Антиангинальные средства. Классификация нитратов по длительности действия с указанием на лекарственную форму. Нитроглицерин (механизм антиангинального действия). Показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.
Антиангинальные средства — лекарственные средства, применяемые для купирования и предупреждения приступов стенокардии и лечения других проявлений коронарной недостаточности при ишемической болезни сердца, включая безболевую форму. Лечебный эффект этих средств обусловлен их противоишемическим, а не аналгезирующим действием.
Цель:X ИБС ->Cтенокардии
1) Уменьшение работа сердца = уменьшение потребности кислорода
2) Увеличение доставки кислорода
Классификация нитратов по длительности действия
Короткий действие
Нитроглицерин действует через 1—2 мин и продолжается около 30 мин.
Длитиельный действие
Нитросорбид через 30 мин/ эфф до 1-4 ч
Эринит через 30 мин/ эфф до 1-4 ч
Проогированный действие – постипенное всасывание
Тринитролонг через 10-15 мин/ эфф до 3-4 ч
Сустак через 10-15 мин/ эфф до 4 ч
Нитронг через 10-15 мин/ эфф до 7-8 ч
Нитроглицерин - бесцветная густая жидкость, обладающая сильными взрывчатыми свойствами. Препараты нитроглицерина, применяемые в медицинской практике, не являются взрывоопасными.
All nitrate -- толареность
Механизм действия. Нитроглицерин — спазмолитик миотропного действия. Расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, бронхов, кишечника, желчевыводящих путей, мочеточников.
Антиангинальное действие нитроглицерина определяется его сосудорасширяющими свойствами. Нитроглицерин расширяет венозные сосуды и в меньшей степени – артериальные. Сосудорасширяющее действие нитроглицерина связано с тем, что при метаболизме нитроглицерина под влиянием тиоловых ферментов высвобождается оксид азота (NO), идентичный эндотелиальному релаксирующему фактору. NO стимулирует гуанилатциклазу; образуется цГМФ, который активирует протеинкиназу G; снижении концентрации Са2+ в цитоплазме гладких мышц сосудов; наступает расслабление гладких мышц, сосуды расширяются.
Антиангинальное действие нитроглицерина объясняют следующим образом.
1. Нитроглицерин расширяет венозные сосуды и снижает венозное давление — снижается приток венозной крови к сердцу (уменьшается преднагрузка на сердце). Вследствие этого снижается работа сердца, снижается потребность сердца в кислороде. Так как при уменьшении кровенаполнения камер сердца снижается напряженность его стенок, уменьшается экстравазальная компрессия коронарных сосудов и улучшается коронарный кровоток.
2. Нитроглицерин расширяет артериальные сосуды и снижает артериальное давление - снижается постнагрузка на сердце, снижается работа сердца, снижается потребность сердца в кислороде.
Снижение артериального давления полезно лишь до определенной степени, потому что при снижении артериального давления уменьшается поступление крови в коронарные сосуды.
3. Нитроглицерин расширяет крупные коронарные сосуды и улучшает коллатеральное кровообращение (увеличивает доставку кислорода). В частности, расширяются коллатеральные сосуды. Общий коронарный кровоток при этом мало меняется. Происходит перераспределение коронарной крови в пользу ишемизированного участка.
Помимо стенокардии, нитроглицерин применяют (вводят внутривенно) при остром инфаркте миокарда, при острой сердечной недостаточности.
Побочные эффекты нитроглицерина связаны с его сосудорасширяющим действием. Так, при приеме нитроглицерина под язык возможны гиперемия лица, шеи, ощущение жара. Из-за расширения и пульсации сосудов головного мозга может возникнуть пульсирующая головная боль, иногда очень сильная. Препарат нельзя применять при повышении внутричерепного давления.
Снижение артериального давления может сопровождаться тахикардией, головокружением, шумом в ушах; возможна ортостатическая гипотензия. При передозировке нитроглицерина возможны сосудистый коллапс (резкое падение артериального давления) и обморок.
Органические нитраты длительного действия
Соединения этой группы сходны по строению и действию с нитроглицерином. Отличаются большей биодоступностью и поэтому их назначают внутрь. В меньшей степени снижают артериальное давление и реже вызывают головную боль.
Нельзя резко прекращать приемы нитроглицерина, потому что может развиться синдром отмены — усиливаются приступы стенокардии, возможен инфаркт миокарда.
Изосорбида динитрат (нитросорбид) при приеме внутрь (биодоступность 22%) действует 4-6 ч (таблетки-ретард - 12 ч). Существуют лекарственные формы изосорбида динитрата для сублингвального, накожного и внутривенного применения.
Изосорбида мононитрат — препарат активного метаболита изосорбида динитрата. При приеме внутрь (биодоступность около 100%) длительность действия до 12 ч. При инфаркте миокарда вводят внутривенно.
Органические нитраты длительного действия применяют в основном для профилактики приступов стенокардии.
Поможем написать любую работу на аналогичную тему