Антибиотики (антибиотические вещества) – низкомолекулярные продукты метаболизма микроорганизмов, растений и животных или их модификации, задерживающие рост либо полностью подавляющие развитие других микроорганизмов.
Первый антибиотик был открыт шотландским бактериологом А. Флемингом в 1929 г. Флеминг выделил плесневый гриб, который был определен как Penicillium notatum, и установил, что культуральная жидкость этой плесени способна оказывать антибактериальное действие по отношению к патогенным коккам. В 1940 г. Х. Флори и Э. Чейн получили в кристаллическом виде пенициллин и установили, что это не фермент, а низкомолекулярное вещество пептидной природы.
З. В. Ермольевой. В 1942 г. под ее руководством был получен первый отечественный антибиотик, сходный с пенициллином, – крустозин.
В результате было установлено, что пенициллин могут синтезировать не только Penicillium notatum, но и многие другие виды грибов, например P. chrysogenum, P. nigricans, Aspergillus flavus, A. nidulans.
Пенициллины относятся к группе а-лактамных антибиотиков, общим для которых является наличие 4-членного а-лактамного кольца, входящего в состав 6-аминопенициллановой кислоты. К 6-аминопенициллановой кислоте присоединен радикал. В зависимости от того, какой радикал все антибиотики пенициллинового ряда разделяют на природные и полусинтетические.
Примером полусинтетических антибиотиков пенициллинового ряда являются: • ампициллин:
• карбенициллин: • метициллин: • фенициллин:
Полусинтетические антибиотики, в отличие от природных, не инактивируются а-лактамазами.
Bacillus subtilis, которые способны образовывать около 70 различных полипептидных антибиотиков.
Антибиотики в химическом отношении представляют гетерогенную группу соединений:
• это низкомолекулярные вещества; • молекулы одних антибиотиков состоят только из атомов С и Н, но
чаще из С, О, Н и N; другие антибиотики содержат также атомы серы, фосфора и галогенов;
• в молекулах антибиотиков представлены почти все функциональные группы.
Общим для всех антибиотиков является то, что они могут быть получены в кристаллическом виде.
Антибиотики обладают высокой биологической активностью, обладают избирательностью биологического действия. В этой связи микроорганизмы делят на две группы: чувствительные к определенным антибиотикам и резистентные, или устойчивые, к ним.
Выделяют: противовирусн., антибактер., антипротозойные, противогрибковые, противоопухолевые.
Чувствительность различных бактерий к антибиотикам определяется в значительной мере структурой клеточной стенки, поскольку от этого зависит способность антибиотика проникать в бактериальную клетку. Большинство антибиотиков действует на грамположительные бактерии, через клеточную стенку которых эти соединения легче проникают, так как в ней нет дополнительного барьера – наружной мембраны. Такие антибиотики относят к соединениям с узким спектром действия. Антибиотики, активные в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий, называются антибиотиками широкого спектра действия. Бактерицидный или бактериостатический эффект, вызываемый антибиотиками, как правило, связан с нарушением отдельных звеньев метаболизма либо структур бактериальных клеток. • ингибирующие синтез клеточной стенки (пенициллины, бацитрацин, ванкомицин, цефалоспорины); • нарушающие функционирование цитоплазматической мембраны (грамицидины, валиномицин); • подавляющие синтез РНК (рифампицины, стрептоварицины и др.);
• подавляющие синтез ДНК (митомицин С, противоопухолевые, новобиоцин и др.); • ингибирующие синтез белка (стрептомицин, эритромицин, линкомицин, тетрациклины и др.).
Пенициллин ингибирует синтез муреина, входящего в состав клеточной стенки. В частности, он нарушает образование пептидных связей в процессе синтеза пептидогликана, инактивируя ключевой фермент транспептидазу, ответственный за этот процесс. Синтезируется несшитый пептидогликан, в результате чего образуется «ослабленная» клеточная стенка, не способная выдержать увеличивающееся в результате роста клетки давление, что приводит к разрушению и лизису клеток.
Митомицин С блокирует синтез ДНК за счет того, что его молекулы связываются с ДНК в области репликативной вилки, образуя поперечные сшивки между цепями и препятствуя их разделению.
Аминогликозидные антибиотики (стрептомицин, неомицин, канамицин и т. п.), группа тетрациклинов связываются с 30S-субъединицей рибосом, что прекращает биосинтез белка.
Хлорамфеникол и эритромицин ингибируют реакцию транспептидации, связываясь с 50S-субъединицами рибосом. • при лечении инфекционных заболеваний человека и животных. • для защиты растений от болезней, вызываемых бактериями и грибами; • для стимуляции роста сельскохозяйственных животных; • для предотвращения порчи мяса, рыбы и других продуктов; • в качестве инструментов для исследования специфических функций.
Поможем написать любую работу на аналогичную тему