Альфа-адреноблокаторы.

Альфа-адреноблокаторы. Классификация препаратов, механизм действия, основные фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению.

Альфа1-Адреноблокаторы

Празозин(10-12 ч) - вызывает расширение артериальных и венозных сосудов, рефлекторная тахикардия

Теразозин (24 ч)

Доксазозин

Тамсулозин (альфа1а) -расслабление гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры.

Альфа2-Адреноблокаторы

Фенетоламин

Альфа1,2-адреноблокаторы

Фентоламин

Тропафен

Дигидроэрготоксин

Показания к применению

-          феохромоцитома (при подготовке к операции, во время операции, при невозможности операции)

-          нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит)

Локализация R:

α 1:

-          радиальная мышца радужки(стимуляция привод к сокращению-мидриаз);

-          кровеносные сосуды сужаются;

-          капсула селезенки сокращается;

-          печень-усиливается гликогенолиз, повышается гликолиз, приводит к гипергликемии.

α 2:

-          сосуды суживаются

-          поджелудочная железа:снижается секреция инсулина,что приводит к гипергликемии

-          ЦНС:тормозные нейроны в области солитарного тракта-сосудорасширяющий эффект+седативный эффект

Основные побочные эффекты A12AБ

-          выраженная тахикардия

-          ортостатическая гипотензия

-          головокружение

-          заложенность носа

-          тошнота, рвота

-          понос

Основные побочные эффекты A1AБ

-          умеренная тахикардия

-          ортостатическая гипотензия

-          головокружение

-          головная боль

-          учащенное мочеиспускание

Противопоказания:Ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, гиперчувствительность.

Влияние фентоламина на сосуды

-          Блокирует альфа1-адренорецепторы

-          Блокирует альфа2-адренорецепторы

-          Расширяет артериальные и венозные сосуды

-          Снижает АД

Влияние фентоламина на сердце

-          Блокируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, усиливает влияние адреналина.

-          Это уменьшает сосудорасширяющий эффект фентоламина и увеличивает выраженность тахикардии, которая развивается рефлекторно, а также за счет усиленного выделения норадреналина в сердце.

Block both

Post synapse = inact sym ~

Pre synapse a2 = reflex

reduce sym -> stimuli NE to fix -> act @ beta R

        a1B only is good ∵  no reflex

Локализация R:

β 1:

•         Сердце:сокращение миокарда,проводящая система усиливается,повышается чсс,усиливается возбудимость

•         Кл.юкстагломерулярного ап.-повышается секреция ренина

β 2:

•         Бронхи:стимуляция-расслабление,снижение тонуса

•         Матка:снижение тонуса

•         Кровен.сосуды:расширение.