Витаминные препараты. Классификация по фармакотерапевтическому применению.

Витамины являются коферментами или входят в их состав. Большинство витаминов не синтезируются в организме человека и поступают с пищей. При недостаточном содержании витаминов в пище развивается гиповитаминоз или авитаминоз. В этих случаях назначают витаминные препараты.

Большинство витаминов, являясь коферментами различных энзимов, участвуют в регуляции углеводного, белкового, жирового и минерального обмена, а также в поддержании клеточной структуры.

Проявляя высокую биологическую активность в очень малых дозах, витамины, необходимы для:

•                     нормального клеточного метаболизма и трофики тканей

•                     пластического обмена

•                     трансформации энергии

•                     поддержания таких жизненно важных функций, как репродукция, рост и регенерация тканей

•                     иммунологической реактивности организма

•                     нормальной работоспособности всех органов и тканей.

Витаминные препараты делят на:

70)    препараты водорастворимых витаминов,

71)    препараты жирорастворимых витаминов.

Классификация по терапевтическому эффекту:

1.        Повышаюшие общую реактивность организма: В1, В2, РР, В6, В15, А и С

Регулируют функциональное состояние центральной нервной системы, обмен веществ и трофику тканей

2.         Антиинфекционные: С, А и группы В

Повышают устойчивость организма к инфек-вают фагоцитоз, защитные свойства эпителия, нейтрализуют токсическое действие

3.        Антианемические: В12, фолиевая кислота, С, В6

Нормализуют и стимулируют кроветворение

4.        Антигеморрагические: С, Р и К

Обеспечивают нормальную проницаемость и резистентность кровеносных сосудов, повышают свертываемость крови

5.        Антитоксические: В15, В6, С

Способствуют снабжению тканей кислородом (снижающие гипоксию тканей)

6.        Антисклеротические и липотропные: F, холин, В5, В6, В15

7.        Противоязвенные: U, С, Р и А

8.        Регулирующие зрение: A, В2 и C

Обеспечивают адаптацию глаза к темноте, усиливают остроту зрения, расширяют поля цветного зрения

9.        Защищающие кожные покровы и волосы: А, В2, В5, РР, В6, Н и H1

Жирорастворимые:

• А (ретинол)
• Д (кальциферол)
• Е (токоферол)
• К *(менадион, фитоменадион)

Ретинол (Retinol) – препарат витамина А, который активирует окислительно-восстановительные процессы, стимулирует синтез пуриновых и пиримидиновых оснований. Участвует в синтезе зрительного пурпура. Стимулирует эпителизацию и предотвращает избыточное ороговение эпителия. Повышает синтез белка в хрящевой и костной ткани.

При недостатке витамина А развивается гемералопия, ксерофтальмия (сухость роговицы); в тяжёлых случаях возможна кератомаляция (некротические изменения роговицы); поражаются слизистые облочки дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта, а также кожные покровы.

Применяют ретинол при недостатке витамина А, гемералопии, ксерофтальмии, при кожных заболеваниях, ожогах, ранах, эрозиях, язвах, болезнях лёгких и желудочно-кишечного тракта. Препарат назначают внутрь внутримышечно или наружно в виде масляных растворов. При передозировке препарата возможно развитие гипервитаминоза – вялость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, шелушение кожи, выпадение волос.

Эргокальциферол (Ergocalciferol) – препарат витамина D2, который участвует в обмене кальция и фосфата; способствует всасыванию кальция и фосфата в кишечнике, кальцификации костной ткани. При недостатке витамина D2 у детей развивается рахит. Назначают препараты эргокальциферола (драже, масляный раствор, спиртовый раствор) внутрь для профилактики и лечения рахита. При передозировке эргокальциферола возможно развитие гипервитаминоза – отсутствие аппетита, тошнота, слабость, лихорадка, отложение кальция в почках, лёгких, кровеносных сосудах.

Дигидротахистерол (Dihydrotachysterol) – аналог витамина D2. Назначают внутрь при гипокальциемии (при гипопаратиреозе, тетании), а также при остеопорозе.

Кальцитриол (Calcitriol; остеотриол) – активный метаболит витамина D3, превосходящий его по биологической активности. Повышает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию кальция в почечных канальцах. Способствует минерализации костной ткани. Назначают кальцитриол внутрь при рахите, постменопаузном, сенильном, стероидном остеопорозе, при остеодистрофии, связанной с хронической почечной недостаточностью.

