Витаминные препараты. Водорастворимые витаминные препараты (В1, В2, В3, В5, B6, В12, В15, фолиевая кислота)

Препараты водорастворимых витаминов

К водорастворимым витаминам относятся

• тиамин (витамин Β1),
• рибофлавин (витамин В2),
• никотиновая кислота (витамин РР),
• пантотеновая кислота (витамин В5),
• пиридоксин (витамин В6),
• цианокобаламин (витамин В12),
• пангамовая кислота (витамин В15),
• фолиевая кислота (витамин Вс),
• аскорбиновая кислота (витамин С).

Тиамин (Thiamine) – препарат витамина В1 который в организме превращается в тиаминпирофосфат и в качестве кофермента участвует в окислительном декарбоксилировании кетокиcлот. При недостатке витамина развиваются полиневриты, мышечная слабость. Авитаминоз проявляется в виде заболевания Бери-бери с тяжёлыми нарушениями нервной и сердечно-сосудистой систем. Применяют тиамин при гиповитаминозе В1 при невритах, невралгиях, радикулите, периферических параличах, парезах, а также при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, кожи. Препарат назначают внутрь и внутримышечно.

Рибофлавин (Riboflavin) – препарат витамина В2, который после фосфорилирования превращается в флавинадениндинуклеотид (ФАД) и флавинмононуклеотид (ФМН), участвующие в окислительно-восстановительных процессах. При недостаточности рибофлавина развиваются гемералопия (снижение сумеречного зрения – «куриная слепота»), кератит, глоссит; характерен хейлоз (трещины в углах рта). Применяют рибофлавин при гемералопии, конъюнктивитах, кератитах, иритах, поражениях кожи, кишечника, гепатитах, лучевой болезни. Препарат назначается местно (в глазных каплях) и внутрь.

Никотиновая кислота (Nicotinic acid; ниацин, витамин РР, витамин В3) в организме превращается в никотинамид, который входит в состав НАД и НАДФ и таким образом участвует в окислительных процессах. При недостаточности никотиновой кислоты развивается пеллагра – заболевание, которое сопровождается диареей, дерматитом, деменцией. Применяют никотиновую кислоту при пеллагре, заболеваниях печени, гастритах с пониженной кислотностью, колитах, плохо заживающих язвах, ранах. /Никотиновая кислота, в отличие от никотинамида, оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, а в больших дозах применяется в качестве противоатеросклеротического средства. В связи с этим никотиновую кислоту применяют при спазмах кровеносных сосудов и атеросклерозе. Препарат назначают внутрь и внутривенно.

Кальция пантотенат (Calcium pantothenate) – кальциевая соль пантотеновой кислоты (витамин В5), которая входит в состав кофермента А (субстратный стимулятор синтеза кофермента А), принимающего участие в окислении жирных кислот, декарбоксилировании кетокислот, образовании ацетилхолина, процессах регенерации. Назначают внутрь при полиневритах, невралгиях, хроническом гепатите, панкреатите, трофических язвах, ожогах, послеоперационной атонии кишечника.

Пиридоксин (Piridoxine) – препарат витамина В6, который превращается в пиридоксальфосфат, участвующий в декарбоксилировании и переаминировании аминокислот. Применяют пиридоксин при заболеваниях ЦНС (в частности, при паркинсонизме), невритах, невралгиях, кожных болезнях. Препарат назначают внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно. Пиридоксин активирует ДОФА-декарбоксидазу и поэтому ослабляет действие леводопы. На действие комбинированных препаратов леводопы с ингибиторами ДОФА-декарбоксилазы пиридоксин не влияет.

Цианокобаламин (Cyanocobalamin; витамин В12) участвует в обмене белков и нуклеиновых кислот, способствует созреванию эритроцитов, образованию эпителиальных клеток, миелина нервных волокон, благоприятно влияет на функции ЦНС, печени. Для всасывания цианокобаламина (внешний фактор Касла) в кишечнике необходим гликопротеин (внутренний фактор Касла), который вырабатывается в слизистой оболочке желудка. При заболеваниях желудка возможна недостаточность внутреннего фактора Касла и нарушение всасывания цианокобаламина. При этом развиается гиперхромная пернициозная (злокачественная) анемия (анемия Аддисона–Бирмера).

