Ненаркотические анальгетики, анальгетики-антипиретики. Классификация по химической структуре. Фармакологические эффекты препаратов и их механизм. Показания к применению препаратов, побочные эффекты.
Болеутоляющие (анальгезирующие) средства
I. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики центрального действия (производные парааминофенола)
Парацетамол (ацетаминофен, панадол, тайленол, эффералган)
II. Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия
- Α2-адреномиметик: клофелин
- Трициклические антидепрессанты: амитриптилина, имизина
- Азота закиси
- Фенциклидиновое производное: кетамин
- Противоэпилептических средств, блокирующих натриевые каналы - карбамазепин, натрия вальпроат, дифенин, ламотриджин, габапентин
- Противогистаминным средствам, блокирующим гистаминовые н1- рецепторы: димедрол
- Агонистов гамк-рецепторов: баклофен
- Гормоны: соматостатина и кальцитонина.
Выраженными анальгетическими свойствами обладает закись азота, которую применяют ингаляционно для уменьшения боли при инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, для обезболивания родов.
Анальгетическое действие, достаточное для проведения кратковременных хирургических операций, оказывает кетамин (кеталар), блокирующий рецепторы возбуждающих аминокислот (NMDA-pe-цепторы).
a2-Адреномиметик клонидин (клофелин) уменьшает боль, по-видимому, за счет стимуляции а2-адренорецепторов и усиления нисходящих тормозных влияний на проведение болевых импульсов в афферентных путях спинного мозга.
Нисходящее тормозное влияние на проведение болевых импульсов в афферентных путях ЦНС усиливают имипрамин, амитриптилин за счет нарушения нейронального захвата норадреналина и серотонина и активации норадренергической и серотонинергической передачи.
Амитриптилин применяют при пояснично-крестцовом радикулите, постгерпетической невралгии, диабетической нейропатии.
При невралгии тройничного нерва, которая обычно сопровождается приступами сильных болей, эффективны блокаторы натриевых каналов карбамазепин (тегретол, финлепсин) и фенитоин (ди-фенин), а также агонист ГАМКв-рецепторов баклофен (оказывает угнетающее влияние на выделение медиаторов из первичных аф-ферентов). Баклофен эффективен также при фантомных болях.
При головной боли, мигрени, невралгии, артралгии, миалгии, альгодисменорее применяют парацетамол (ацетаминофен, панадол), который уменьшает боль в связи с ингибированием циклооксигеназы в ЦНС.
Высшая суточная доза парацетамола — 4 г. При передозировке парацетамола возможно тяжелое поражение печени (некроз) из-за действия токсичного метаболита парацетамола — N-ацетил-п-бен-зохинонимина (при терапевтических дозах парацетамола этот метаболит быстро инактивируется глутатионом). Для уменьшения токсического действия этого соединения применяют ацетилцистеин (внутривенно или внутрь), метионин (внутрь).
Поможем написать любую работу на аналогичную тему