Нужна помощь в написании работы?

Гормональные препараты поджелудочной железы и синтетические сахароснижающие средства.

          Основной гормон поджелудочной железы – инсулин, глюкагон имеет меньшее значение. Инсулин участвует в регуляции уровня сахара в организме.

          Основные симптомы сахарного диабета:

-          гипергликемия;

-          глюкозурия.

Использование инсулина полностью устраняет симптомы этого заболевания и даже предотвращает задержку роста у детей.

Классификация инсулина по видовой принадлежности.

1.       Свинной;

2.       бычий;

3.       быче-свинной;

4.       человеческий (метод генной инженерии).

Наиболее близкий к человеческому инсулину – свинной (различие: в 30 положении у человеческого – треонин, а у свинного - аланин). При выборе инсулина оптимальным является свинной, т. к. он реже вызывает аллергии.

Классификация инсулина по продолжительности действия.

1.       Ультракороткого действия (до 4 часов);

2.       короткого действия (8 часов);

Внимание!
Если вам нужна помощь в написании работы, то рекомендуем обратиться к профессионалам. Более 70 000 авторов готовы помочь вам прямо сейчас. Бесплатные корректировки и доработки. Узнайте стоимость своей работы.

3.       промежуточного действия (16 часов);

4.       продолжительного действия (24 часа и более).

Классификация по концентрации.

1.       Малоконцентрированный (в 1 мл содержится 40, 80 или 100 ЕД);

2.       высококонцентрированный (в 1 мл содержится 200 или 500 ЕД).

Классификация по скорости наступления эффекта и его длительности.

1.       Начало эффекта через 15-30 минут, продолжительность – 4-6 часов:

-          моноcуинсулин;

-          актрапид;

-          хумулин;

-          хоморал;

-          хумалог.

2.       Начало эффекта через 1-2 часа, продолжительность – 8-12 часов:

-          суспензия инсулин-семиленте;

-          инсулин-семилонг;

-          изофан инсулин;

-          хумулин ленте.

3.       Начало эффекта через 4-8 часов, продолжительность – 20-30 часов:

-          суспензия инсулин-ультраленте;

-          илетин ультраленте.

Механизм действия инсулина полностью совпадает с механизмом действия нестероидных гормональных препаратов.

Фармакодинамика инсулина.

          Основными клетками-мишенями для инсулина являются клетки печени, мышц и жировой ткани. Сахароснижающий эффект инсулина проявляется за счет его действия на различные виды обмена:

1.       Углеводный обмен:

-          инсулин повышает проникновение глюкозы в клетки тканей, усиливая при этом внутриклеточный метаболизм глюкозы;

-          под действием инсулина увеличивается синтез в организме гликогена, главным образом в печени и мышцах, и синтез липидов в жировой ткани;

-          инсулин угнетает процесс гликогенолиза, угнетая, таким образом, распад гликогена до глюгозо-6-фосфата и глюкозы.

2.       Белковый обмен:

-          под действием инсулина увеличивается транспорт аминокислот в клетку;

-          усиливает образование нуклеиновых кислот (ДНК, РНК);

-          усиливает рибосомальный синтез полипептидов и белков;

-          под действием инсулина угнетаются процессы катаболизма.

3.       Липидный обмен:

-          инсулин способствует усилению липогенеза;

-          угнетает липолиз.

4.       Водно-солевой обмен:

-          инсулин уменьшает выведение из организма воды и калия с мочой.

Показания к применению инсулина.

1.       Инсулинзависимый сахарный диабет (сахарный диабет I-го типа);

2.       часто используется как анаболическое средство (усиливает все виды обмена, особенно углеводный) при следующих патологических состояниях:

-          истощение;

-          обширные ожоги;

-          тиреотоксикоз;

-          фурункулез.

3.       Входит в состав поляризующей смеси (глюкоза, калия хлорид, инсулин), которая используется в кардиологии.

Инсулин вводится парентерально – подкожно или внутримышечно, иногда внутривенно. У больных нередко возникают осложнения терапии инсулином. Весьма часто у больных развивается гипогликемическая кома, которая сопровождается потерей сознания, судорогами и заканчивается летально. Вводятся: внутривенно 40% раствор глюкозы и (или) подкожно 0,1% раствор адреналина гидрохлорида 0,5 мл.

1.       Больные, которые применяют инсулин, часто страдают аллергическими реакциями:

-                местные реакции – отек, гиперемия и болезненность в месте инъекции;

-                общие – зуд, гипертермия, боли в суставах.

