Противомикозные средства. Классификация по терапевтическому применению.

В отличие от бактерий цитоплазматическая мембрана грибов содержит эргостерол, синтез или функции которого нарушают противогрибковые средства. В качестве противогрибковых средств применяют некоторые антибиотики, а также синтетические средства.

Классификация по терапевтическому применению

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами

1. При системных или глубоких микозах (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз)

• Антибиотики - амфотерицин В, микогептин
• Производные имидазола - миконазол, кетоконазол
• Производные триазола - итраконазол, флуконазол

2. При эпидермомикозах (дерматомикозах)

• Антибиотики – гризеофульвин
• Производные N-метилнафталина - тербинафин (ламизил, тербизил)
• Производные нитрофенола - нитрофунгин
• Препараты йода - раствор йода спиртовой, калия йодид

II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например, при кандидамикозе)

• Антибиотики - нистатин, леворин, амфотерицин В
• Производные имидазола - миконазол, клотримазол
• Бис-четвертичные аммониевые соли – декамин

Сущность механизмов действия препаратов терапии дерматомикозов.

Гризеофульвин- механизм: нарушение микротрубочного аппарата→снижение синтеза РНК

Батрофен - Повреждает клеточную стенку гриба, блокируя транспорт ионов калия, фосфатов, аминокислот. Нарушает структуру митохондрий и рибосом гриба.

Тербинафин- Нарушает биосинтез стеринов в клеточной мембране грибов. Оказывает фунгицидное действие. Менее токсичен по сравнению с азолами.

Iodine reacts with one or both of two amino acids, “tyrosine” and “histidine.” The reaction between the iodine and the amino acids alters the natural structure of proteins that contain the amino acids (that is, the reaction “denatures” the proteins). If the altered proteins are part of the cell wall of bacteria and viruses, or is a crucial enzyme within them, then altering the proteins kills the germs.

Имидазолы – кетоконазол, миконазол, клотримазол, эконазол, изоконазол, бифоназол, оксиконазол – нарушают синтез эргостерола клеточной мембраны возбудителей системных микозов, дерматомицетов и грибов Candida.

Триазолы (флуконазол, итраконазол), по сравнению с имидазолами, действуют на 14-деметилазу грибов более избирательно; в целом более эффективны (действуют фунгицидно) и менее токсичны (не влияют существенно на эндокринные функции).

Препараты выбора при грибковых заболеваниях:

системные микозы:

• аспергиллез – итраконазол;
• криптококкоз – амфотерицин В + флуцитозин, флуконазол, итраконазол;
• бластомикоз – итраконазол;
• гистоплазмоз – амфотерицин В, итраконазол, флуконазол;
• кокцидиоидомикоз – флуконазол, итраконазол;
• кандидамикоз – амфотерицин В + флуцитозин, флуконазол;

дерматомикозы:

• голова – гризеофульвин;
• тело – азолы, гризеофульвин;
• стопы – азолы (местно);
• ногти – тербинафин, аморолфин, циклопирокс;

кандидамикоз поверхностный:

• кожа – азолы (местно);
• слизистая оболочка рта – нистатин, флуконазол (внутрь);
• половые органы – миконазол (местно), флуконазол (внутрь).