Лекарственные вещества влияющие на афферентное звено перефирической нервной системы.

                Все препараты делятся на 2 класса:

• Стимулирующие окончание афферентных нервов:

1.       раздражающие

2.       отхаркивающие

3.       слабительные

4.       желчегонные

5.       рвотные

• Понижающие чувствительность афферентных нервов:

1.       местные анестетики

2.       вяжущие

3.       обволакивающие

4.       адсорбирующие

5.       мягчительные

Местноанестезирующие вещества.

                Препараты вызывающие местное обратимое угнетение чувствительности и проводимости нервных волокон, способны блокировать проведение возбуждение по всем нервным волокнам. Угнетают болевую чувствительность, затем температурную и т. д.

                Требования предъявляемые к анестетикам:

• должны обладать высокой анестезирующей активностью
• не вызывать раздражение тканей
• не быть токсичными
• иметь короткий латентный период
• желательно, чтобы обладал сосудосуживающим действием, что замедляет его всасывание и удлиняет действие
• должны хорошо разрушаться в воде, не разрушаться при стерилизации

Виды местной анестезии:

Поверхностная – наносят на поверхность и он действует на чувствительные нервные окончания. Этот вид используется для устранения болевых ощущений при конъюнктивите, для анестезии слизистых оболочек.

Инфильтрационная – анестезия получаемая путем послойного пропитывания тканей раствором анестетика начиная с кожи, угнетается чувствительность не только рецепторов, но и глубоколежащих слоев.

Проводниковая – анестетик подводится непосредственно к проводнику по ходу нерва, чувствительность блокируется во всей области иннервации проводника.

Спино-мозговая анестезия – можно рассматривать как проводниковую, анестетик вводится в эндолюмбальный канал, субарахноидальное пространство и тд. Анестезия вызывается в нижележащих отделах.

Механизм действия местных анестетиков.

Анестетики это обычно слабые основания. Они плохо растворимы в воде, поэтому их используют в виде солей. Их вводят они проникают во внеклеточную жидкость и подвергаются диссоциации и дальше проникать не могут. Через оболочку нервного волокна проникает недиссоциированный анестетик (20%). Проникнув внутрь происходит диссоциация. Образовавшийся катион блокирует ионные каналы и в момент прихода нервного импульса натриевые каналы не открываются, потенциал действия не формируется.

На действие анестетиков влияет рН, поэтому анестетик лучше действует в тканях с кислой средой → в очаге воспаления среда кислая – анестетики менее активны. А проникают лучше в безмиелиновые волокна → эффект прежде всего развивается в области безмиелиновых волокон, там где миелиновая оболочка проникают в области перехвата Ранвье.

Применение местных анестетиков.

Для получения местной анестезии (в частности болевой), чаще всего в хирургии, но и в других областях педиатрии (поверхностную). Нужно помнить что анестетики могут развивать резорбтивное действие при котором угнетается ЦНС, а так же угнетение передачи импульсов в вегетативных ганглиев, проводящей системе сердца. Часто применяют с сосудосуживающими веществами для ↓ резорбтивного действия, т.к. ↓ всасывание в кровь местных анестетиков → удлиняется их действие и снижается токсичность.

Иногда местные анестетики вводят внутривенно (лидокаин) для получение противоаритмического, противосудорожного, гипотензивного эффекта.

Классификация анестетиков.

По химическому строению:

1. Сложные эфиры: прокаин (новокаин), тетракаин (дикаин), бензокаин, пропокикан
2. Амиды: лидокаин, тримекаин, ропивакаин, этикаин

По виду местной анестезии:

1.       Для поверхностной анестезии: тетракаин, лидокаин, бумекаин

2.       Для инфильтрационной: новокаин, тримекаин, лидокаин, прилокаин (0,5-1%)

3.       Для проводниковой: то же что для инфильтрационной, но в больших концентрациях (1-2%)

4.       Для спинномозговой: бупивакаин, ропивакаин, этикаин

Характеристики препаратов.

Кокаин: самый первый впервые активность доказана в 1879 году, очень токсичен, сейчас не применяется.

Тетракаин: по структуре аналог кокаина (но не вызывает зависимость, эйфорию) один из сильнейших, но и токсичных местных анестетиков, в педиатрии можно применять не ранее, чем с 10 лет.

Бензокаин: только для поверхностной анестезии т.к. нерастворим в воде, самый слабый, практически не всасывается, входит в состав присыпок (в педиатрии).

Лидокаин: «универсальный» анестетик, используется при всех видах анестезии и да же внутривенно для резорбтивного действия.

Прокаин (новокаин): менее анестезирующая активность в сравнении с лидокаином, доступен, хорошо переносится, отвечает многие требования к анестетиком, менее токсичен, меньше продолжительность действия. Применятся для инфильтрационной и проводниковой анестезии (1-2%), для поверхностной не используется. Часто к нему бывает индивидуальная непереносимость. Часто применяют для проведения блокад – паранефральной (50-80 мл 0,5%).

Отравления местными анестетиками.

