Противоаллергические средства. Классификация противоаллергических средств по механизму действия. Фармакологические эффекты основных препаратов, сравнительная характеристика блокаторов гистаминорецепторов. Препараты терапии аллергических реакций немедленного и замедленного типов. Побочные эффекты отдельных препаратов.
При действии на организм антигенов активируется система гуморального иммунитета и образуются антитела класса Е, которые фиксируются на тучных клетках.
При повторном поступлении в организм антиген взаимодействует с антителами. Это ведет к дегрануляции тучных клеток, выделению из них медиаторов аллергии ( гистамин и др.) и развитию аллергических реакций.
По тяжести течения аллергические реакции делят на:
34) легкие - крапивница, зуд, сенная лихорадка;
35) средней тяжести - ангионевротический отек, сывороточная болезнь;
36) тяжелые - анафилактический шок.
Классификация
1) Антигистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы;
1-е поколение (седативный)
Дифенгидрамин=Димедрол
Прометазин=Дипразин
Хлоропирамин=Супрастин
Клемастин=Тавегил
2-е поколение (неседативный)
Азеластин
Левокабастин
Фенкарол
Диазолин
пролонгированные
Астемизол=Гисманал
Лоратидин=Кларитин
Цетиризин=Зиртек
3-е поколение
Фексофенадин=Телфаст
Цетиризин
2) Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток;
(средства, стабилизирующие мембраны тучных клеток)
Недокромил
Кромоглициевая кислота (кромолин, интал)
Кетотифен (задитен)
3) Глюкокортикоиды; (Преднизолон, Дексаметазон)
4) Симптоматические средства. (Адреналин, β2-адреномиметики, ксантины (эуфиллин))
Н 2 - ГИСТАМИНОБЛОКАТОРЫ
1-е поколение
Циметидин
2-е поколение
Ранитидин меньше проникают через ГЭБ
3-е поколение
Фамотидин
Низатидин
КСАНТИНЫ
I поколение:
Короткого действия:
Эуфиллин
Теуфиллин
Теубромин
II поколение:
Длительного действия:
Теопек
Теотард
Теодур
БЛОКАТОРЫ ЛЕЙКОТРИЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
Зафирлукаст (Аколат)
Монтелукаст
26.1. Антигистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы
Гистамин - биогенное вещество, которое принимает участие в развитии аллергии, воспаления; стимулирует секрецию НС1.
Гистамин расширяет кровеносные сосуды, повышает их проницаемость, снижает артериальное давление, повышает тонус бронхов. Эти эффекты связаны в основном с возбуждением гистаминовых Н1-рецепторов.
Лекарственные средства, блокирующие Н1-рецепторы, применяют при аллергических реакциях — крапивнице, кожном зуде, аллергическом конъюнктивите, ангионевротическом отеке (отек Квинке), вазомоторном рините и др. Блокаторы Н1-рецепторов, проникающие в ЦНС, оказывают седативное действие.
Дифенгидрамин (димедрол) блокирует центральные и периферические Н1-рецепторы; эффективно ослабляет аллергические реакции. Действует 4—6 ч. В качестве противоаллергического средства дифенгидрамин назначают чаще всего внутрь 1—3 раза в день. Возможно внутримышечное или внутривенное капельное введение препарата. Под кожу дифенгидрамин не вводят в связи с раздражающим действием.
В связи с блокадой центральных Н1-рецепторов дифенгидрамин оказывает седативное, снотворное действие, снижает возбудимость центральных звеньев вестибулярного аппарата. Препарат применяют в качестве снотворного средства, а также для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезни).+противорвотное действие
Побочные эффекты дифенгидрамина: кратковременное онемение слизистой оболочки рта, сонливость, слабость.
При аллергических реакциях применяют клемастин (тавегил), который отличается от дифенгидрамина более продолжительным действием (около 12 ч).
Прометазин (дипразин, пипольфен) - производное фенотиази-на (с. 140). Высокоэффективное противоаллергическое средство. Оказывает также седативное, противорвотное действие; потенцирует действие средств для наркоза, снотворных и анальгетичес-ких веществ. Как и другие фенотиазины, обладает М-холино-блокирующими и а-адреноблокирующими свойствами. Действует 4-5 ч.
