Витамины. - Курс лекций по фармакологии

Витамины (от слов vita – жизнь и amino -  содержащий NH2) – это высокоактивные органические вещества, выполняющие роль биологических катализаторов в процессах метаболизма. Витамины представляют собой готовые коферменты или превращаются в них и участвуют в разнообразных биохимических процессах, обеспечивая нормальную жизнедеятельность организма/

Цели применения.

• Заместительная терапия
• Регулирующая терапия

Виды действия.

• Спецфическое - способность витаминных препаратов оказывать действие, подобное витаминам (при заместительной терапии)
• Неспецифическое - (препараты витаминов назначают с целью регуляции каких-то функций. Например, тиамин – при невритах)

Витаминные препараты.

• Синтетические аналоги витаминов
• Изомеры витаминов (витамеры)
• Активные формы витаминов (кофакторы)
• Экстракты из растений, тканей животных, растительные масла, сиропы.

Классификация.

1.       Монокомпонентные

• Водорастворимые
• Жирорастворимые

2.       Поликомпонентные

• Комплексы водорастворимых витаминов
• Комплексы жирорастворимых витаминов
• Комплексы водо- и жирорастворимых витаминов
• Мультивитаминные комплексы, содержащие  витаминные препараты с макро- и/или микроэлементами

Клиническая классификация.

• Витамины с противорахитическим действием  (препараты витаминов  Д, А, С, В6, Е)
• Витамины с антиневритическим действием (препараты витаминов В1, В6, ПТК)
• Витамины с противоязвенным действием (препараты витаминов (U, A, C, E, PP)
• Витамины, обладающие антигеморрагическим действием (препараты витаминов К, С, Р)
• С антианемическим действием (препараты витаминов В12, В6, фолиевая кислота, С, Е)
• Оказывающие антигипоксический эффект (В1, В2, С, РР, пангамовая кислота)

Водорастворимые витамины.

• Тиамин (витамин В1)
• Рибофлавин (витамин В2)
• Пантотеновая кислота (витамин В5)
• Никотиновая кислота  (витамин РР)
• Пиридоксин (витамин В6)
• Фолиевая кислота (витамин Вс)
• Цианокобаламин (витамин В12)
• Аскорбиновая кислота (витамин С)
• Биотин (витамин Н)
• Рутин (витамин Р )
• Пангамовая кислота ( витамин В15)
• Оротовая кислота (витамин В13 )
• Метилметионинсульфония хлорид (витамин U )

ТИАМИН (витамин В1) и его препараты

• Тиамина хлорид: таб. 0,002; 0,005; 0,01; амп. 2,5% и 5% - 1 мл
• Тиамина бромид: таб. 0,00258; 0,00645; 0,0129;амп. 3% и 6% - 1 мл
• Бенфогамма (бенфотиамин) – жирорастворимый аналог Вит В1. Таб.0,005; 0,025;
• Энерион (Сульбутиамин) – синтетическое соединение; таб., в оболочке по 200 мг
• Фосфотиамин -  таб. 0,01; 0,03
• Кокарбоксилаза -  амп. 0,05
• Дрожжи пивные очищенные сухие
• Р-р «Тиодин» для в/м в 1 мл – 12,5 мг В1 и 10 мг NaJ (в/м).

Биологическая роль.

Основной коферментной формой является -тиаминпирофосфат (кокарбоксилаза)–входит в состав дегидрогеназы пировиноградной и ά-кетоглутаровой кислоты, и в состав транскетолазы, катализирующих реакции прямого и окислительного декарбоксилирова-ния кетокислот (ключевая реакция в обмене углеводов). Снижается содержание сахара в крови, ликвидируется метаболический ацидоз, активируется инсулин, увеличивается образование АТФ, липидов, нуклеиновых кислот, ацетилхолина, улучшается проведение в нервно-мышечном синапсе, усиливается моторика и секреция ЖКТ.

Применение.

