Нужна помощь в написании работы?

        Кровь – жидкая ткань организма, в которой находятся:

-          форменные элементы;

-          плазма (белки, факторы гемокоагуляции, антигемокоагуляционные факторы).

          Нарушение функций крови негативно отражается на деятельности  многих органов и систем (как регуляторных, так и репаративных).

Классификация.

1.       ЛС, влияющие на процессы коагуляции в организме:

  • антикоагулянты:

прямого действия:

-          гепарин;

Внимание!
Если вам нужна помощь в написании работы, то рекомендуем обратиться к профессионалам. Более 70 000 авторов готовы помочь вам прямо сейчас. Бесплатные корректировки и доработки. Узнайте стоимость своей работы.

-          гирудин;

-          натрия цитрат;

-          фраксипарин;

-          фрагмин.

непрямого действия

-          неодикумарин;

-          синкумар;

-          фенилин;

-          фепромарон.    

  • коагулянты:

-          протамина сульфат;

-          викасол;

-          тромбин;

-          фибриноген;

-          губка гемостатическая.

2.       Средства, влияющие на процессы фибринолиза:

  • средства, стимулирующие процессы фибринолиза:

прямого действия:

-          фибринолизин.

непрямого действия:

-          стрептолиаза;

-          стрептодеказа;

-          альтеплаза (актилизе).

  • средства, угнетающие процессы фибринолиза:

-          кислота аминокапроновая;

-          контрикал.

3.       ЛС, влияющие на агрегацию тромбоцитов:

  • стимулирующие (агреганты):

-          этамзилат;

-          кальция добезилат.

  • угнетающие (дезагреганты):

-          ацетилсалициловая кислота;

-          тиклид;

-          дипиридамол;

-          пентоксифиллин.

4.       ЛС, влияющие на процесс эритропоеза:

  • ЛС, применяемые при    железодефицитных анемиях (гипохромных):

-          железа сульфат (входит в состав драже «ферроплекс», таблетки «гемостимулин»);

-          ферковен;

-          коамид – эритропоэтин.

  • ЛС, применяемые при гиперхромных анемиях:

-          цианокобаламин (вит. В12);

-          кислота фолиевая (вит. Вс).

5.       ЛС, влияющие на лейкопоез:

-          натрия нуклеинат;

-          метилурацил;

-          пентоксил;

-          лейкоген.

Антикоагулянты.

          Антикоагулянты - ЛС, предупреждающие образование фибрина, а, следовательно, и появление тромбов.

          Гепарин. Получают из слизистых оболочек кишечника свиней, легких крупного рогатого скота. (Гепарин активен не только в условиях целого организма, но и  in vitro).

Механизм действия.

          Гепарин влияет на процессы свертывания крови - является кофактором антитромбина III; ингибируют ряд сывороточных протеаз: тромбина IIа, Стюарта Провера Ха, Кристмаса IXа, Розенталя XIа, Хагемана ХII. Наиболее чувствителен к гепарину тромбин (см. схему).

   

                  Тромбопластин, Са2+    

                                                                                −

 
 


Протромбин                       Тромбин                     Гепарин

 
 


Профибриноген          Фибрин

          Кроме того, гепарин поддерживает высокий электроотрицательный потенциал  интимы сосудов, препятствуя адгезии тромбоцитов и образованию тромбоцитарных микротромбов.

Показания к применению.

1.       Профилактика и лечение тромбоэмболических заболеваний и их осложнений;

2.       для предупреждения и ограничения тромбообразования при оперативных вмешательствах;

3.       острый ИМ;

4.       для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения;

5.       гемодиализ;

6.       переливание крови.

        

Другие стороны фармакодинамики гепарина.

-          Противовоспалительное действие за счет угнетения хемотаксиса нейтрофилов, угнетение активности лизосомальных протеаз;

-          противоатеросклеротическое действие – влияет на обмен липидов, стимулирует выделение липопротеиновой и печеночной липазы. Вследствие этого,  повышает концентрацию свободных жирных кислот в плазме, которые используется в виде энергии.

Побочные эффекты.

1.       Кровотечения (особенно у пожилых людей и при почечной недостаточности);

2.       гематурии;

3.       кровотечения в ЖКТ (особенно при ЯБЖ);

4.       аллергические реакции;

5.       длительное применение приводит к остеопорозу и переломам конечностей.

       

           Антагонистом гепарина является протамина сульфат.

-          Фраксипарин (низкомолекулярный гепарин). Получают путем химической и ферментативой деполимеризации гепарина. Он обладает:

-          высокой антикоагулянтной и антиагрегатной активностью;

-          высокой биодоступностью, т.к. мало связывается с белками         крови;

-          обладает более низкой токсичностью.

Антикоагулянты непрямого действия.

          Действуют только in vivo. Эффект развивается через несколько дней и более продолжителен, по сравнению с гепарином.

Механизм действия.

          Являеются структурными аналогами витамина К, тормозят синтез в печени некоторых факторов коагуляции: протромбина, проконвертина. Постепенно снижают свертываемость крови, повышают проницаемость стенки кровеносных сосудов.

Показания к применению.

1.       Профилактика и лечение тромбозов, тромбоэмболий;

2.       тромбоэмболические осложнения  после ИМ;

3.       профилактика тромбозов при ревматических пороках сердца;

4.       хирургическая практика (в послеоперационный период для предупреждения тромбообразования);

5.       облитерирующий эндартериит.

Побочные эффекты.

          Лечение антикоагулянтами непрямого действия проводят под контролем протромбинового индекса, в связи с их способностью к кумуляции. При их применении могут возникнуть:

1.       кровотечения (желудочные, кишечные, носовые);

2.       диспепсические явления;

3.       у некоторых пациентов – индивидуальная непереносимость.