Применяют цианокобаламин (вводят под кожу или внутримышечно) при пернициозной анемии. При заболеваниях ЦНС, полиневритах, болезнях кожи (псориаз, нейродермиты и др.) цианокобаламин назначают не только парентерально, но и внутрь.

Кальция пангамат (Calcium pangamate) – кальциевая соль пангамовой кислоты (витамин В15), которая активирует липидный обмен, стимулирует усвоение кислорода. Назначают кальция пангамат внутрь при атеросклерозе, хронических гепатитах, алкогольной интоксикации, кожных заболеваниях.

Фолиевая кислота (Folic acid; витамин Вс) восстанавливается до дигидрофолиевой кислоты, а затем тетрагидрофолиевой кислоты, которая участвует в образовании нуклеиновых кислот и некоторых аминокислот. Недостаток фолиевой кислоты проявляется в форме гиперхромной макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии. Применяют фолиевую кислоту при макроцитарной и мегалобластической анемиях (при пернициозной анемии – вместе с цианокобаламином). Препарат назначают внутрь.

Левокарнитин (Levocarnitine; L–карнитин; витамин Вт – витамин роста) относится к группе витаминов В. Стимулирует жировой обмен и обладает анаболическими, антигипоксическими и антитиреоидными свойствами. Способствует проникновению через мембрану митохондрий длинноцепочечных жирных кислот с образованием ацетил-КоА и АТФ. При этом снижается анаэробный гликолиз и образование кетокислот. Повышает содержание гликогена в печени и мышцах и способствует более экономному его расходованию. Повышает двигательную активность и переносимость физических нагрузок. Стимулирует секрецию желудочного сока. Длительность действия при назначении внутрь – 9 ч, при внутривенном введении – 3 ч. Назначают левокарнитин внутрь при снижении аппетита и массы тела, при физическом истощении или интенсивных физических нагрузках, при ишемической болезни сердца, гипацидных гастритах, хроническом панкреатите.

Аскорбиновая кислота (Ascorbinic acid; витамин С) участвует в окислительно-восстановительных реакциях, углеводном обмене, синтезе кортикостероидов, коллагена. Уменьшает проницаемость кровеносных сосудов. При авитаминозе развивается цинга, снижается сопротивляемость к инфекциям. Применяют аскорбиновую кислоту при гипо- и авитаминозе С, в восстановительном периоде после заболеваний, при переломах костей, незаживающих ранах, кровотечениях, заболеваниях печени, болезни Аддисона, повышенных физических и психических нагрузках. Препарат назначают внутрь, внутримышечно, внутривенно. При длительном применении в больших дозах аскорбиновая кислота может вызывать нарушения функции почек и поджелудочной железы, способствует развитию уролитиаза и гипергликемии.

ВИТАМИН С

Препараты Аскорбиновая кислота, Аскорутин (аскорбиновая кислота + рутин)

Фармакологические эффекты

Аскорбиновая кислота вместе с образующейся из нее дегидроаскорбиновой кислотой составляют окислительно-восстановительную систему, которая переносит водород.

За счет этого витамин С участвует во многих биохимических процессах в организме.

1. Повышает активность металлоэнзимов, способствует:

• -превращению кальцидиола в кальцитриол
• -гидроксилированию пролина и лизина в процессе синтеза коллагена
• -гидроксилированию метионина в процессе синтеза карнитина, обеспечивающего
• утилизацию жирных кислот в качестве источника энергии
• -синтезу гиалуроновой кислоты, норадреналина, стероидных гормонов, интерферона,
• лизоцима, иммуноглобулинов, цитохромов

2. Облегчает биоусвоение железа из ЖКТ и его включение в гем.

3. Оказывает антиоксидантный эффект

Показания к применению

1. С профилактической целью –

• -во время беременности, кормлении грудью,
• -инфекциях (вирусной и бактериальной),
• -заболеваниях ЖКТ

2. С лечебной целью –

• -при гипоксии,
• -метаболическом и дыхательном ацидозе
• (из-за заболеваний сердечно-сосудистой и дыхательной систем),
• -при тяжелых инфекционных заболеваниях,
• -при цинге.

Нельзя вводить в одном шприце вместе с витамином В2 ,В12, анальгином, т.к. вступают в химическое взаимодействие.