Тиамин включают в комплексную терапию при:

• заболеваниях нервной системы (невриты, полиневриты, мышечная дистрофия, полиомиелит )
• заболеваниях ЖКТ (гастрит, язвенная болезнь желудка, гепатит, запор, парез кишечника) (нормализует секреторную и двигательную функции ЖКТ)
• заболеваниях сердечно-сосудистой системы (улучшает энергообеспечение миокарда, усиливает действие сердечных гликозидов, повышает диурез)
• Гипоксии, ацидозе

Побочные эффекты.

• Кожные аллергические и анафилактические реакции
• Гипервитаминоз не описан. В больших дозах нарушает активность ферментов печени, угнетает обмен других витаминов
• Быстрое  внутривенное введение больших доз вызывает токсический эффект по типу ганглиоблокирующего и миорелаксантного (артериальная гипотония, угнетение ЦНС, нарушение дыхания, мышечная слабость)

Тиамин очень активное соединение, легко вступает во взаимодействие и не совместим в одном шприце с другими препаратами.

РИБОФЛАВИН (витамин В2)

• Рибофлавин: таб. 0,002; 0,005; 0,01, глазные капли 0,01% - 10 мл.
• Рибофлавин-мононуклеотид:  амп. 1% - 1 мл (в/м, п/к).
• Флавинат -  амп. 0,002

Биологическая роль.

Рибофлавин входит в состав флавиновых коферментов (ФАД, ФМН –коферменты оксидаз, промежуточные переносчики протонов и электронов в дыхательной цепи; ФАД- кофермент сукцинатдегидрогеназы (фермента цикла Кребса), окисляет жирные кислоты в митохондриях (кофермент ацетил-КоА дегидрогеназы)

Выполняя функции катализатора дыхания, рибофлавин является важнейшим регулятором окислительно-восстановительных процессов в организме.

Применение.

• При лечении заболеваний, в патогенезе которых существенную роль играет гипоксия (пневмонии, болезни ЦНС, ССС, глаз)
• Заболевания печени (повышает содержание гликогена, улучшает антитоксическую функцию печени)
• Гипохромные анемии (стимулирует образование в почках эритропоэтина, усиливает синтез глобина)
• Инфекционные заболевания (повышает неспецифическую резистентность организма)
• Полезно использовать рибофлавин при светолечении, когда количество витамина снижается
• При длительной антибиотикотерапии
• Рибофлавин повышает устойчивость к дифтерийному токсину

Побочные эффекты.

• При введении больших доз рибофлавина избыточного накопления флавинов в тканях не происходит, так как рибофлавин быстро выделяется с мочой.
• Гипервитаминоз не описан.

ПИРИДОКСИН (витамин В6)

• Пиридоксина гидрохлорид: порошок, таб. 0,002; 0,005; 0,01;  амп. 1% и 5% - 1 мл.
• Пиридоксальфосфат –  таб. в обол. 0,01; 0,02; амп. 0,005; 0,01.

Биологическая роль

Азотистый обмен - трансаминирование, дезаминирование и декарбоксилирование аминокислот.

Участвует в регуляции белкового, углеводного и липидного обмена, биосинтезе гема, биогенных аминов, гормонов щитовидной железы, простагландинов, коэнзима А

Показания.

• Атеросклероз, ИБС (снижается содержание ЛПНП и ЛПОНП в крови, улучшает холестеринвыделительную функцию печени), дистрофия миокарда (повышение сократимости)
• Гипотрофии, дистрофии (анаболическое действие)
• Гипохромные анемии
• Невриты, радикулиты (в комплексе с тиамином)
• Ранний токсикоз беременных (неукротимая рвота)
• Кожные заболевания – (себорея, экзема)
• Комплексная терапия эпилепсии. Совместно с противо-туберкулезными ЛС (изониазид)
• Пиридоксин подавляет лактацию
• Недоношенные  дети, подростки в период полового созревания, при охлаждении, тяжелой физической нагрузке

Побочные эффекты.

• Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь)
• Повышение кислотности желудочного сока (необходимо соблюдать осторожность при назначении больным с язвенной болезнью желудка  и 12-перстной кишки)
• Нельзя вводить в одном шприце с тиамином и цианокобаламином.
• В порошках несовместим с аскорбиновой и никотиновой кислотами

ЦИАНОКОБАЛАМИН (витамин В12)
(антианемический витамин)

• Цианокобаламин –  амп. 0,003%; 0,01%; 0,02%;0,05% -  1 мл.
• Оксикобаламин –амп. 0,01%; 0,05%; 0,1% - 1 мл.
• Кобамамид – таб. 0,5 мг; 0,1 мг;
• Витогепат – амп. 2 мл;

Биологическая роль.

Кобамидные ферменты участвуют в синтезе нуклеотидов. Основная физиологическая роль состоит в обеспечении нормального гемопоэза (активируется рост и созревание эритроцитов)

Показания

• Анемия Аддисона-Бирмера (мегалобластическая анемия)
• Апластические анемии
• У новорожденных – гипотрофии, кетоацидоз
• Заболевания печени (препятствует жировой дистрофии печени)
• Гипацидный гастрит (способствует секреции желудочного сока), резекция желудка
• Стимулирует синтез миелина (ДЦП, радикулит, неврит)
• Кожные заболевания, лучевая болезнь

Побочные эффекты.

• Аллергические реакции
• Повышение возбудимости ЦНС
• Возможны приступы стенокардии, тахикардия
• Тромботические осложнения
• Гипервитаминоз не отмечен

ФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА (витамин Вс)

• Кислота фолиевая – таб. 0,001
• Кальция фолинат (лейковорин) – амп. 0.25% - 1 мл

Биологическая роль.

Кофермент тетрагидрофолиевая кислота участвует в синтезе нуклеиновых кислот (переносчик метильных, формильных групп). Стимулирует все ростки кроветворения (эритро-, лейко- и тромбоцитопоэз). Регулирует пластические и регенеративные процессы в организме.

Показания.

• Макроцитарная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения
• Язвенная болезнь желудка, стоматит, глоссит
• ожоги
• Гипотрофия
• На фоне антибиотиков, противоэпилептических средств
• Лейковорин назначают  для уменьшения побочных эффектов цитостатиков

Фолиевую кислоту сочетают с цианокобаламином. Высокие дозы могут нарушить функцию почек

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА (витамин РР)

• Кислота никотиновая таб. 0,05; 0,1; амп 1,7%-1 мл
• Никотинамид таб. 0,005; 0,015; 1%-1мл
• Комплексные препараты: никтоверин, никошпан

РУТИН (витамин Р)

• Рутин – таб. 0,02
• Кверцетин – таб. 0,02
• Аскорутин

Биологическая роль.

Регулирует проницаемость сосудистой стенки, снижая ее резистентсность. Обладает некоторым желчегонным действием. Применяют с витамином С для уменьшения проницаемости сосудов (инфекционные заболевания, экссудативные явления)

ПАНТОТЕНОВАЯ КИСЛОТА (витамин В5)

Кальция пантотенат: таб. 0,1;  амп. 10% - 2 мл; 5 мл;  20% - 2 мл, внутрь, в/в, в/м.

Пантенол – флак., (аэр. баллон) местно

Биологическая роль.

Кофермент ацетил-КоА участвует в процессах гликолиза, синтеза триглицеридов, расщепления и синтеза жирных кислот (перенос ацетильных групп)

Применение.

• при невритах,
• экземе,
• аллергических реакциях,
• ожогах, язвах,
• заболеваниях печени,
• при атонии кишечника и мочевого пузыря,
• дистрофия миокарда

ВИТАМИН U

Метилметионинсульфония хлорид Таб. 0,05 - донатор метильных групп.

Применение.

при гастрите, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Стимулирует заживление поврежденной слизистой оболочки ЖКТ (витамин U метилирует гистамин, превращает его в неактивную форму, уменьшается желудочная секреция)

Пангамовая кислота
(витамин В15)

Препараты: кальция пангамат – таб. 0,05

Участвует в реакциях гидроксилирования, донатор метильных групп, повышает усвоение кислорода тканями Улучшает липидный обмен, увеличивает содержание гликогена в мышцах и печени и креатинфосфата в мышцах. Стимулирует синтез адреналина, стероидных гормонов, холина, метионина

Применяют при гепатитах, циррозе печени, атеросклерозе, хроническом алкоголизме.