                Вначале может быть возбуждение ЦНС: беспокойство, вздрагивание, рвота (кокаин). Затем угнетение ЦНС: снижение АД, коллапс, кома, остановка сердца, остановка дыхания.

Лечение отравлений: убрать агент, искусственное дыхание, сосудосуживающие средства, сердечные стимуляторы (гликозиды), противосудорожные препараты.

Вяжущие средства.

                Это такие препараты которые способны вызывать частичную коагуляцию белков и вызывать дубящий эффект.

Классификация:

• Вещества органической природы – трава зверобоя, череды, шалфея, цветки ромашки, кора дуба, танин
• Вещества неорганической природы – (соли тяжелых металлов) ацетат свинца, жидкость Бурова, субнитрат висмута, квасцы, окись цинка, сульфат цинка, нитрат серебра

Механизм вяжущего действия.

                На месте нанесения коагулируют поверхностно расположенные белки (секрет, экссудат, белок эпидермиса) → образуется коллоидная пленка, которая защищает рецепторы кожи, с/о от раздражения→ уменьшается чувство боли, уменьшается проницаемость сосудов, происходит сужение сосудов, уменьшается активность ферментов и как следствие уменьшение воспаления.

Показания.

                Наружно: при воспалительных заболеваниях кожи и с/о (язвы, экземы) в виде присыпок, смазываний, полосканий, спринцеваний.

                Внутрь: при воспалительных заболеваниях ЖКТ (гастриты, энтериты, энтероколиты).

Сравнение органических и неорганический препаратов.

Органические: обладают мягким вяжущим действием, умеренным противоспалительным действием, не токсичны – чаще используют в педиатрии.

                Неорганические: применяются реже в малых концентрациях, действие зависит от дозы, концентрации, экспозиции. Оказывают вяжущее действие, в высоких – прижигающие (денатурация клеточных белков – образуется струп).

Обволакивающие средства.

                Это коллоидные растворы, которые, покрывая с/о, механически защищая рецепторы от раздражения.

Механизм действия.

                При нанесении на поверхности ткани образуется слой вязкого коллоидного раствора, который механически защищает окончание чувствительных рецепторов, это оказывает болеутоляющее действие, еще на крупных коллоидных частицах адсорбирются раздражающие вещества.

Применение.

Источники получения: слизь из крахмала и семян льна, корня алтея. Применяется для защиты слизистых оболочек при воспалительных процессах. Назначают наружно на ожоговую поверхность, при катаральных и язвенных повреждениях ЖКТ, вместе с раздражающими лекарственными средствами, при острых отравлениях.

Адсорбирующие средства.

                Это инертные порошкообразные вещества, нерастворимые в воде, обладающие большой сорбционной способностью.

                Классификация:

• Препараты угля активированного: уголь активированный, карболен, карболонг, энтеросорбент
• Препараты лигнина гидролизного: полифан, полифепан
• Препараты полвидона: энтеросорб, энтеродез
• Другие: диоксимектид (смекта), тальк, цинка окись, глина белая

Механизм действия.

                Они на поверхности сорбируют токсины, шлаки, яды, газы → уменьшается раздражение чувствительных нервных окончаний. Впитывают выделение желез → подсушивание.

Применение.

                Наружно: при заболеваниях кожи (экзема, дерматиты) в виде присыпок, паст, болтушек. Применяют цинка окись, тальк, глина белая

                Внутрь: энтеросорбенты при диспепсиях

Мягчительные средства.

Это средства способные смягчать кожные покровы и улучшать питание кожи.

Средства:

• Мазевые основы: ланолин, вазелин
• Животные жиры: свиной, говяжий
• Растительные масла: подсолнечное, оливковое
• Крема: экстракты растений, витамины, БАВ

Показание:

• Сухая кожа, трещины
• Раздражения, мацерации, пролежни

Действие: защищают рецепторы кожи от воздействия раздражителей, уменьшают болезненность.

Раздражающие средства.

Это препараты способные повышать чувствительность кожи и слизистых оболочек. Применяют местно, вызывают местные (покраснение, отечность) и рефлекторные эффекты (анальгезирующие, трофические). В развитии местной реакции принимают участие БАВ освобождающиеся из поврежденных раздражителями ткани (гистамин, брадикинин).

Средства:

• Препараты из растений содержащих эфирные масла (пиены, терпены): масло терпентинное очищенное (скипидар), масло эфирное беленное, масло эвкалиптовое, масло эфирное горчичное, ментол, камфора …
• Синтетические местнораздражающие вещества: финалгол, спирт муравьиный, раствор аммика
• Препараты содержащие яды пчел и змей: таблетки «Апифор», мазь «Унгапивен», «Випросал»

Показание:

• При воспалительных и травматических заболеваниях ПНС, мышц, суставов (неврит, радикулит)
• При воспалительных заболеваниях ВДП (ринит, фарингит, ларингит) в виде ингаляций

Противопоказания: нельзя наносить на поврежденную кожу, при гнойничковых заболеваниях, мокнущей экземе, нельзя допускать их попадание в глаза.