Применяют прометазин при аллергических реакциях (в том числе при контактном дерматите, нейродермите), при нарушениях вестибулярного аппарата, при подготовке к хирургическим операциям.
Препарат назначают внутрь 3—4 раза в день, а также вводят внутримышечно или внутривенно.
Побочные эффекты прометазина: онемение слизистой оболочки рта, сухость во рту, сонливость, артериальная гипотензия, констатация; при внутримышечном введении возможны инфильтраты.
Хлоропирамин (супрастин) помимо противоаллергических свойств, обладает М-холиноблокирующими, спазмолитическими свойствами. Оказывает умеренное угнетающее влияние на ЦНС. Длительность действия 4—6 ч.
В связи с тем, что седативное и снотворное действие указанных препаратов не всегда желательно, были синтезированы антигистаминные средства II поколения — астемизол, терфенадин, а затем — III поколения — азеластин, лоратадин (кларитин). В отличие от антигистаминных средств I поколения эти препараты практически не угнетают ЦНС и отличаются более продолжительным противоаллергическим действием. Так, астемизол и лоратадин назначают 1 раз в сутки.
26.2. Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток (средства, стабилизирующие мембраны тучных клеток)
Препараты этой группы препятствуют высвобождению из тучных клеток медиаторов аллергии и применяются для предупреждения приступов бронхиальной астмы.
Недокромил применяют ингаляционно в виде дозированного аэрозоля по 2 дозы (4 мг) 2-4 раза в сутки.
Кромоглициевая кислота (кромолин, интал) назначают ингаляционно в виде аэрозоля или порошка для ингаляций 4—6 раз в сутки.
Кетотифен стабилизирует мембраны тучных клеток и блокирует ги-стаминовые Н α -рецепторы. Назначают внутрь 2 раза в день.
26.3. Глюкокортикоиды
Глюкокортикоиды обладают противовоспалительными и иммуносупрессивными свойствами. Угнетают продукцию антител. Кроме того, глюкокортикоиды препятствуют дегрануляции тучных клеток.
В связи с этим глюкокортикоиды эффективны при различных аллергических реакциях. Применяют глюкокортикоиды в основном при тяжелых и средней тяжести проявлениях аллергии (анафилактический шок, отек Квинке, сывороточная болезнь и др.). В дерматологической практике глюкокортикоиды используют при аллергических поражениях кожи.
26.4. Симптоматические противоаллергические средства
Адреналин — средство выбора для купирования анафилактического шока (смертельно опасная аллергическая реакция, которая сопровождается падением артериального давления, бронхоспазмом, отеком гортани).
В связи со стимуляцией β 2-адренорецепторов адреналин расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет бронхоспазм; в связи с активацией а-адренорецепторов — повышает артериальное давление.
Адреналин вводят внутримышечно (0,5 мл 0,1% раствора), а в тяжелых случаях — внутривенно в изотоническом растворе натрия хлорида (5 мл 0,01% раствора в течение 5 мин). Кроме адреналина, при анафилактическом шоке проводят ингаляцию кислорода, внутривенно вводят глюкокортикоиды.
Для купирования бронхоспазма ингаляционно применяют β 2-адреномиметики - сальбутамол, тербуталин, фенотерол, а также внутривенно водят аминофиллин (эуфиллин). Действующее начало аминофиллина — теофиллин относится к диметилксантинам и обладает миотропными спазмолитическими свойствами.
Помимо симптоматического эффекта, средства, стимулирующие β 2-адренорецепторы, и ксантины могут оказывать и этиотропное действие. Вещества этих групп повышают уровень цАМФ в цитоплазме тучных клеток (β 2-адреномиметики активируют аденилатциклазу; ксантины ингибируют фосфодиэстеразу). В связи с этим Са2+ депонируется в эндоплазматическом ретикулуме, уменьшается содержание Са2+ в цитоплазме, поэтому уменьшается выделение медиаторов аллергии.
Поможем написать любую работу на аналогичную тему