Жирорастворимые витамины

• Ретинол (витамин А)
• Эргокальциферол (витамин Д)
• Токоферол (витамин Е)
• Фитоменадион (витамин К1)

РЕТИНОЛ (витамин А)

Ретинола ацетат, Ретинола пальмитат, Рыбий жир

Синтетические ретиноиды :

Ацитретин, Изотретиноин (роаккутан), Третиноин, Каротин (Веторон), Каролин, Каротолин, Каротинил

Биологическая роль.

Стимулирует синтез мукополисахаридов, цереброзидов, гепарина, участвует в синтезе белков (антител), интерферона, лизоцима, иммуноглобулинов, повышает фагоцитоз. Оказывает благоприятное действие на рост эпителиальных клеток. Стимулирует синтез родопсина палочек сетчатки. Нормализует синтез гормонов, ферментов.

Применение.

• Инфекционные заболевания, снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям (часто болеющие)
• Гемералопия, кератомаляция, ксерофтальмия
• Кожные заболевания
• Анемия
• Рахит
• Эрозивно-язвенные поражения кишечника

Гипервитаминоз.

Увеличивается секреция спинномозговой жидкости, повышается внутричерепное давление (сонливость, головная боль, тошнота, рвота, явления менингизма), нарушается функция печени, расстройства походки, боли в костях, нарушение зрения, геморрагии. Большие дозы витамина А обладают тератогенным действием.

Витамин Д.

• Эргокальциферол (Д2)
• Холекальциферол (Д3)
• Видехол
• Оксидевит
• Кальципотриол
• Альфакальцидол,
• Кальцитриол

Биологическая роль.

Образующиеся в организме активные метаболиты (гормоноподобные вещества) регулируют обмен Са и Р (повышают проницаемость эпителия кишечника, регулируют образование белковой стромы костей). Происходит нормальное развитие костной ткани

Показания.

• Витамин Д назначают детям для профилактики и лечения рахита
• Остеопороз
• Расстройства функции околощитовидных желез (при тетании)
• Поражения костной ткани (остеопатии, переломы)

Гипервитаминоз.

• Явления интоксикации (потеря аппетита, тошнота, нарушение сна, появление в моче гиалиновых цилиндров, белка, лейкоцитов)
• Рассасывание костной ткани (гиперкальциемия)
• Кальциноз мягких тканей, почек, легких, сердца, кровеносных сосудов (развитие атеросклеротических явлений носят необратимый характер)
• Нарушается функция почек, печени, усиливается ПОЛ

Лечение.

• Витамин А, Е, С
• Глюкокортикоиды
• Борьба с ацидозом

Профилактика- контроль мочи на содержание Са (проба Сулковича)

Фитоменадион (витамин К1) (антигеморрагический)

• Фитоменадион
• Викасол

Стимулирует образование факторов свертывания крови в печени.

Применение.

• заболевания печени
• геморрагический синдром
• антагонист антикоагулянтов непрямого действия.

Токоферол (витамин Е) (антиоксидантный)

Токоферола ацетат

Биологическая роль.

• Антиоксидантное действие. Защита ненасыщенных жирных кислот от реакции ПОЛ
• Участвует в биосинтезе гема, белков, ферментов, пролиферации клеток, стимулирует синтез гонадотропных гормонов гипофиза
• Улучшает тканевое дыхание, участвует в важнейших процессах клеточного метаболизма, активирует эритропоэз

Показания.

• Угроза прерывания беременности
• Гипербилирубинемия, гипоксия, родовая травма, анемии (у новорожденных)
• Мышечные дистрофии
• Коллагенозы
• Нарушения полового развития

В больших дозах нарушает функцию печени, м.б. геморрагии

ПОЛИВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

n  «ПЕНТОВИТ» (вит.В1,В12,В6, РР, к-та фолиевая)

n  «ГЕНДЕВИТ»

n  «КОМПЛИВИТ» (витамины +микроэлементы)

n  «ДУОВИТ»

«ЦЕНТРУМ»