ВИТАМИН Р

Препараты Рутин, Аскорутин

Фармакологические эффекты

1.   Большинство эффектов опосредовано через витамин С

2.   Собственные эффекты:

• -уменьшение экссудации жидкой части плазмы через сосудистую стенку
• -желчегонный

Показания к применению

1.   Ликвидация повышенной проницаемости сосудов

2.   Интенсивная транссудация жидкой части плазмы, приводящая к отечности нижних конечностей

3.   Холестаз

ВИТАМИН В12 (ЦИАНКОБАЛАМИН)

Препараты Цианкобаламин, Оксикобаламин, Кобамамид, Витогепат

Фармакологические эффекты:

1.   Нормализация процессов деления эритроцитов по нормобластическому пути.

2.   Предупреждение гемолиза эритроцитов при пернциозной анемии.

3.   Обеспечение миелинизации нервных волокон.

4.   препятствует жировому перерождению клеток и тканей паренхиматозных органов.

В 12 - дефицитная анемия развивается при нарушении всасывания витамина.

ФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА

Препараты Фолиевая кислота, Кальция фолинат, Кислота фолиевая с цианкобаламином

Фолиевая кислота в форме тетрагидрофолиевой кислоты выполняет важнейшую роль в:

• -процессах физиологической и репаративной регенерации,
• -в синтезе белков, оснований нуклеиновых кислот и макроэргов,

При дефиците фолиевой кислоты в первую очередь страдает клеточное деление и созревание клеток кроветворной системы (быстропролиферирующие ткани)и развивается

• -макроцитарная анемия,
• -лейкопения,
• -нарушаются регенерация слизистой желудка и кишечника.
• -нарушаются процессы всасывания (в том числе - железа),
• -могут развиваться глубокие дистрофические изменения слизистых.

Дефицит фолиевой кислоты является причиной мегалобластной анемии

Во время беременности может приводить к уродствам плода.

Применение

• -макроцитарная, мегалобластная, гипохромная и гипопластическая анемия
• -лейкопения, агранулоцитоз
• -плохо заживающие раны
• -энтериты, дефекты слизистых оболочек

ВИТАМИН В1

Препараты: Тиамин бромид, Тиамин хлорид

Витамин В1 является кофактором следующих ферментных систем:

1.Дегидрогеназы пировиноградной кислоты,

• необходимой для образования ацетата, который идет на синтез ацетил-КоА,
• стероидных гормонов, ацетилхолина и жирных кислот.

2. Дегидрогеназы α-кетоглутаровой кислоты, фермента цикла трикарбоновых кислот, в котором образуются молекулы АТФ для биоснтетических процессов, ионных насосов.

3. Транскетолазы, ключевого фермента пентозного цикла, необходимого для образования никотинамидных нуклеотидов, жирных кислот, ацетилхолина, нуклеиновых к-т, белка.

Фармакологические эффекты

Регуляция углеводного и др. видов обмена, ликвидация метаболического ацидоза.

Применение

1. Кокарбоксилазу применяют при лечении аритмий, сердечной недостаточности, метаболическом ацидозе, парезах и параличах скелетных мышц.

2. Кокарбоксилазу применяют при наследственной энцефалопатии.

3. Тиамин применяют

при гиповитаминозе:

 -бери-бери (резко выраженный дефицит)

 у взрослых: периферические невриты, мышечные атрофии (следствие демиелинизации в ЦНС) или застойная сердечная недостаточность с высоким выбросом,

 у детей: только застойная сердечная недостаточность с высоким выбросом

 Сопровождается анорексией, гипотрофией, диареей, склонностью к рвоте, апатии, мышечной гипотонией, охриплостью голоса, яркостью слизистых оболочек).

 -лейциноз (наследственное заболевание)

 -тиаминзависимая мегалобластическая анемия

 -перемежающаяся атаксия

При гиповитаминозе у кормящей женщины в молоке появляется кардиотоксический метаболит, нарушающий у новорожденного деятельность сердца вплоть до остановки.

ВИТАМИН В2

Препараты: Рибофлавин, Рибофлавин мононуклеотид.

Фармакологические эффекты

Активные формы: флавинмононуклеотид, флавинадениндинуклеотид (выполняют функции коферментов таких энзимов, как сукцинатдегидрогеназа, цитохромредуктаза.).

