацетилхолином. В экстрапирамидной системе наблюдается повышение холинергической и снижение ДОФА-ергической передачи.

Классификация противопаркинсонических средств.

1.       Средства, оказывающие ДОФА-ергическое влияние.

  • Предшественники дофамина:

-          леводопа.

  • Средства, которые усиливают влияние дофамина в синаптической щели:

-           мидантан.

  • Средства, стимулирующие дофаминовые-рецепторы.

-          бромокриптин.

2.       Средства, угнетающие холинергическое влияние:

-          циклодол.

 

          Леводопа. Механизм действия: проникая через ГЭБ, включается в синтез дофамина и нормализует соотношение медиаторов в экстрапирамидарной системе: (рис.)

Взаимоотношение дофаминергических и холинергических влияний

В норме

Спинной мозг

 

Черная субстанция

 

+

+

 

 

При болезни Паркинсона

+

+

+

+

 

После применения леводопы при болезни Паркинсона

+

+

+

 

Поделись с друзьями
Добавить в избранное (необходима авторизация)