Нужна помощь в написании работы?

Противоаллергические средства. Классификация противоаллергических средств по механизму действия. Фармакологические эффекты основных препаратов, сравнительная характеристика блокаторов гистаминорецепторов. Препараты терапии аллергических реакций немедленного и замедленного типов. Побочные эффекты отдельных препаратов.

При действии на организм антигенов активируется система гуморального иммунитета и образуются антитела класса Е, которые фиксируются на тучных клетках.

При повторном поступлении в организм антиген взаимодействует с антителами. Это ведет к дегрануляции тучных клеток, выделению из них медиаторов аллергии ( гистамин и др.) и развитию аллергических реакций.

По тяжести течения аллергические реакции делят на:

34)   легкие - крапивница, зуд, сенная лихорадка;

35)   средней тяжести - ангионевротический отек, сывороточная болезнь;

36)   тяжелые - анафилактический шок.

Классификация


1)       Антигистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы;

1-е поколение  (седативный)

Дифенгидрамин=Димедрол

Прометазин=Дипразин

Хлоропирамин=Супрастин

Клемастин=Тавегил

2-е поколение  (неседативный)

Внимание!
Если вам нужна помощь в написании работы, то рекомендуем обратиться к профессионалам. Более 70 000 авторов готовы помочь вам прямо сейчас. Бесплатные корректировки и доработки. Узнайте стоимость своей работы.

Азеластин

Левокабастин

Фенкарол   

Диазолин    

пролонгированные

Астемизол=Гисманал    

Лоратидин=Кларитин    

Цетиризин=Зиртек    

3-е поколение

Фексофенадин=Телфаст

Цетиризин

2)       Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток;

(средства, стабилизирующие мембраны тучных клеток)

Недокромил

Кромоглициевая кислота (кромолин, интал)

Кетотифен (задитен)

3)       Глюкокортикоиды; (Преднизолон, Дексаметазон)

4)       Симптоматические средства. (Адреналин, β2-адреномиметики, ксантины (эуфиллин))

 Н 2 - ГИСТАМИНОБЛОКАТОРЫ

               1-е поколение                       

                       Циметидин                          

               2-е поколение

                       Ранитидин меньше проникают через ГЭБ

               3-е поколение

                       Фамотидин                                                                                                    

                       Низатидин

КСАНТИНЫ

I поколение:

Короткого действия:

Эуфиллин

Теуфиллин

Теубромин

II поколение:

Длительного действия:

Теопек

Теотард

Теодур

БЛОКАТОРЫ ЛЕЙКОТРИЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Зафирлукаст (Аколат)

Монтелукаст



26.1. Антигистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы

Гистамин - биогенное вещество, которое принимает участие в развитии аллергии, воспаления; стимулирует секрецию НС1.

Гистамин расширяет кровеносные сосуды, повышает их проницаемость, снижает артериальное давление, повышает тонус бронхов. Эти эффекты связаны в основном с возбуждением гистаминовых Н1-рецепторов.

Лекарственные средства, блокирующие Н1-рецепторы, применяют при аллергических реакциях — крапивнице, кожном зуде, аллергическом конъюнктивите, ангионевротическом отеке (отек Квинке), вазомоторном рините и др. Блокаторы Н1-рецепторов, проникающие в ЦНС, оказывают седативное действие.

Дифенгидрамин (димедрол) блокирует центральные и периферические Н1-рецепторы; эффективно ослабляет аллергические реакции. Действует 4—6 ч. В качестве противоаллергического средства дифенгидрамин назначают чаще всего внутрь 1—3 раза в день. Возможно внутримышечное или внутривенное капельное введение препарата. Под кожу дифенгидрамин не вводят в связи с раздражающим действием.

В связи с блокадой центральных Н1-рецепторов дифенгидрамин оказывает седативное, снотворное действие, снижает возбудимость центральных звеньев вестибулярного аппарата. Препарат применяют в качестве снотворного средства, а также для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезни).+противорвотное действие

Побочные эффекты дифенгидрамина: кратковременное онемение слизистой оболочки рта, сонливость, слабость.

При аллергических реакциях применяют клемастин (тавегил), который отличается от дифенгидрамина более продолжительным действием (около 12 ч).