1.   Участвуя в тканевом дыхании обеспечивает нормальное функционирование  бессосудистых (эпителиальных тканей),  хрусталика,
 тканей, наиболее чувствительных к недостатку кислорода (мозг).

2.   Необходим для образования и разрушения моноаминов как в ЦНС, так и в периферических тканях.

3.   Способствует синтезу эритропоэтина, через образование которого нервная и эндокринная системы регулируют кроветворение.

4.   Обладает свойством трансформировать короткие синие лучи светового спектра в более длинные зеленые, к которым чувствительна сетчатая оболочка глаза .

Применение

1.   Арибофлавиноз. Симптомокомплекс, включающий

• -нарушения функции ЦНС: депрессия, боли в ногах, судороги, паралич
• -себорея, выпадение волос, поражение слизистых оболочек, катаракта.
• -неоформленный обильный стул

2.   Гипохромная или гиперхромная анемия.

3.   Острая гипоксия (острая сердечная недостаточность, пневмонии, обезвоживание, шок).

4.   Дисбактериоз.

ВИТАМИН В5

Препараты: Пантотеновая кислота Входит в состав коэнзима А.

Фармакологически эффекты

1.   Регулирует жировой и др. виды обмена.

2.   Обеспечивает нормальную структуру клеточных мембран.

3.   Способствует передаче нервных импульсов в холинергических синапсах.

4.   Регулирует синтез глюкокортикоидов, половых гормонов и минералкортикоидов.

Применение

1.   При гиповитаминозе (редко).

2.   С лечебной целью - при жировом перерождении печени, слабости, нарушении нервно-мышечной передачи, ослаблении перистальтики гладкомышечных органов, полиневритах.

ВИТАМИН В 3 (РР)

Препараты: Кислота никотиновая

Входит в состав НАД и НАДФ, которые являются коферментами нескольких сот дегидрогеназ, участвующих в дыхании тканей и метаболических процессах.

Фармакологические эффекты

1.   Регуляция тканевого дыхания, синтез белков и жиров, распад гликогена.

2.   Участвует в синтезе родопсина.

3.   3.Уменьшает агрегацию тромбоцитов (за счет уменьшения образования тромбоксана А2)

4.   Способствует высвобождению гистамина.

5.   Увеличивает включение холестерина в липопротеиды высокой плотности.

6.   Стимулирует образование ретикулоцитов и нормохромных эритроцитов.

Применение

1.   Пеллагра (дефицит никотиновой кислоты) симптомокомплекс, включающий:

• -дерматит и пигментация кожи
• -анорексия
• -стоматит
• -нарушения ЦНС (слабость, онемение, дрожание, неврозы, нарушение памяти),  через 2-3 года – слуховые и обонятельные галлюцинации, деменция.
• -диарея или атонические запоры, метеоризм, рвота

2.   Атеросклероз  Никотиновая кислота в очень больших дозах (3-9 г в сутки).

3.   Облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, мигрень спазмы желче- и  мочевыводящих путей.

4.   Тромбозы.

ВИТАМИН В6

Препараты: Пиридоксина гидрохлорид

Входит в состав ферментов, участвующих в регуляции белкового и др. видов обмена.

• Способствует транспорту аминокислот из кишечника в кровь и из кровяного русла в ткани.
• Активирует процессы переаминирования, дезаминирования и декарбоксилирования аминокислот.
• Стимулирует синтез: сидерофилина (белка, транспортирующего железо в крови),
• Пуриновых и пиримидиновых оснований.

Фармакологические эффекты

1.   Регуляция белкового и др. видов обмена

2.   Регулирует доставку железа в костный мозг и др. ткани.

3.   Регулирует возбудимость ЦНС.

Применение

1.   У беременных с ранним токсикозом.

2.   Новорожденным  (с сухостью и шелушением кожных покровов, гипотрофией, сниженной  резистентностью к инфекциям, повышенной возбудимостью, фебрильными судорогами)

3.   Больным с сердечной недостаточностью

4.   Для стимуляции синтетической и обезвоживающей активности печени.

5.   Новорожденным с врожденным пиридоксинзависимым судорожным синдромом (нарушено декарбоксилирование глютаминовой кислоты в гаммааминомасляную  кислоту). У таких детей судороги возникают через 2-4 часа после рождения.

 Обычные противосудорожные средства неэффективны!