Средства, повышающие процесс свертывания крови.

Коагуляционный ферментативный гемостаз протекает в три фазы :

• ФАЗА I Формирование протромбиназы (запускается тканевым тромбопластином с последующим образованием кровяной (тромбоцитарная и эритроцитарная) протромбиназы).
• ФАЗА II Появление протромбиназы означает начало второй фазы свертывания крови - образования тромбина (процесс идет мгновенно - 2-5 секунд).
• ФАЗА III Под влиянием тромбина в третьей фазе происходит превращение фибриногена в фибрин. Образование фибрина и завершает образование кровяного тромба.

Средства повышающие свертываемость крови

1.                    Коагулянты

2.                    Ингибиторы фибринолиза

I. ГЕМОСТАТИКИ

1. Коагулянты (средства, стимулирующие образование фибринных тромбов) :

а) прямого действия (тромбин, фибриноген);

б) непрямого действия (викасол, Витамин К = фитоменадион).

a)  Препараты крови человека

Донорская кровь

Нативная плазма

Тромбоцитарная масса

Фибриноген

Тромбин

b)  Животного происхождения

Желатин

Губка гемостатическая

c)  Растительного происхождения

Листы крапивы

2. Антагонисты антикоагулянтов

c)  Антагонисты гепарина

Протамина  сульфат

Протамина хлорид

d) Антагонисты непрямого действия:

Викасол

Витамин К

3, Стимуляторы агрегации тромбоцитов (серотонина адипинат, хлористый кальций).

а.)      Тромбоцитарные проагреганты: Дицинон, Эзелин

б.)      Стимуляторы действия вазопрессина: Реместин

в.)      Препарат гормона роста: Соматостатин

г.)       Антагонист серотонина: Диваксан

4. Ингибиторы фибринолиза :

а.)      синтетического происхождения (аминокапроновая и транексамовая кислоты, амбен);

б.)      животного происхождения (апротинин, контрикал, пантрипин, гордокс "Гедеон Рихтер", Венгрия);

6. Антифибринолитические средства

a) ингибиторы плазмина

гордокс

контрикал

b) ингибиторы перехода плазминогена в плазмин

амбен

гумбикс

7. Средства, понижающие проницаемость сосудов :

а) синтетические (адроксон, этамзилат, ипразохром)

б) препараты витаминов (аскорбиновая кислота, рутин, кверцетин).

в) препараты растительного происхождения (крапивы, тысячелистника, калины, водяного перца, арники и др. )

19.2. СРЕДСТВА, СПОСОБСТВУЮЩИЕ ОСТАНОВКЕ КРОВОТЕЧЕНИЙ (ГЕМОСТАТИКИ)

19.2.1. СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ (Коагулянты)

Средства этой группы применяют для остановки кровотечений местно или путем резорбтивного действия.

Местно для остановки кровотечений используют тромбин (препарат естественного тромбина), губки гемостатические.

К препаратам резорбтивного действия относятся витамины К1, К3 и синтетический заменитель витамина К3 викасол. Указанные витамины необходимы для синтеза в печени протромбина и ряда других факторов свертывания крови. Назначают препараты при гипопротромбинемии.

Для гемостатического действия используют также желатин, фибриноген и др.

19.2.2. АНТИФИБРИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

При определенных состояниях активность системы фибринолиза повышается в значительной степени, что может стать причиной кровотечений. Это отмечается иногда после травм, хирургических вмешательств, при циррозе печени, передозировке фибринолитических веществ, маточных кровотечениях. В этих случаях необходимо применять антифибринолитические средства. Наиболее широко используют синтетический препарат кислоту аминокапроновую (эпсилон-аминокапроновая кислота). Она тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин (по-видимому, за счет угнетения активатора этого процесса), а также оказывает прямое угнетающее влияние на фибринолизин. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При этом пути введения максимальная концентрация в крови создается через 2-3 ч. За сутки выделяется 60% вещества. При внутривенном введении элиминация идет быстрее (за 12 ч - более 80%). При этом пути введения t1/2 ~ 77 мин. Выводится почками, главным образом в неизмененном виде. Токсичность препарата низкая. Вводят его внутрь и внутривенно. Применение кислоты аминокапроновой требует контроля фибринолитической активности крови и содержания фибриногена. Возможны и побочные эффекты (головокружение, тошнота, диарея).

Антифибринолитической активностью обладает кислота транексамовая (циклокапрон). Она угнетает активацию профибринолизина. Эффективнее кислоты аминокапроновой и действует более продолжительно. Вводят энтерально и внутривенно. При введении внутрь биодоступность соответствует 30-50%. Незначительно связывается с белками плазмы (около 3%). При внутривенном введении t1/2 ~ 2 ч. Выводится почками.

Аналогичными с кислотой аминокапроновой механизмом действия и свойствами обладает препарат амбен (памба).

К средствам, угнетающим фибринолиз, относится также контрикал. Он ингибирует непосредственно фибринолизин, как и ряд других протеолитических ферментов (трипсин, химотрипсин, калликреин).