2.       Длительное лечение нередко сопровождается инсулинорезистентностью, которая возникает в силу выработки антител к инсулину, в результате чего снижается гипогликемическая активность инсулина. Антигенность препаратов инсулина обусловлена в основном клетками внешнесекреторной части поджелудочной железы, которые попадают в препарат в процессе его получения. В инсулин попадают клетки соединительной ткани, которые обладают антигенностью, и к которым образуются антитела. Кроме того, антигенность инсулина может быть обусловлена продуктами его распада в процессе хранения. Примеси глюкагона так же приводят к антигенности.

3.       Липодистрофия – характеризуется нарушением обмена в жировой ткани и местах инъекций (наблюдается западение подкожной жировой клетчатки – она отсутствует).

        Профилактика липодистрофии:

-          инсулин перед введением следует подогреть до температуры тела (36-37˚). Основная причина липодистрофии – введение холодного раствора;

-          инсулин следует вводить глубоко и медленно. Длительность инъекции не менее 10-20 сек;

-          часто менять места инъекций;

-          не допускать попадания спирта в места инъекций (после обработки кожи дать спирту высохнуть);

-          пользоваться только острыми иглами.

При выборе инсулина и схемы его введения следует исходить из:

-          тяжесть течения диабета;

-          общее состояние и возраст больного;

-          длительность действия инсулина.

Один из самых больших недостатков лечения инсулином это то, что он вводится парентерально, иногда 2-3 инъекции в течение суток. Для устранения этого были получены синтетические (пероральные) сахароснижающие средства, которые используются для лечения сахарного диабета путем применения per os (в таблетках).

1.       Производные сульфонилмочевины:

  • первое поколение:

-          бутамид;

-          букарбан.

Недостаток – токсичность (в основном гепатотоксичность)

  • второе поколение:

-               глибенкламид (манинил)

В сравнении с препаратами первого поколения - в 2 раза менее токсичны и в 1000 раз сильнее по сахароснижающей активности.

2.       Производные бигуанидина (бигуанидины, бигуаниды):

-          Глибутид;

-          глиформин (метформин).

3.       Сборы лекарственных средств (готовят настой):

-          “Арфазетин”;

-          “Мерфазитин”.

          Основным показанием для назначения этих препаратов является инсулиннезависимый диабет.

Противопоказания.

1.       Тяжелая форма сахарного диабета;

2.       в анамнезе диабетическая кома;

3.       больные моложе 35-40 лет и с длительностью болезни не менее 5 лет.

Механизм действия производных сульфонилмочевины.

                Стимуляция ß-клеток островков Лангерганса, что приводит к мобилизации и усилению выброса в кровь эндогенного инсулина. Отсюда следует, что производные сульфонилмочевины можно назначить только если у больного имеются функциональноспособные ß-клетки поджелудочной железы.

Механизм действия бигуанидинов.

1.       Угнетают процесс глюконеогенеза и липогенеза при одновременном усилении липолиза;

2.       угнетают процесс всасывания глюкозы из ЖКТ;

3.       угнетают инактивацию эндогенного инсулина путем ингибирования фермента инсулиназы, которая расщепляет инсулин.

4.       потенцирует действие эндогенного инсулина за счет повышения его сродства к инсулиновым рецепторам.

Гормоны коры надпочечников (кортикостероиды).

Классификация.

1.       Глюкокортикоиды:

  • эндогенные вещества:

-          гидрокортизон;

-          кортикостерон.

  • лекарственные препараты:

-          гидрокортизон;

-          гидрокортизона ацетат;

-          преднизолон;

-          дексаметазон;

-          триамцинолон;

-          бетлометазон;

-          флуметазона пиволат.

2.       Минералокортикоиды:

  • эндогенные вещества:

-          альдостерон;

-          11-дезоксикортикостерон.

  • лекарственные препараты:

-          дезоксикортикостерона ацетат;

-          дезоксикортикостерона метилацетат.

Фармакологические эффекты глюкокортикоидов.

-          Противовоспалительный;

-          противоаллергический;

-          иммунодепрессивный;

-          антитоксический;

-          противошоковый.

Поскольку кортикостероиды относятся к гормонам стероидной природы, то и их механизм действия не отличается от других стероидных гормонов.

               

Фармакодинамика

1.       Углеводный обмен:

-          стимулируют глюконеогенез;

-          снижают вход глюкозы в клетку;

-          вызывают гипергликемию и глюкозурию – формируется латентная форма сахарного диабета – «стероидный диабет».

2.       Белковый обмен:

-          угнетают анаболические процессы, в результате чего угнетается превращение аминокислот в белки, а это сказывается следующим образом: у больного при длительном применении наблюдается атрофия скелетных мышц и тормозятся процессы заживления ран и язв, в том числе язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

3.       Липидный обмен:

-          усиливается отложения жира в области лица, плечевого пояса и брюшной полости.