Прометазин (дипразин, пипольфен) - производное фенотиази-на (с. 140). Высокоэффективное противоаллергическое средство. Оказывает также седативное, противорвотное действие; потенцирует действие средств для наркоза, снотворных и анальгетичес-ких веществ. Как и другие фенотиазины, обладает М-холино-блокирующими и а-адреноблокирующими свойствами. Действует 4-5 ч.

Применяют прометазин при аллергических реакциях (в том числе при контактном дерматите, нейродермите), при нарушениях вестибулярного аппарата, при подготовке к хирургическим операциям.

Препарат назначают внутрь 3—4 раза в день, а также вводят внутримышечно или внутривенно.

Побочные эффекты прометазина: онемение слизистой оболочки рта, сухость во рту, сонливость, артериальная гипотензия, констатация; при внутримышечном введении возможны инфильтраты.

Хлоропирамин (супрастин) помимо противоаллергических свойств, обладает М-холиноблокирующими, спазмолитическими свойствами. Оказывает умеренное угнетающее влияние на ЦНС. Длительность действия 4—6 ч.

В связи с тем, что седативное и снотворное действие указанных препаратов не всегда желательно, были синтезированы антигистаминные средства II поколения — астемизол, терфенадин, а затем — III поколения — азеластин, лоратадин (кларитин). В отличие от антигистаминных средств I поколения эти препараты практически не угнетают ЦНС и отличаются более продолжительным противоаллергическим действием. Так, астемизол и лоратадин назначают 1 раз в сутки.

26.2.  Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток (средства, стабилизирующие мембраны тучных клеток)

Препараты этой группы препятствуют высвобождению из тучных клеток медиаторов аллергии и применяются для предупреждения приступов бронхиальной астмы.

Недокромил применяют ингаляционно в виде дозированного аэрозоля по 2 дозы (4 мг) 2-4 раза в сутки.

Кромоглициевая кислота (кромолин, интал) назначают ингаляционно в виде аэрозоля или порошка для ингаляций 4—6 раз в сутки.

Кетотифен стабилизирует мембраны тучных клеток и блокирует ги-стаминовые Н α -рецепторы. Назначают внутрь 2 раза в день.

26.3.  Глюкокортикоиды

Глюкокортикоиды обладают противовоспалительными и иммуносупрессивными свойствами. Угнетают продукцию антител. Кроме того, глюкокортикоиды препятствуют дегрануляции тучных клеток.

В связи с этим глюкокортикоиды эффективны при различных аллергических реакциях. Применяют глюкокортикоиды в основном при тяжелых и средней тяжести проявлениях аллергии (анафилактический шок, отек Квинке, сывороточная болезнь и др.). В дерматологической практике глюкокортикоиды используют при аллергических поражениях кожи.


26.4. Симптоматические противоаллергические средства

Адреналин — средство выбора для купирования анафилактического шока (смертельно опасная аллергическая реакция, которая сопровождается падением артериального давления, бронхоспазмом, отеком гортани).

В связи со стимуляцией β 2-адренорецепторов адреналин расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет бронхоспазм; в связи с активацией а-адренорецепторов — повышает артериальное давление.

Адреналин вводят внутримышечно (0,5 мл 0,1% раствора), а в тяжелых случаях — внутривенно в изотоническом растворе натрия хлорида (5 мл 0,01% раствора в течение 5 мин). Кроме адреналина, при анафилактическом шоке проводят ингаляцию кислорода, внутривенно вводят глюкокортикоиды.

Для купирования бронхоспазма ингаляционно применяют β 2-адреномиметики - сальбутамол, тербуталин, фенотерол, а также внутривенно водят аминофиллин (эуфиллин). Действующее начало аминофиллина — теофиллин относится к диметилксантинам и обладает миотропными спазмолитическими свойствами.

Помимо симптоматического эффекта, средства, стимулирующие β 2-адренорецепторы, и ксантины могут оказывать и этиотропное действие. Вещества этих групп повышают уровень цАМФ в цитоплазме тучных клеток (β 2-адреномиметики активируют аденилатциклазу; ксантины ингибируют фосфодиэстеразу). В связи с этим Са2+ депонируется в эндоплазматическом ретикулуме, уменьшается содержание Са2+ в цитоплазме, поэтому уменьшается выделение медиаторов аллергии.



Получить выполненную работу или консультацию специалиста по вашему учебному проекту
Узнать стоимость
Поделись с друзьями