Нужна помощь в написании работы?

Всасывание (абсорбция) – процесс движения лекарственного вещества из места введения в системный кровоток

Механизмы

~    Пассивная диффузия

~    Активный транспорт

~    Фильтрация через поры

~    Пиноцитоз

Известны следующие основные механизмы всасывания:

~    Пассивная диффузия через мембрану клеток. Определяется градиентом концентрации веществ. Таким путем легко всасываются липофильные (главным образом неполярные) вещества. Чем выше липофильность веществ, тем легче они проникают через клеточную мембрану.

Внимание!
Если вам нужна помощь в написании работы, то рекомендуем обратиться к профессионалам. Более 70 000 авторов готовы помочь вам прямо сейчас. Бесплатные корректировки и доработки. Узнайте стоимость своей работы.

~    Выделяют так называемую облегченную диффузию. В ней участвуют транспортные системы, функционирующие без затраты энергии.

~    Фильтрация через поры мембран. Диаметр пор в мембране эпителия кишечника невелик (примерно 0,4 нм1, или 4 Ǻ). Поэтому через них диффундируют вода, некоторые ионы, а также мелкие гидрофильные молекулы (например, мочевина).

~    Активный транспорт (в этом процессе участвуют транспортные системы клеточных мембран) характеризуется избирательностью к определенным соединениям, возможностью конкуренции двух веществ за один транспортный механизм, насыщаемостью (при высоких концентрациях вещества), возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой энергии (метаболические яды угнетают активный транспорт). Активный транспорт обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, аминокислот, пиримидинов.

~    При пиноцитозе происходит инвагинация клеточной мембраны (энгоцитоз) с последующим образованием пузырька (вакуоли). Последний заполнен жидкостью с захваченными крупными молекулами веществ. Пузырек мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне клетки, где путем экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу.

Факторы влияющие на всасывание препаратов в ЖКТ

I. Характеристики препарата

~    Время дезинтеграции таблетки

~    Время растворения

~    Наличие примесей в составе таблетки или оболочки

~    Метаболизм препарата кишечной микрофлорой

II. Характеристики пациента

~    рН в просвете желудка и кишечника

~    Время опорожнения желудка

~    Время прохождения пищи через кишечник

~    Площадь поверхности ЖКТ

~    заболевания ЖКТ

~    кровоток в кишечнике

III. Присутствие в ЖКТ других субстанций

~    др препараты

~    ионы

~    пища

Влияние рН желудка на всасывание


Слабые кислоты

 ↑ рН (щелочная среда) = ↓

 ↑ Степень ионизации = ↓

 ↓ Липофильность = ↓

 ↓ Всасывание = ↓

Слабые основания

↓ рН (кислая среда) = ↓

↑ Степень ионизации = ↓

↓ Липофильность = ↓

↓ Всасывание = ↓



ЛС, всасывание которых ухудшается при изменении рН в желудке


↑рН

Салицилаты

Фенилбутазон

Сульфаниламиды

Барбитураты

↓рН

Кодеин

Хинидин

Рифампицин

Эритромицин


ЛС, которые принимают внутрь во время еды

~    Гипотиазид

~    Гризеофульвин

~    Пропроналол

~    Метопролол

~    Цефуроксим аксетил

Препараты, которые принимают внутрь за 1 час до еды


Разрушаются при ↓ рН:

~    Ампициллин

~    Эритромицин

Связываются с пищей рН:

~    Тетрациклин

~    Эритромицин

~    Фузидин

~    Сульфаниламиды

~    Каптоприл

~    Препараты Fe


ЛС, которые принимают внутрь после еды

~    НПВС (курсовой прием)

~    Глюкокортикоиды

~    Резерпин, раунатин

~    Теофиллин, аминофиллин

~    Препараты калия


Получить выполненную работу или консультацию специалиста по вашему учебному проекту
Узнать стоимость
Поделись с друзьями