          Антагонистом непрямых антикоагулянтов является викасол.

      

          Викасол - синтетический водорастворимый аналог витамина К,         стимулирует в печени образование протромбина и проконвертина.

Показания к применению.

1.       Заболевания, сопровождающиеся уменьшением содержания протромбина и кровоточисвостью:

-          желтуха;

-          острый гепатит;

-          ЯБЖ и ДВПК;

-          лучевая болезнь;

-          туберкулез легких.

2.           Геморрагические состояния у недоношенных детей.

3.           Маточные кровотечения

4.           Паренхиматозные кровотечения.

5.           Кровотечения после ранения, операции.

6.           Геморроидальные кровотечения.

7.           Носовые кровотечения.

Коагулянты.

          К этой группе относятся ЛС, которые являются натуральными факторами свертывания крови.

          Тромбин. Получают из плазмы доноров. Применяют только местно для остановки кровотечения из мелких сосудов, паринхиматозных органов; при операциях на печени, мозге и почках.   При парентеральном введении тромбин вызывает образование тромбов в сосудах.

          Фибриноген. Раствор готовят ex tempore,  вводят внутривенно капельно. Применяют при гипо-  или афибриногенемии, при массивных кровотечениях при родах.

          Противопоказан при повышенной гемокоагуляции и ИМ.

ЛС, влияющие на процессы фибринолиза.

          Фибринолиз – процесс ферментативного расщепления фибрина тромба, приводящий к его разрушению. Осуществляется в 2 этапа:

 
 


I. Профибринолизин              фибринолизин

 
 


II. Тромб                пептидные продукты протеолиза

              Фибринолизин. Получают из плазмы крови доноров, при ферментативной активации его трипсином. Показан к применению при  тромбоэмболии легочной и периферической артерий, сосудов мозга; при свежем ИМ, при острой тромбоэмболи.

          Стрептолиоза. Является    активатором фибринолиза непрямого действия. Получают из культуры гемолитического стрептококка.

Механизм действия стрептолиазы.

          Способна взаимодействовать с профибринолизином с образованием комплекса, который стимулирует переходит его в фибринолизин как в тромбе так и в плазме крови. Активна только при наличии свежих тромбов (до 2 суток).

          Побочные эффекты: аллергические реакции.

           Альтеплаза. Получают из культуры клеток людей.

         Особенности:

-          действует надежнее;

-          более избирательна в отношении тромба;

-          не имеет антигенных свойств (можно вводить повторно!).

      Кислота аминокапроновая. Блокирует активаторы профибринолизина, частично угнетает действие фибринолизина. Показана при кровотечениях, связанных с повышенной активностью фибринолиза:

после операции на легких, поджелудочной железе, простате, и др.; при длительном нахождении в матке мертвого плода, заболевания печени и поджелудочной железы.

        

          Контрикал. Снижает активность протеолитических ферментов (трипсина, профибринолизина и др.). Действие аналогично кислоте аминокапроновой.

Антиагреганты.

          Препараты, угнетающие начальный процесс тромбообразования – агрегации – склеивание тромбов и адгезию – прикрепление тромбов к поверхности сосудов.

          Ацетилсалициловая кислота. В малых дозах угнетает синтез тромбоксана А2, мало влияет на синтез простациклина (суточная доза   0,08 – 0,03).

Показания к применению.

-          ИБС;

-          нарушение мозгового кровообращения;

-          предупреждение послеоперационных тромбов;

-          тромбофлебиты;

-          хроническая почечная недостаточность.

        

          Антиагрегантым действием обладают такие ингибиторы ФДЭ: эуфиллин, пентоксифиллин, теобромин.

ЛС, влияющие на эритропоез.

          По данным ВОЗ, у каждого 5-го жителя Земли – анемия.           Препараты для лечения гипохромной анемии – препараты железа. Fe попадает в организм в виде  Fe2+; Fe3+. В желудке образуется Fe2+. Всасывается в слизистой ЖКТ путем связи Fe с апоферритином и образованием ферритина. В крови ферритин соединяется  трансферрином.

          В красном костном мозге железо расходуется  на синтез гемоглобина.

          Препараты, содержащий Fe2+ имеют более высокую биодоступность:        парэнтерально  используют хелатные соединения железа при нарушении всасывания железа в ЖКТ. Ферковен содержит ион кобальта, который стимулирует эритропоез.

          При внутривенном введении ферковена возможно: гиперемия лица, чувство стесненности в грудной клетке, боль в пояснице. После ликвидации дефицита железа, переходят на пероральный прием.

          Эритропоэтин.  Препарат, полученный методом  генной инженерии. Это гликопротеиновые гормоны, регулирующие процессы пролиферации и дифференциации клеток предшественниц гемопоэза в костном мозге.

          Применяют при анемиях, возникающих в результате хронической недостаточности почек; ревматоидном артрите; при новообразованиях; при СПИДе.

        

          Цианокобаламин (витамин В12).  Применяется при угнетении синтеза  гемоглобина и образовании эритроцитов мегалобластического типа (количество гемоглобина в эритроцитах повышается, а их количество уменьшается).

          Применение: нарушение усвоения В12.

 В12 + гастромукопротеин (секрет париетальными клетками желудка).

-          Всасывается в дистальных отделах слепой кишки;

-          резорбция происходит с участием высокоспецифического транспортного механизма.

Показания к применению.

-          Резекция желудка (отсутствие внутреннего фактора Касла);

-          энтероколиты;

-          инвазия широким лентецом.

Получить выполненную работу или консультацию специалиста по вашему учебному проекту
Узнать стоимость
Поделись с друзьями