Токоферол (Tocopherol) – препарат витамина Е, который обладает антиоксидантными свойствами. При недостаточности витамина Е нарушаются половые функции, возможна дистрофия миокарда и скелетных мышц. Препарат назначают внутрь или внутримышечно в виде масляного раствора при заболеваниях нервно-мышечной системы, миокардиодистрофии, нарушениях сперматогенеза и потенции, угрозе выкидыша.

При передозировке токоферола возможны:

• – тошнота, рвота, диарея;
• – боли в животе (кишечная колика);
• – миалгии, артралгии;
• – депрессия;
• – атаксия;
• – гиперкальциемия;
• – нарушения функции почек.

Витамин K участвует в синтезе в печени факторов свёртывания – II (протромбин), VII, IX и X. Различают витамин K1 – филлохинон (содержится в растениях), витамин K2 – менахинон (вырабатывается микрофлорой кишечника) и витамин K3 – менадион (предшественник витамина K1).

Фитоменадион (Phytomenadione) – рацемическая форма витамина Κ1. Назначают фитоменадион внутрь при гемморагическом синдроме, при геморрагиях, связанных с передозировкой антикоагулянтов непрямого действия. Противопоказан фитоменадион при повышенной свёртываемости крови и тромбоэмболии.

Менадион (Menadione) – синтетический аналог витамина K3. Применяют внутрь или внутримышечно при геморрагическом синдроме, связанном с гипопротромбинемией, при гиповитаминозе K, при кровотечениях, связанных с передозировкой непрямых антикоагулянтов.

Менадиона натрия бисульфит (Menadione sodium bisulfite; викасол) – водорастворимое производное менадиона. Назначают менадиона натрия бисульфит внутрь и внутримышечно при кровотечениях, связанных с гипопротромбинемией. При передозировке непрямых антикоагулянтов малоэффективен.

Подобного рода препараты используют с учетом различных показаний. Так, гептавит рекомендуют при глазных и кожных заболеваниях, декамевит, ундевит – в пожилом возрасте, гендевит – в периоды беременности и кормления.

ВИТАМИН А (РЕТИНОЛ)

Препараты: Ретинола ацетат, Ретинола пальмитат, Роаккутан (изотретиноин)

Фармакологические эффекты

1.      Участие в образовании зрительного пигмента (родопсина).

•    Под влиянием света родопсин расщепляется на белок и ретинен,

•    это приводит к возбуждению элемента сетчатки и возникновению нервного импульса,

•    который направляется в зрительную зону коры мозга.

•    Родопсин содержится в палочках сетчатки, обеспечивающих адаптацию глаза к темноте.

•    При дефиците витамина А страдает способность видеть в сумерках.

2.      Участвует в процессах роста и дифференцировки эптелиальных покровов.

•       При недостатке развивается метаплазия эпителиальных клеток органов

•       (превращение специализированных клеток в более примитивные).

•       Затем – превращение в многослойный плоский эпителий (гиперкератоз).

•       Слизистые оболочки и кожа становятся сухими, разрыхляются, барьерная функция ослабевает.

•       Происходит внедрение инфекции, развиваются воспалительные процессы (дерматиты, бронхиты, конъюнктивиты).

•       Сухость роговой оболочки глаза приводит к ороговению клеток и возможному размягчению.

•       Изменение слизистых оболочек желче- и мочевыводящих путей, что приводит к развитию воспалительного процесса и способствует образованию камней.

3.      Участвует в синтезе половых гормонов, интерферона, лизоцима.

Применение

1.         При нарушениях сумеречного зрения (вместе с рибофлавином и никотиновой кислотой)

2.         В виде масляного раствора при вяло заживающих ранах, ожогах (для глаз – капли).

3.         Специальный препарат для лечения заболеваний кожи Роаккутан (изотретиноин).

4.         Профилактика и устранение гиповитаминоза.

5.         Инфекционные заболевания (вместе с витамином С).

6.         Кожные заболевания (псориаз, пустулезный дерматит и др.)

ВИТАМИН Е (ТОКОФЕРОЛ)

Препараты: Токоферола ацетат

Фармакологические эффекты

1.      Синтез белков:

•       -коллагена в подкожной клетчатке и костях

•       -сократительных белков в скелетных, гладких мышцах и миокарде

•       -белков слизистых оболочек

•       -белков плаценты

•       -ферментов печени

•       -гонадотропных гормонов

2.      Синтез:

•       -гема

•       -миозиновой АТФ-азы

3.      Активация эритропоэза

4.      Предотвращает в мембранах перекисное окисление липидов – антиоксидант.

Применение

1.         Новорожденным, получающим кислородотерапию (она стимулирует образование свободных радикалов) или препараты железа (уменьшают всасывание вит. Е).

