Нужна помощь в написании работы?

Транквилизаторы.

Транквилизаторы (tranquillium – спокойствие) – это ЛС, обладающие анксиолитическим и седативным действием, которые используются для коррекции психоэмоциальной сферы человека. Транквилизаторы еще называют анксиолитики.

По химическому строению транквилизаторы относятся к классу – бензодиазепинов.

-          Хлордиазепоксид (хлозепид, элениум);

-          диазепам (сибазон, седуксен, реланиум);

-          медазепам (мезапам, рудотель);

-          нозепам (оксазепам, тазепам);

-          феназепам.

Внимание!
Если вам нужна помощь в написании работы, то рекомендуем обратиться к профессионалам. Более 70 000 авторов готовы помочь вам прямо сейчас. Бесплатные корректировки и доработки. Узнайте стоимость своей работы.

 

Механизм действия транквилизаторов.

Бензодиазепиновые транквилизаторы взаимодействуют с одноименными (бензодиазепиновыми) рецепторами. Сила действия препарата пропорциональна его сродству к рецептору.

Точкой приложения бензодиазепинов является лимбическая система.

Бензодиазепиновые рецепторы структурно и функционально связаны с ГАМК – рецепторами. При взаимодействии транквилизаторов с бензодиазепиновыми рецепторами происходит активация ГАМК–рецепторов, что это проявляется ГАМК–миметической активностью, поскольку сродство ГАМК–рецепторов к своему медиатору резко увеличивается. В конечном итоге это проявляется успокоением больного, поскольку ГАМК является тормозным, угнетающим психику медиатором.

Кроме того, при активации ГАМК – рецепторов происходит открытие хлорных каналов, увеличивается вход Сl- внутрь постсинаптического окончания – что эквивалентно тормозному состоянию нейронов. Таким образом, затрудняется возбуждение нейронов при воздействии на их рецепторы возбуждающих медиаторов, таких как норадреналин, адреналин, ДОФА, серотонин.

Фармакодинамика транквилизаторов и показания к применению.

1.       Анксиолитический  эффект.

Проявляется устранением чувства страха, гнева, паники, тревоги, конфликтности и внутреннего напряжения.

2.       Седативно-гипнотическое действие.

Проявляется устранением раздражительности, психической возбудимости, снижением внимания и скорости мышления.

3.       Снотворное действие.

Ускорение наступления сна и увеличения его продолжительности.

4.       Миорелаксантное действие.

Используются при проведении транквилоанестезии, премедикации, в лечении кривошеи, миозитов, спастических параличей.

5.       Противосудорожное, в том числе противоэпилептическое действие.

6.       Потенцирование действия снотворных препаратов, средств для наркоза, наркотических анальгетиков, нейролептиков и противосудорожных препаратов.

Побочные эффекты.

1.       Снижение работоспособности, настроения, внимания;

2.       сонливость, мышечная слабость, депрессивное состояние.

Осложнения фармакотерапии транквилизаторами.

-          Привыкание (поэтому продолжительность лечения не должна составлять более 7 – 10  недель);

-          перекрестное привыкание;

-          синдром отмены (при резкой отмене препарата возникает бессонница, тревога, раздражительность и даже психомоторное возбуждение в более выраженной степени, чем до начала применения транквилизаторов).

Седативные средства.

Седативные средства (sedatio – успокоение) – это ЛС, которые оказывают успокаивающее действие на ВНД за счет усиления процессов торможения в нейронах головного мозга.

Механизм действия седативных средств.

Механизм действия этой группы лекарств до настоящего времени окончательно не изучен. Однако известно, что эти препараты, в отличие от нейролептиков и транквилизаторов, не взаимодействуют с рецепторами и не влияют на обмен медиаторов в нейронах головного мозга. Они не оказывают антипсихотического и психоседативного действия.

Седативными свойствами обладают:

-          Бромиды (KBr, NaBr);

-          валерьяна;

-          пустырник.

