Нужна помощь в написании работы?

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА.

Противовоспалительные средстваэто группа препаратов, которые угнетают процессы асептического воспаления в различных его фазах: альтерации, экссудации, нарушение микроциркуляции, пролиферации.

Эти лекарства угнетают воспалительные реакции при аллергии, при воздействии на организм физических (высокая и низкая температура), химических (кислоты, щелочи) и механических факторов.

Противовоспалительные средства классифицируют на нестероидные и стероидные, а по виду действия на препараты местного и резорбтивного действия.

Основные звенья патогенеза воспаления.

-          Нарушение целостности клеточных и субклеточных мембран. При этом происходит повреждение и митохондриальных мембран, в результате чего нарушаются процессы биологического окисления, накапливаются недоокисленные продукты обмена (молочная и пировиноградная кислоты), в силу этого формируется ацидоз. Повреждение лизосомальных мембран приводит к выходу из них ферментов, в результате чего усиливаются процессы протеолиза, гликолиза и липолиза.

-          Нарушение микроциркуляции в очаге воспаления. Это происходит из-за выхода жидкой части плазмы в воспаленные ткани (развивается отек). В тканях из-за отека происходит механическое сдавливание сосудов и микроциркуляция нарушается. При воспалении усиливается агрегация тромбоцитов, приводящая к тромбообразованию, что еще в большей степени нарушает кровообращение.

-          Чрезмерное высвобождение медиаторов воспаления: гистамина, кининов, брадикининов, норадреналина, адреналина, простагландинов. На клеточном уровне процесс воспаления может быть представлен следующим образом:

Повреждающий фактор

           ↓

Клеточная мембрана

            ↓ 

Повреждение мембран лизосом    →  Повышение активности фосфолипазы

                                                                           

        

Ненасыщенные жирные кислоты (С20: 4)

               Циклооксигеназа                                                Липоксигеназа

Синтез циклических эндопероксидов                          Синтез лейкотриенов

                                                                         - нарушение клеточной проницаемости

                                                                         - экссудация

Простагландины            Тромбоксан

- воспаление                 - повышение агрегации тромбоцитов

- боль                             - сужение сосудов

- гипертермия

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - это группа синтетических лекарственных средств, которые обладают противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим и антиэкссудативным эффектами.

Классификация НПВС.

  • Производные салициловой кислоты:

-          ацетилсалициловая кислота (аспирин);

-          ацелизин;

-          натрия салицилат;

-          салициламид;

-          метилсалицилат;

-          месалазин.

  • Производные пиразолона:

-          бутадион;

-          трибузон.

  • Производные антраниловой кислоты:

-          мефенаминовая (мефенамовая) кислота;

-          флуфенамовая кислота.

  • Производные индолуксусной кислоты:

-          индометацин (метиндол).

  • Производные фенилуксусной кислоты:

-          диклофенак - натрий (вольтарен).

  • Производные фенилпропионовой кислоты:

-          ибупрофен (бруфен);

-          кетопрофен.

  • Производные нафтилпропионовой кислоты.

-          напроксен.

  • Оксикамы:

-          пироксикам.

Механизм действия НПВС.

-          Специфически ингибируют фермент ЦОГ, езультате чего угнетается в организме синтез простагландинов и тромбоксана, что, в конечном итоге, уменьшает проявление тех биологических эффектов, которые вызывают эти вещества (воспаление, боль, лихорадка);

-          НПВС проявляют антагонизм к медиаторам воспаления, угнетая их синтез;

-          НПВС, являясь разобщителями окислительного фосфорилирования, угнетают энергообеспечение тканей в очаге воспаления, что способствует противовоспалительному эффекту, включая  жаропонижающий.

          По противовоспалительной активности НПВС располагаются в следующей последовательности в порядке убывания:

1. Пироксикам 2. Индометацин 3. Диклофенак 4. Напроксен 5. Бутадион

6. Бруфен 7. Аспирин.

По анальгетической активности:

1. Диклофенак 2. Индометацин 3. Пироксикам 4. Напроксен 5. Бруфен

6. Бутадион 7. Аспирин.

Фармакокинетика НПВС.

                В зависимости от фармакокинетических показателей НПВС можно разделить на 3 группы:

1.       Препараты с коротким периодом полувыведения, t1/2 = 2-5 ч:

-          индометацин;

-          диклофенак;

-          бруфен;

-          аспирин.

Эти препараты следует назначать 4-5 раз в сутки.

2.       Препараты со средним периодом полувыведения, t1/2 = 8-12 ч:

-         напроксен.

Его следует назначать 2-3 раза в сутки.

3.       Препараты длительного действия, у которых t1/2 = 24 ч и более:

-          бутадион;

-          пироксикам.

Назначают 1 раз в сутки.

Показания к применению НПВС.

1.       Простудные заболевания, в том числе ОРВИ, грипп;

2.       коллагеновые заболевания: ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, склеродермия, красная волчанка;

3.       травматическое повреждение тканей: миозиты, невриты, бурситы, трещины костей;

4.       воспалительные заболевания органов дыхания и почек: гайморит, плевриты, нефриты, гломерулонефриты;

5.       лихорадочные состояния при инфекционных заболеваниях.

Побочные эффекты.

1.       НПВС-индуцированные гастропатии: тошнота, потеря аппетита, рвота, тяжесть и боли в эпигастрии, ульцерогенное действие;

2.       нарушение системы крови: агранулоцитоз, лейкопения, снижение свертывающей способности крови.

Стероидные противовоспалительные средства (СПВС) – это глюкокортикоиды и их синтетические аналоги, которые способны угнетать не только воспалительные реакции, но и оказывать противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.

Механизм действия СПВС.

           Заключается в способности ингибировать активность фосфолипазы, блокируя, таким образом, метаболизм ненасыщенных жирных кислот как по циклооксигеназному, так и по липоксигеназному пути одновременно.

Показания к применению СПВС.

1.       Острые воспалительные процессы с преобладанием экссудации, в частности отек гортани, токсическая пневмония с отеком легких, менингит;

2.       нефротический синдром, который характеризуется протеинурией и отеками, гломерулонефрит;

3.       диффузные заболевания соединительной ткани – коллагенозы (в комбинации с НПВС);

4.       острые вирусные поражения мозга: энцефалит, полиомиелит.

Побочные эффекты СПВС.

1.       Обусловленные гормональной активностью препаратов:

-          кортикоидная зависимость и “синдром отмены”;

-          миопатии;

-          дисменорея;

-          отеки;

-          сахарный диабет;

-          остеопороз;

-          задержка роста у детей.

2.       Обусловленные противовоспалительным и иммунодепрессивным эффектами:

-          ЯБЖ и ДВПК;

-          активация вторичной инфекции;

-          боли в животе;

-          снижение устойчивости организма к воздействию внешних факторов.

Профилактика осложнений.

-          Контроль уровня глюкозы в крови, 1раз в неделю;

-          определение концентрации электролитов, 1 раз в 2 недели;

-          измерение уровня АД, 1 раз в 3 дня.

-          контроль массы тела и диуреза, ежедневно.

Противопоказания.

1.       Туберкулез;

2.       ЯБЖ и ДВПК;

3.       кровотечения ЖКТ;

4.       нестабильность психики.

Поделись с друзьями
Добавить в избранное (необходима авторизация)