Антибиотики. Классификация макролидов. Механизм, спектр и характер противомикробного действия. Характеристика отдельных препаратов. Показания и противопоказания к применению, побочные эффекты. Линкозамиды, спектр действия, характер влияния на возбудителей, применение.
Классификация макролидов
1 поколение – природные
Эритромицин
Олеандомицин
2 поколние – полусинтетические
Азитромицин
Кларитромицин
Рокситромицин
Спирамицин
Джозамицин
Макролиды
- bacteriostatic - binding reversibly to the P site on the subunit 50S of the bacterial ribosome
- rapid orally absorbtion
- acid sensitive – use coated tab.
- treat infections caused by Gram-positive (e.g., Streptococcus pneumoniae) and limited Gram-negative (e.g., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae) bacteria, and some respiratory tract and soft-tissue infections.
- effective against Legionella pneumophila, mycoplasma, mycobacteria, some rickettsia, and chlamydia.
- common substitute for patients with a penicillin allergy
- protein synthesis inhibitors. preventing peptidyltransferase from adding the growing peptide attached to tRNA to the next amino acid (similarly to chloramphenicol) as well as inhibiting ribosomal translation. Another potential mechanism is premature dissociation of the peptidyl-tRNA from the ribosome.
Макролиды — эритромицин, кларитромицин, рокситромицин и азитромицин (относится к азалидам) действуют на 50S субъединицу рибосом и нарушают транслокацию — конечный этап синтеза белков на рибосомах бактерий.
На большую часть чувствительных микроорганизмов макролиды действуют бактериостатически. Хорошо проникают в клетки организма, зараженные бактериями. Эффективны в отношении ряда внутриклеточных возбудителей инфекций (хламидии, микоплазмы, уре-аплазмы, легионеллы). Действуют на кокки, гемофильную палочку, палочки дифтерии и сибирской язвы, бледную трепонему, Н. pylori.
Применяют макролиды при инфекциях ЛОР-органов, дыхательных и мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей.
Эритромицин применяют при фарингитах, дифтерии, пневмонии, простатите, вызванном хламидиями, уреаплазмой, при сифилисе, если нельзя применить бензилпенициллины, для профилактики коклюша.
Препарат назначают внутрь 4 раза в сутки; в тяжелых случаях вводят внутривенно. В виде глазной мази применяют при блефарите, конъюнктивите.
Рокситромицин (рулид) и кларитромицин, помимо этого, назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки для эрадикации Н. pylori. Азитромицин (сумамед) высокоэффективен при уретральном хламидиозе.
Рокситромицин и кларитромицин назначают внутрь 2 раза в сутки, азитромицин — 1 раз в сутки.
К макролидам относятся также мидекамицин (макропен), джоса-мицин, спирамицин (ровамицин).
Побочные эффекты макролидов: тошнота, обратимое снижение слуха, нарушение функций печени, аллергические реакции.
Линкозамиды
- bacteriostatic drugs and antagonists of macrolides and streptogramins.
- prevent bacteria replicating by interfering with the synthesis of proteins. They bind to the 23s portion of the 50S subunit of bacterial ribosomes and cause premature dissociation of the peptidyl-tRNA from the ribosome.
Линкозамиды сходны по механизму действия с макролидами. Эффективны в отношении стафилококков, стрептококков, пневмококков, хламидий, а также в отношении анаэробной флоры (бактероиды). Хорошо проникают в костную ткань.
Клиндамицин назначают внутрь 4 раза в сутки при инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, костной ткани, зубов, суставов, органов брюшной полости, вызванных чувствительными микроорганизмами. При септицемии, перитоните препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Местно применяют в виде геля, вагинального крема.
Линкомицин менее активен и чаще вызывает побочные эффекты.
Побочные эффекты линкозамидов: тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, кожные высыпания, нейтропения, тромбоцитопения. Возможен псевдомембранозный колит, связанный с подавлением нормальной микрофлоры кишечника (сильные спастические боли в животе, диарея, кровавый стул). Поэтому при начинающейся диарее прием препарата следует прекратить.
Поможем написать любую работу на аналогичную тему