Применение этих препаратов эффективно лишь при курсовом применении.

Показания к применению.

Различные виды неврозов: неврастения, истерия, психастения.

Фармакодинамика.

-          Уменьшение раздражительности;

-          уменьшение взрывчатости человека (речевой и двигательной несдержанности);

-          купирование эмоциональной лабильности (резкий переход от радости к печали и наоборот);

-          уменьшение эмоциональной напряженности (немотивированное ожидание неприятностей);

-          облегчение наступления сна.

 

Бромиды (Na и К соли бромистоводородной кислоты). Бромиды в организме диссоциируют с образованием ионов брома, которые избирательно накапливаются в нейронах головного мозга. В результате этого происходит усиление процессов торможения, но при этом на процессы возбуждения бромиды влияния не оказывают. Таким образом, бромиды нормализуют психическое состояние, восстанавливая правильное соотношение процессов возбуждения и торможения.

Лицам со слабым типом нервной системы бромиды назначают в малых дозах: 0,5 – 1 г/сут. А больным с сильным типом нервной системы в сравнительно высоких дозах 1 – 1,5 г/сут.

Препараты брома нетоксичны, но медленно выводятся из организма, способствуя, таким образом, развитию кумуляции, которая в конечном итоге приводит к хронической интоксикации – бромизму.

Клиническая картина бромизма.

При хронической интоксикации бромидами происходит угнетение ВНД, что проявляется апатией, сонливостью, адинамией. Снижаются острота зрения, слух, память. Возникает  воспаление слизистых оболочек в виде конъюнктивита, ринита, стоматита, бронхита, гастроэнтерита. Появляется кожная сыпь по типу угревидной.

Лечение бромизма.

-          Отмена препарата;

-          назначение избыточных количеств поваренной соли (10-25 г/сут);

-          назначение обильного питья (3-5 л/сут).

Препараты валерианы (настой, настойка, экстракт).           Обладают седативным действием в сочетании со спазмолитическими свойствами. Основными показаниями к применению являются неврозы, которые сопровождаются дисфункцией со стороны сердечно – сосудистой системы и ЖКТ, т.е. при таких вегетоневрозах как невроз сердца (сердцебиение, коронароспазм), диспинедия желчных путей, спазм кишечника и т.п.

Антидепрессанты.

Антидепрессанты – препараты, которые повышают настроение и вызывают эмоциональный подъем, и поэтому применяются при депрессивных состояниях.

Депрессии характеризуются гнетущим, тягостным настроением, иногда достигающим степени отчаяния, которая доводит больного до самоубийства.

Классификация антидепрессантов.

1.       Трициклические:

-         имизин (имипрамин);

-         амитриптилин;

-         нортриптилин;

-         азафен.

2.       Ингибиторы МАО:

-          ниаламид.

3.       Смешанного типа (присущи свойства препаратов 1-й и 2-й групп):

-          пиразидол.

          Основными медиаторами мозга, которые формируют настроение у человека являются: норадреналин, дофамин, серотонин.

Механизм действия ТАД

Заключается в активации норадренергической передачи в нейронах головного мозга, что приводит к антидепрессивному, психостимулирующему и антиастеническому эффектам. Это достигается следующим образом:

-          повышение чувствительности (сенсибилизация) постсинаптических адренорецепторов к норадреналину;

-          угнетение процесса обратного нейронального захвата (реабсорбции) норадреналина;

-          блокирование пресинаптических a2 – адренорецепторов, которые ограничивают выход норадреналина в синаптическую щель по механизму обратной отрицательной связи.

Механизм действия ингибиторов МАО.

Моноаминооксидаза (МАО) – фермент, который участвует в окислительном дезаминировании катехоламинов (норадреналина, дофамина, серотонина).

