Антибиотики. Классификация тетрациклинов.

Антибиотики. Классификация тетрациклинов. Механизм, спектр и характер противомикробного действия. Фармакокинетика тетрациклинов. Показания к применению, побочные эффекты и противопоказания к применению.

Классификация тетрациклинов.

1 поколение - природные

Тетрациклин

Хлортетрациклин

Окситетрациклин

2 поколние – полусинтетические

Доксициклин  = Вибрамицин

Метациклин

Миноциклин

Тетрациклины

• therapy for rocky mountain spotted fever (Rickettsia), Lyme disease (B. burgdorferi), Q fever (Coxiella), psittacosis and lymphogranuloma venereum (Chlamydia), mycoplasma pneumoniae and to eradicate nasal carriage of meningococci.
• bacteriostatic activity against almost all medically relevant aerobic and anaerobic bacterial genera, both Gram-positive and Gram-negative, with a few exceptions, such as Pseudomonas aeruginosa and Proteus spp.

Тетрациклины — антибиотики широкого спектра действия. Нарушают синтез белков на рибосомах бактерий. Действуют на 30S субъединицу рибосом; препятствуют элонгации — присоединению в месте А транспортной РНК (тРНК) с очередной аминокислотой. Действие тетрациклинов бактериостатическое.

Тетрациклины хорошо проникают внутрь клеток и действуют на внутриклеточные микроорганизмы — хламидии, легионеллы, ми-коплазмы, риккетсии.

Тетрациклины (чаще всего доксициклин) — препараты выбора при сыпном тифе, бруцеллезе (совместно с гентамицином или ри-фампицином), холере, хламидиозе легких и мочеполовой системы, инфекциях, вызванных микоплазмой или уреаплазмой. Эффективны в отношении кокков, гемофильной палочки, клебсиелл, легио-нелл, боррелий, бледной трепонемы, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, палочек чумы, туляремии, сибирской язвы.

Не действуют на синегнойную палочку, бактероиды, протей.

Доксициклин (вибрамицин) назначают внутрь при риккетсиозах (сыпной тиф и др.), бруцеллезе (вместе с рифампицином), чуме, холере, хламидиозах, инфекциях дыхательных путей (острый бронхит, пневмонии), мочевыводящих путей, простатите, а также при сибирской язве, сифилисе (при аллергии к бензилпенициллинам), болезни Лайма, малярии.

В кишечнике всасывается почти полностью (около 90%). Длительность действия 12 ч (назначают 2 раза в сутки).

Сходными с доксициклином свойствами обладает метациклин (рондомицин).

Тетрациклин всасывается в кишечнике не полностью (около 60%). Длительность действия 6 ч.

Препарат назначают внутрь по тем же показаниям, что и доксициклин. В глазной практике при конъюнктивите, кератите, блефарите используют глазную мазь с тетрациклином.

Побочные эффекты тетрациклинов: тошнота, рвота, глоссит, кандидамикоз кишечника (связан с подавлением нормальной микрофлоры кишечника), диарея, нарушения функции печени, анемия, нейтропения, кожные высыпания, аллергические реакции. Тетрациклины депонируются в костной ткани, поэтому в раннем возрасте возможны нарушения развития костной ткани и зубов; тетрациклины не рекомендуют назначать детям до 8 лет, беременным и кормящим матерям.