2.         При гипербилирубинемии (с целью активации метаболизма билирубина в печени).

3.         При гемолитической анемии (с целью сохранения целостности мембран эритроцитов).

4.         При гипохромной анемии ( с целью активации синтеза гемоглобина).

5.         При склереме и склередеме (с целью нормализации жирового обмена в подкожной клетчатке и структуры коллагена в ней).

6.         При гипотрофии, дистрофиях миокарда, рахите, миопатиях (с целью повышения синтеза коллагена, сократительных и др. белков).

7.         При бесплодии (с целью увеличения синтеза гонадотропинов, белков плаценты).

8.         При привычных выкидышах, нарушениях питания плода.

9.         При дерматозах

ВИТАМИН Д

Препараты

•    Эргокальциферол (Д2) – Драже, Масляный раствор, Спиртовой раствор

•    Холекальциферол (Д3) - Масляный раствор

Фармакологические эффекты

Витамины Д2 и Д3 фармакологически неактивны, в организме работают их метаболиты, образующиеся в почках, 1,25 (ОН)2 D , 24, 25 (ОН)2 D.

Витамин Д3 всасывается в кишечнике несколько лучше витамина Д2.

Для всасывания необходима желчь.

Хранится в печени (связан со специальным белком).

Биотрансформация:

В печени образуется 25-гидроксихолекальциферол (кальцидиол). Это в основном транспортная форма.

В плазме крови циркулирует в связи с белком альфа-глобулином, защищающим его от инактивации в печени и от выведения с мочой.

В проксимальных канальцах почек под влиянием α1-гидроксилазы синтезируется 1, 25-дигидроксихолекальциферол (кальцитриол). Он в 100-1000 раз активнее кальцидиола. Это «рабочая» форма витамина Д.

В крови она связывается со специальным глобулином, транспортирующим данную активную форму в органы-мишени. Этот глобулин образуется в печени.

Метаболиты попадают в клетки органов-мишеней, проникают в ядро, где депрессируют гены, инициируя синтез специфических и неспецифических белков. Таким образом, через регуляцию белкового обмена они влияют на фосфорно-кальциевый гомеостаз.

В клетках эпителия слизистой оболочки тонкой кишки :

• -увеличивается синтез щелочной фосфатазы, осуществляющей захват кальция из просвета кишечника.
• -увеличивается синтез кальбидинов, осуществляющих связывание избытка кальция и защищающих клетки от его повреждающего действия.
• -облегчение связывания кальция в тонком кишечнике.

В костях:

• -увеличивается синтез остеокальцина, белка, служащего матрицей для оссификации.
• -увеличивается синтез «незрелого» коллагена, в который происходит отложение фосфорно- кальциевых солей.

Физиологические дозы витамина D мобилизуют кальций из кости, а большие дозы вызывают избыточный процесс ремоделирования кости

В клетках эпителия канальцев почек:

• -увеличивается синтез щелочной фосфатазы,
• осуществляющей захват кальция из просвета канальцев.
• -уменьшение почечной экскреции кальция.

Продукция витамина Д определяется потребностью в кальции.

Снижение кальция плазмы вызывает секрецию паратгормона.

Паратгормон стимулирует образование кальцитриола.

Кальцитриол способствует уменьшению выработки паратгормона.

Показания к применению препаратов витамина D:

1. Профилактика гиповитаминоза. Проводится у всех детей до 1 года (учитывая время года, употребление ребенком детских смесей во избежание гипервитаминоза)

2. С лечебной целью

• при рахите. Рахит возникает при недостаточной инсоляции, дефиците пищевого витамина Д. Потребность в витамине – 400 ЕД в сутки. 1 ЕД=0,025 мкг вит. Д3. Лечебная суточная доза – 1000 ЕД.
• при остеопорозе Препараты вит. Д –подавляют костную резорбцию, -улучшают качество кости, -увеличивают мышечную силу, подвижность суставов
• при гипокальциемии.
• при остемаляциях, переломах костей
• при туберкулезе кожи
• при гипопаратиреоидизме.

ВИТАМИН К. Препараты Викасол

Витамин К играет существенную роль в биосинтезе протромбина, факторов VII, IX, X.

Механизм действия

• Коагулянт непрямого действия
• Усиление биосинтеза протромбина и факторов VII, IX, X.
• Действие ориентировано на стадию синтеза полипептидной цепи, (транскрипция на рибосомах), являющейся предшественником коагуляционных белков.

Применение

1.         Профилактика кровотечений при заболеваниях печени и желчевыводящих путей.

2.         Лечение геморрагических диатезов.

3.         Остановка паренхиматозных и капиллярных кровотечений.