Ингибирование МАО с помощью ниаламида приводит к тому, что  в норадренергических, ДОФАминергических и серотонинергических нервных окончаниях приводит к угнетению окислительного дезаминирования норадреналина, дофамина и серотонина, а, следовательно, к уменьшению их инактивации. В результате увеличивается выход нейромедиаторов в синаптическую щель, улучшается синаптическая передача в нейронах головного мозга, а это, в свою очередь, приводит к повышению настроения.

Фармакодинамика антидепрессантов.

-          Повышение настроения (исчезают тоска, пессимизм, безнадежность, подавленность, суицидные мысли);

-          активация психомоторики (наблюдается бодрость, инициатива, исчезает умственная и физическая усталость);

-          психоседативный эффект (исчезает чувство сраха, тревоги, беспокойство, психический дискомфорт, на лице исчезает мимика печали и скорби).

Побочные эффекты.

1.       Вегетативные расстройства:

-          тахикардия;

-          сухость во рту;

-          нарушение аккомодации;

-          запор;

-          уменьшение мочеиспускания.

2.        Аллергические реакции:

-          кожная сыпь;

-          зуд;

-          дерматит;

-          эозинофилия;

-          агранулоцитоз;

-          боли в животе с анорексией.

3.       Со стороны сердечно-сосудистой системы:

-          гипотензия;

-          нарушение сердечного ритма.

4.        Со стороны печени:

-          токсический  гепатит, переходящий в цирроз;

-          внутрипеченочная желтуха.

5.       Неврологические расстройства (по типу экстрапирамидных нарушений):

-          тремор пальцев;

-          повышенный тонус мышц;

-          дизартрия;

-          гиперрефлексия.

6.       Эндокринные расстройства:

-          галакторея;

-          гинекомастия;

-          аменорея;

-          импотенция.

   

Психостимуляторы.

           Психостимуляторы - ЛС, которые за счет стимуляции психической активности снижают чувство усталости и повышают умственную и физическую работоспособность.

 

Классификация психостимуляторов.

1.       Производные фенилалкиламина:

-           фенамин.

2.       Производные пиперидина:

-           меридил.

3.       Производные сиднонимина:

-           сиднокарб.

4.       Производные ксантина:

-          кофеин.

5.       Лекарственные растения:

-          жень-шень;

-          китайский лимонник;

-          элеутерококк;

-          кофе, чай.

Механизм действия.

В основе лежит активация адренергической передачи на всех уровнях (от ЦНС до исполнительных органов). Это происходит за счет следующих процессов (см. рис.):

-          психостимуляторы являются непрямыми адреномиметиками, т.е. способствуют выделению адреналина и норадреналина в синаптическую щель и взаимодействию с адренорецепторами;

-          психостимуляторы угнетают процесс обратного захвата медиаторов в пресинаптическое волокно;

-          психостимуляторы являются конкурентными ингибиторами МАО.

Фармакодинамика.

-          Психостимулирующее действие.

Пропадает сонливость (на 10-12 часов), появляется желание работать, целеустремленность, эйфория. Однако, снижается внимание и увеличивается количество ошибок при выполнении работы. У психически больных и у здоровых при передозировке способны провоцировать бредовые идеи, мании и галлюцинации.

-          Повышение физической выносливости.

У человека повышается темп  и объем выполняемой работы. Однако происходит ослабление контроля опасности предела физических нагрузок (т.е. развивается «допинговый эффект»).

-          Сужение сосудов, повышение АД, тахикардия.

-          Усиление гликогенолиза в печени, мышцах, миокарде; липолиза  в жировой ткани.

-          Вызывают анорексию.

Показания к применению.

1.       Депрессивные состояния с явлениями заторможенности;

2.       астения и астенические неврозы при нейроинфекциях;

3.       адинамия при гипертиреозе.

Побочные эффекты.

1.       Сухость во рту;

2.       повышение АД;

3.       головная боль;

4.       боль в области сердца;

5.       аллергические сыпи;

6.       нарушение суточного ритма сна;

7.       развитие пристрастия при длительном применении (кофеизм).

Поделись с друзьями
Добавить в избранное (необходима авторизация)