4.       Обмен электролитов и воды:

-          усиливают задержку натрия и воды в организме (на уровне почечных канальцев усиливают реабсорбцию натрия и воды и обладают как бы антидиуретическим действием) и одновременно усиливают выведение калия с мочой. Все это в совокупности приводит к повышению АД  и к отекам.

При длительном введении глюкокортикоидов возможно развитие эйфории и даже психического расстройства («стероидный психоз» – по маниакальному типу).

Фармакокинетика.

При всасывании в кровь происходит обратимое взаимодействие глюкокортикоидов со своим специфическим транспортным белком транскортином, после насыщения которого глюкокортикоиды связываются уже с сывороточным альбумином. В процессе циркуляции в крови глюкокортикоиды в 90-95% находятся в связи с белком и лишь        5-10% - свободная активная часть гормона.

Биотрансформация происходит главным образом в печени, а экскреция – с мочой. Биотрансформация угнетается при заболевании печени и почек и усиливается при индукции цитохрома Р-450 алкоголем или фенобарбиталом.

Минералокортикоиды.

Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) – это синтетический аналог природного минералокортикоида коры надпочечников 11-дезоксикортикостерона.

Основные показания к применению минералокортикоидов и ДОКСА в том числе:

1.       хроническая недостаточность надпочечников – болезнь Аддисона;

2.       миастения;

3.       астения;

4.       адинамия.

Минералокортикоид ДОКСА типичный стероидный гормон, но имеет свои особенности механизма действия. Точкой приложения ДОКСА является эпителий канальцев почек, где образуется стероид-рецепторный комплекс. Образовавшийся комплекс связывается с ядерным хроматином, и происходит усиление синтеза ДНК, а в последующем повышается и синтез белка в цитоплазме, в частности происходит увеличение количество белка пермиаз, которые принимают участие в активном транспорте натрия из просвета канальцев через апикальную мембрану эпителия канальцев в клетку. Таким образом, происходит задержка натрия в организме. В результате увеличивается гидрофильность ткани – задержка в организме воды, что приводит к увеличению ОЦК, и в свою очередь к повышению АД. Это способствует увеличению тонуса скелетных мышц и повышению их работоспособности.

Противопоказания.

1.       Гипертоническая болезнь;

2.       хроническая сердечная недостаточность, которая сопровождается отеками;

3.       стенокардия;

4.       заболевания почек;

5.       цирроз печени с асцитом.

 

Анаболические гормоны.

          Это группа синтетических лекарственных средств, близких по структуре к мужским половым гормонам, но они имеют очень низкую андрогенную активность и одновременно выраженные анаболические свойства:

-          ретаболил;

-          фенаболил;

-          метиландростендиол.

Фармакодинамика.

-          Стимуляция синтеза структурных, в том числе сократительных и ферментных белков;

-          стимуляция клеточного дыхания и усиление окислительного фосфорилирования с последующим образованием макроэргов (АМФ, АДФ, АТФ);

-          усиление синтеза сывороточных белков (прежде всего сывороточного альбумина);

-          активация образования эритропоэтина и стимуляция эритропоэза;

-          анаболические стероиды наряду с анаболическим эффектом обладают антикатаболическим действием, что используется для уменьшения отрицательного действия глюкокортикоидов;

-          усиление фиксации кальция в костях.

Показания  применению.

1.       Лечение гипотрофии и кахексии при тяжелых инфекционных заболеваниях, депрессиях, обширных травмах, ожогах, в послеоперационном периоде;

2.       для ускорения устранения костных дефектов, а так же при остеопорозе;

3.       лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

4.       для стимуляции роста у детей с дефектом половых гормонов (применение доз выше терапевтических будет способствовать развитию противоположного эффекта – ускорение закрытия эпифизов и замедление роста);

5.       дистрофия миокарда особенно в постинфарктном периоде;

6.       апластическая анемия;

7.       рак молочной железы (одна из причин рака – дефицит мужских половых гормонов).

Побочные эффекты.

1.       При назначении подросткам – задержка роста (при неправильном дозовом режиме);

2.       отеки (за счет задержки натрия и воды);

3.       при беременности – может развиться задержка роста у плода;

4.       холестаз;

5.       желтуха;

6.       гепатотоксичность;

7.       при использовании для ускорения роста мышечной ткани:

-          женщины – мускулинизация, которая проявляется огрубением голоса, нарушением менструального цикла, ростом волос по мужскому типу, выраженным уменьшением молочных желез.

-          мужчины – импотенция.

Получить выполненную работу или консультацию специалиста по вашему учебному проекту
Узнать стоимость
Поделись с друзьями