Антибиотики. Классификация цефалоспоринов.

Антибиотики. Классификация цефалоспоринов. Механизм, спектр и характер противомикробного действия. Характеристика отдельных препаратов. Ингибиторозащищенные цефалоспорины. Показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.

Классификация цефалоспоринов below line are for enteral use

1 поколения
цефазолин (цефамезин)

цефалотин

цефапирин

цефалексин (цефаклен, цефалексин)

цефадроксил

цефрадин

2 поколения
ร็อกซี่แมนด้อลและนิสิตไททัน/ฟูร้อกปร้อกซิล

цефюроксим (аксетин, кетоцеф, цефурабол)

цефамандол (цефамабол)

цефотентан

цефаницид

цефокситин

цефметазол

цефаклор (цефаклор штада)

цефуроксим

цефпрозил

3 поколения
สามคนนั่งแท็กซี่พีราซอนใส่ถุงเท้า/ลูกหมามีเคราลูกฟิกล้วนแต่เก๊กซิม

цефтриаксон (терцеф, цефтриабол, цефаксон)

цефтазидим (фортум)

цефотаксим (клафоран, цефабол, цефотаксим)

цефоперазон (цефобид, цефоперабол)

цефтизоксим

цефиксим (супракс)

цефродоксим

цефтибутен

цефодизим

цефрирамид

4 поколения
พิมพิรมณ์

цефепим

цефпиром

โซล่ากับเล็กซี่ลาทีไพรี  * ร็อกซี่แมนด้อลและนิสิตไททัน/ฟูร้อกปร้อกซิล * สามคนนั่งแท็กซี่พีราซอนใส่ถุงเท้า/ลูกหมามีเคราลูกฟิกล้วนแต่เก๊กซิม * พิมพิรมณ์

Цефалоспорин 

-          bactericidal - disrupt the synthesis of the peptidoglycan layer forming the bacterial cell wall.

-          1st gen => G-pos, successive gen => more against G-neg

1st G+ (expt. MRSA)

2nd Anaerobes                      // G+ (expt. MRSA), G- (expt. Pseudomonas)

3rd G-                                       // G+ (expt. MRSA)

4th Pseudomonas                  // G+ (expt. MRSA), G-

5th Methicillin-resistant Staphylococcus aureus   *** Ceftobiprole, ceftaroline, ceftolozane

No one cover enterococcus

Механизм: Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий. Все β-лактамные антибиотики являются структурными аналогами D-аланил-D-аланила и по конкурентному механизму блокируют фермент транспептидазу, которая в обычных условиях, используя D-аланил-D-аланил, образует поперечные сшивки между цепочками пептидогликана, как следствие образуется дефектная клеточная стенка, клетка становится осмотически неустойчивой и возникает гибель бактерий

Связываются с мембранными пенициллин-связывающими белками, как следствие выброс лизосомальных ферментов и гибель бактерии

Характер а/м действия бактерицидный

Спектр действия:

1пок - узкий, преимущественно гр + микроорганизмы, из гр –  гонококки и менингококки, а также спирохеты и актиномицеты.

2-4пок. - широкий, причем у 4 поколения больше на гр – флору.

Применение:

1пок - инфекционные заболевания дыхательных путей, кожи и мягких тканей, почек и мвп, менингококковый менингит, гонорея, актиномикоз

2-4пок. - инфекционные заболевания дыхательных путей, ЖКТ, кожи и мягких тканей, почек и мвп, челюстно-лицевой области, инфекционные заболевания у беременных.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, первый триместр беременности, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), печеночно-почечная недостаточность.

Осложнения: специфические: кровотечения (за счет прямого действия на костный мозг, особенно пепаратов из 3 поколения,  реакции на путях введения, аллергические реакции  редко.